Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол …………………… 500 мг
фенилэфрина гидрохлорид …….10 мг
хлорфенирамина малеат ………. 2 мг
кофеин ………………………….. 30 мг,
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, повидон, пропиленгликоль, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, желтый солнечный закат (Е110), тальк очищенный целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Круглые плоские таблетки оранжевого цвета с ярко-оранжевыми вкраплениями, гладкие с одной стороны и линией для деления, с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Код АТХ N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Т1/2 в плазме составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида сульфата парацетамола. Метаболизм осуществляется микросомальной системой энзимов в печени и общим клиренсом. Проникает через плаценту. Продукты глюкоронидации парацетамола обладают гепато- и нефротоксичностью, токсические эффекты развиваются через 1-2 дня. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид
После приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при участии моноаминоксидазы в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Основные пути биотрансформации – это образование сульфатированных производных, что приводит к образованию фенилэфрина 3-0-сульфата и деаминирование. Биодоступность фенилэфрина низкая. После местного применения подвергается системной абсорбции.
Хлорфенирамина малеат
Быстро и полностью всасывается и распределяется в тканях после перорального приема. Около 70% связывается с протеинами плазмы крови.
Время полуэлиминации составляет около 8 часов. Метаболизируется в печени. Медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пика концентрации в плазме достигает через 2,5 - 6 часов после перорального приема. Выделяется с мочой в частично неизменном виде и в виде диметилированных метаболитов. Скорость экскреции зависит от рН мочи.
Кофеин
При пероральном приеме легко абсорбируется, концентрация его достигает пика в интервале от 5 до 90 мин. после приема. Быстро разрушается в клетках организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 17 – 36% связывается с протеинами плазмы крови. В организме взрослого человека быстро метаболизируется в печени с образованием 1- метилуровой кислоты, 1-метилксантина и 7-метилксантина. Основные метаболические продукты деметилирования в организме представляют собой 1,3- и 7-деметилированные формы теобромина, параксантина и теофиллина соответственно. Все три метилированных продукта обнаруживаются в плазме крови. Распределение каждого из деметилированных продуктов в плазме составляет 84% параксантина, 12% теобромина и 4% теофиллина. Каждый из монометилированных продуктов далее подвергается интенсивной биотрансформации. Время полуэлиминаци в плазме в среднем составляет 4,9 часа, с возможным разбросом от 1,9 до 12,2. час. Хорошо всасывается в кишечнике, Т1/2 в плазме составляет 1-4 часа; выделяется почками преимущественно в виде метаболитов. Только около 1% метаболитов кофеина выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетические исследования в неонатальном периоде не проводились.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие, ингибирует синтез простогландинов и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.
Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, способствуя тем самым устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа.
Хлорфенирамина малеат обладает антиаллергическим и противоотечным действием, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчая дыхание.
Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной и физической работоспособности.
Показания к применению
- простудные заболевания, сопровождающиеся насморком, чувством заложенности носа, головной болью, лихорадкой, ознобом, болью в суставах и мышцах.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 1 таблетке 2-4 раза в день, запивая небольшим количеством воды. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3-4 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)
- головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, головная боль
- тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- повышение артериального давления, нарушение засыпания.
- мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления
- задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах:
- гепатотоксическое действие
- гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав АджиКОЛДа
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторов
- беременность, период лактации
- детский возраст до 18 лет
- с осторожностью при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, синдроме Жильбера, артериальной гипертензии, заболеваниях щитовидной железы, сахарном диабете, бронхиальной астме.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффекты ингибиторов моноаминоксидазы, седативных препаратов, этанола. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Особые указания
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, а также пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, обладающим гепатотоксическим действием. Не назначается одновременно с другими парацетамол содержащими препаратами, во избежание передозировки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций.
Передозировка
Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Симптомы передозировки обусловлены, как правило, парацетамолом: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги.
По одной контурной ячейковой упаковке помещают в картонные конверты с напечатанной инструкцией по применению на государственном и русском языках.
По 25 конвертов помещены в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Мумбай Централ, Мумбай 400008, Индия