Глидиаб таблетки 80 мг x60

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: гликлазид в пересчете на 100 % вещество 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ: А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг период достижения максимальной концентрации - 4 часа, максимальная концентрация в плазме крови - 2,2-8 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 85-97 %, объем распределения - 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток. Период полувыведения - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови - 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выво­дится почками - 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником - 12 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину.

Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликоген-синтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, так как оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина

Показания к применению

- сахарный диабет 2 типа у взрослых (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, начальная рекомендуемая доза 40 мг (% таблетки), начальная суточная доза - 80 мг (1 таблетка), средняя суточная доза - 160 мг (2 таблетки на 2 приема - утром и вечером), максимальная суточная доза - 320 мг (4 таблетки на 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды.

Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Пациентам пожилого возраста или при хронической почечной недостаточности легкой и средней выраженности (клиренс креатинина - 15-80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

Побочные действия

- гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете)

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость

- сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления

-  сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, снижение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения

- афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги

- поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома

- тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, диарея (выраженность снижается при приеме во время еды)

Редко

- нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы)

- угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения)

- аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная и буллезная), эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)

- нарушение зрения (транзиторные нарушения зрения, появляющиеся в начале терапии из-за изменения уровня глюкозы в крови)

- общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.

Противопоказания

- гиперчувствительность к гликлазиду или вспомогательным компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины

- сахарный диабет 1 типа

- диабетический кетоацидоз

- диабетическая прекома и кома

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- сопутствующая терапия миконазолом

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендованные сочетания

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема фенилбутазона, так и после его отмены. Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, могут способствовать развитию гипогликемической комы.

Сочетания, требующие осторожность при совместном применении

При одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендованные сочетания

Даназол вызывает диабетогенный эффект. При совместном применении с гликлазидом необходим контроль глюкозы в крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие осторожность при совместном применении

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы в крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) - повышают содержание глюкозы в крови. Рекомендуется контроль глюкозы в крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррек­ция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Во время приема препарата необходимо регулярное определение глюкозы в крови натощак и гликозилированного гемоглобина.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих лекарственных средств (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), нестероидных противовоспалительных препаратов, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром), прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических лекарственных средств лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой лекарственное средство уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Глидиаб пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с этим Глидиаб не следует применять пациентам при наследственной галактоземии, глюкозогалактозной мальабсорбции, при дефиците лактазы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, прием сахара внутрь; при расстройстве сознания - в/в введение 40 % раствора декстрозы, затем в/в капельно 5 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы в крови через каждые 15 мин, а также определение рН, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 80 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»

(АО «АКРИХИН»), Россия

142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,

ул. Кирова, 29.