Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол 500 мг
кофеин (безводный) 30 мг
фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
хлорфенирамина малеат 2 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, сансет желтый супра (Е110)
Описание
Таблетки капсуловидной формы оранжевого или светло-оранжевого цвета с вкраплениями, с риской, с надписью «S» и «L» на стороне риски.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами
Код АТХ N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с появлением пиковых плазменных концентраций в течение 10-60 минут после приема препарата внутрь. Парацетамол распределяется почти по всем тканям организма. Он проходит через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. При обычных терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови незначительно, но при повышении концентраций связывание с протеинами плазмы крови повышается. Период полувыведения парацетамола варьирует от 1 до 4 часов. Парацетамол метаболизируется в основном в печени и выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Незначительные гидроксилированные метаболиты (Nacetylpbenzoquinoneimine), которые, как правило, производятся в очень малых количествах оксидазами со смешенной функцией в печени и почках, и которые обычно детоксифицируются путем конъюгации с глутатионом, могут накапливать парацетамол и вызвать повреждение тканей.
Кофеин быстро всасывается после приема внутрь и широко распространяется по всему организму. Он также поглощается через кожу. Поглощение путем ректального введения в виде свечей может быть медленным и нестабильным. Поглощение путем внутримышечной инъекции может быть меньше, чем при пероральном введении. Кофеин легко проникает в центральную нервную систему и в слюну; также присутствуют в низких концентрациях в грудном молоке. Кофеин проникает через плаценту. У взрослых кофеин почти полностью усваивается в печени путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой в виде 1-метиловой мочевой кислоты, 1-метил ксантина, 7-метилксантина, 1,7-диметилксантина (параксантина), 5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацила (AFMU), и других метаболитов лишь с 10 % изменений. Новорожденные имеют значительно сниженную способность метаболизировать кофеин, и он в значительной степени выводится в неизмененном виде с мочой, пока печеночный метаболизм не становится существенно расширенным, что, как правило, занимает около 6 месяцев. Период полувыведения длится примерно от 3 до 7 часов у взрослых, но может быть занять более 100 часов у новорожденных.
Хлорфенирамина малеат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 - 6 часов после приема внутрь. Проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. Хлорфенирамина малеат высоко связывается с белками плазмы и интенсивно метаболизируется в организме. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Фенилэфрина гидрохлорид легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Распространяется в различных тканях и жидкостях и медленно метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде с мочой. Фенилэфрина гидрохлорид обладает низкой биодоступностью вследствие неравномерной абсорбции и эффекта первого прохождения моноаминоксидазы в кишечнике и печени.
Фармакодинамика
Комбигрип обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противо-аллергическим действиями, обусловленными активными веществами, входящими в состав препарата.
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных состояниях – боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов, преимущественно в центре терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что приводит к повышению умственной и физической работоспособности.
Фенилэфрина гидрохлорид – α1-адреномиметик. Оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа.
Хлорфенирамина малеат – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, устраняет зуд в глазах и носу, уменьшает экссудативные проявления.
Показания к применению
- облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как повышенная температура, насморк, заложенность носа, головная боль
Способ применения и дозы
Препарат принимают как минимум через 30 мин после приема пищи.
Взрослым назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки, интервал между приемами не менее 3-4 часов. Препарат принимают как минимум через 30 мин после еды.
Максимальная разовая доза: 1 таблетка.
Максимальная суточная доза: 4 таблетки.
Курс лечения – не более 5 дней.
Побочные действия
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
- головокружение, нарушение засыпания, дезориентация, повышенная возбудимость, страх, тревога, шум в ушах
- повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, аритмия
- тошнота, рвота, эпигастральная боль, сухость во рту, повышенное слюноотделение, изжога, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор
- парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- гипогликемия
- гепатотоксическое действие
- нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи)
- бронхообструкция
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата и другим производным ксантина (теофиллин, теобромин), опиоидам, антигистаминным средствам, симпатомиметичес-ким аминофиллинам
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая некомпенсированную сердечную недостаточность
- предрасположенность к сосудистым спазмам
- выраженный атеросклероз коронарных артерий
- артериальная гипертензия (тяжелое течение)
- печеночная или тяжелая почечная недостаточность
- сахарный диабет (тяжелое течение)
- простатит с затрудненным мочеиспусканием, блокада шейки мочевого пузыря
- конструктивная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки
- эпилепсия
- заболевания крови (включая тяжелую анемию, лейкопению)
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторов
- гипертиреоз
- закрытоугольная глаукома
- бронхиальная астма
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)
- непроходимость пилоро дуоденальной кишки
- беременность, период лактации
- детский возраст до 18 лет
- пожилой возраст
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, седативных препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные – повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
При одновременном назначении Комбигрипа с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.
Особые указания
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Если симптомы заболевания не проходят в течение 3-5 дней, обратиться к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует избегать вождения транспортных средств, соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций.
Передозировка
Обусловлена, как правило, парацетамолом при дозах свыше 10-15 г.
Возможны: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч.
Форма выпуска и упаковка
По 8 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
По 10 пачек из картона помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
|
«Evertogen Life Sciences Limited», Плот Но. S-8, S-9, S13 (Партли) & S-14 Фарма СЕЗ, АПИИК, Грин Индастриал Парк, Полепалли (В), Джадчерла (М), Махабубнагар Дист. Телегана Стэйт , Индия –509 301 |