Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Эритромицин.
Код АТХ J01FA01
Показания к применению
Препарат показан к применению у взрослых и детей старше 8 лет.
Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к эритромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс, фарингит, ларингит, синусит, вторичные инфекции при гриппе и простуде
- инфекции нижних дыхательных путей: трахеит, острый и хронический бронхит, пневмония (долевая пневмония, бронхопневмония, первичная нетипичная пневмония), бронхоэктазы, легионеллез
- инфекции ЛОР-органов: наружный отит, средний отит, мастоидит
- инфекции полости рта: воспаление десен, ангина Венсана
- инфекции органов зрения: блефарит
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы и карбункулы, паронихия, абсцессы, папулопустулезное акне, импетиго, воспаление подкожной клетчатки, рожа
- инфекции желудочно-кишечного тракта: холецистит, стафилококковый энтероколит
- профилактика инфекций: при операциях на кишечнике в пред- и послеоперационном периодах, ожогах, ревматической лихорадке
- другие инфекции: дифтерия, скарлатина, остеомиелит, уретрит, простатит, гонорея, сифилис, венозная лимфогранулема
Противопоказания
- гиперчувствительность к эритромицину
- одновременный прием симвастатина, толтеродина, мизоластина, амисульприда, астемизола, терфенадина, домперидона, цизаприда и пимозида
- одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- период лактации
- детский возраст до 8 лет
- эритромицин не должен применяться у пациентов с наличием в анамнезе удлинения интервала QT (врожденное или установленное приобретенное удлинение интервала QT) или вентрикулярной аритмии сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes)
- эритромицин не следует назначать пациентам с нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия) из-за риска удлинения интервала QT
Необходимые меры предосторожности при применении
С осторожностью
- аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе)
- печеночная и/или почечная недостаточность
- одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении эритромицина может наблюдаться увеличение концентрации в сыворотке крови препаратов, метаболизируемых системой ферментов цитохрома Р450: аценокумарол, алфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, дигидроэрготамин, дизопирамид, эрготамин, гексобарбитал, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, терфенадин, домперидон, теофиллин, триазолам, вальпроат, винбластин и противогрибковые препараты (например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол). Необходимо обеспечить соответствующий контроль и при необходимости изменить дозировку.
Особое внимание следует уделять лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT на ЭКГ.
Препараты, которые являются индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, а также препараты, содержащие зверобой) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическому уровню эритромицина и снижению его эффекта. Эритромицин нельзя применять во время и через две недели после лечения индукторами CYP3A4, так как в течение этого периода идет постепенное снижение индукции.
Сообщалось, что эритромицин увеличивает концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Отмечались редкие случаи рабдомиолиза у пациентов, принимавших эти препараты одновременно.
Некоторые антибиотики могут в редких случаях снижать эффективность противозачаточных препаратов, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и, тем самым, реабсорбции несвязанных стероидов. В результате этого уровень активных стероидов в плазме крови может понижаться.
Следует с осторожностью назначать эритромицин совместно с антагонистами Н1, такими как терфенадин, астемизол и мизоластин, из-за влияния эритромицина на их метаболизм.
Эритромицин значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при одновременном приеме. Наблюдались редкие случаи серьезных, потенциально смертельных, сердечно-сосудистых нарушений, включая остановку сердца, трепетание и фибрилляцию желудочков и другие желудочковые аритмии.
Существует антагонизм in vitro между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином). Эритромицин препятствует действию линкомицина, клиндамицина и хлорамфеникола. То же самое относится к стрептомицину, тетрациклину и колистину.
При одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.
Отмечалось усиление антикоагулянтного эффекта при сопутствующем приеме эритромицина и пероральных антикоагулянтов (например, варфарина).
Сообщалось, что эритромицин уменьшает клиренс триазолбензодиазепинов (таких как триазолам, медазолам, алпразолам) и родственных им бензодиазепинов, что может усилить фармакологическое действие последних.
Постмаркетинговые наблюдения показывают, что при совместном применении эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острой токсичностью алкалоидов спорыньи: вазоспазм, ишемия центральной нервной системы, конечностей и других тканей.
Имеются сообщения о повышении уровня цизаприда у пациентов при одновременном приеме эритромицина и цизаприда. Это может привести к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную тахикардию. Сообщалось, что подобные эффекты наблюдались при одновременном применении пимозида и кларитромицина (другого макролидного антибиотика).
При совместном применении эритромицина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в системном кровотоке, что может усилить потенциальную токсичность теофиллина. На период совместного применения эритромицина и теофиллина доза последнего должна быть снижена. Отмечалось, что при совместном приеме эритромицина и теофиллина наблюдается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови, что может привести к субтерапевтической концентрации эритромицина.
Опубликованы сообщения постмаркетингового наблюдения о токсичности колхицина при его одновременном применении с эритромицином.
У пациентов, при совместном применении эритромицина и верапамила (блокатора кальциевых каналов), наблюдались гипертензия, мерцательные брадиаритмии и лактоацидоз.
Циметидин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может привести к увеличению концентрации эритромицина в плазме крови.
Отмечалось, что эритромицин понижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакодинамический эффект данного препарата.
Одновременный прием эритромицина с препаратами, снижающими свертываемость крови (например, варфарином, ривароксабаном) может повысить риск возникновения кровотечения.
Специальные предупреждения
Эритромицин выводится в основном печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам с нарушениями функции печени или одновременно принимающим гепатотоксические лекарственные средства. Имеются сведения о возникновении нарушений функций печени при приеме эритромицина, включая увеличение активности ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее.
При применении почти всех антибактериальных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по степени тяжести может варьировать от умеренной диареи до смертельного колита. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как возникновение ДВСД отмечалось через два месяца после назначения антибактериальных средств.
Как и при приеме других макролидов, отмечаются редкие серьезные аллергические реакции, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении аллергической реакции следует прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию. Симптомы аллергических реакций могут возникать повторно при прекращении симптоматической терапии.
Пациенты, принимающие эритромицин, одновременно с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, требуют тщательного наблюдения.
При лечении макролидами, включая эритромицин, наблюдалось удлинение реполяризации миокарда и интервала QT, сопряженных с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). О смертельных случаях не сообщалось.
Эритромицин следует использовать с осторожностью: у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией; у пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать увеличение QT; у пациентов с нарушениями электролитного баланса, такими как гипомагниемия. Эритромицин не должен применяться у пациентов с гипокалиемией.
Выявлен редкий краткосрочный риск развития аритмии, инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний вследствие применения макролидов, включая эритромицин. Рассмотрение этих результатов должно быть уравновешено преимуществами лечения при назначении эритромицина.
Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавших эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на ранней стадии, следует назначать соответствующее лечение пенициллином.
Имеются сообщения о том, что эритромицин может обострять слабость у пациентов с миастенией.
Эритромицин препятствует флюорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без нее.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.
Во время беременности и лактации
Некоторые данные показывают, что были отмечены мальформации сердечно-сосудистой системы в I триместре беременности после приема лекарственных средств, содержащих эритромицин.
Эритромицин проникает через плацентарный барьер (уровень препарата в плазме крови плода обычно низкий), поэтому следует соблюдать осторожность при его назначении во время беременности.
Применение макролидов матерью в течение 7 недель до родов связано с более высоким риском возникновения гипертрофического пилорического стеноза у новорожденных (IHPS).
Применение эритромицина противопоказано в период лактации. В связи с возможностью проникновения эритромицина в грудное молоко следует проявлять осторожность при назначении эритромицина кормящим женщинам из-за сообщений о детском гипертрофическом пилорическом стенозе у грудных детей.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести - 2 г ежедневно, разделенные на равные дозы 2-4 раза в сутки; лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний - до 4 г ежедневно.
Максимальная суточная доза - 4 г.
Метод и путь введения
Внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести - 2 г ежедневно, разделенные на равные дозы 2-4 раза в сутки; лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний - до 4 г ежедневно, разделенные на равные дозы 2-4 раза в сутки.
Длительность лечения
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, устанавливается врачом.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не применимо.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не применимо.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Препарат применяют по назначению врача.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит в легкой форме, головокружение (особенно у больных с печеночной и почечной недостаточностью), нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
Описание нежелательных реакций
По частоте возникновения побочные действия классифицируются следующим образом:
Очень часто ≥1/10
Часто ≥1/100 до <1/10
Иногда ≥1/1000 до <1/100
Редко ≥1/10000 до <1/1000
Очень редко <1/10000
Неизвестно (единичные случаи) - по имеющимся данным оценке не поддается
Часто:
- тошнота, рвота, диарея, анорексия
Иногда:
- повышенные показатели ферментов печени
Редко:
- кожные высыпания, зуд, крапивница, экзантема, ангиодистрофия
- холестатический гепатит, желтуха
Очень редко:
- нарушение функции печени, гепатомегалия, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный гепатит
- псевдомембранозный колит
- гипертрофический пилорический стеноз у новорожденных, панкреатит
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
- анафилактоидные реакции, анафилактический шок
- интерстициальный нефрит
- спутанность сознания, судороги и головокружение (связь с препаратом не установлена), галлюцинации
Единичные случаи:
- инфантильный пилоростеноз
- острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)
- удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия, ощущение сильного сердцебиения и нарушения сердечного ритма, включая желудочковые тахиаритмии, гипотензия; остановка сердца, желудочковые фибрилляции
- глухота, шум в ушах (имеются отдельные сообщения об обратимом снижении слуха, возникающем, главным образом, у пациентов с почечной недостаточностью или на фоне приема больших доз)
- митохондриальная оптическая нейропатия
- эозинофилия
- боль в груди, лихорадка, недомогание
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - эритромицин (в пересчете на активное вещество) - 117,00 мг (100,00 мг) или 292,40 мг (250,00 мг);
вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахароза, полисорбат-80 (твин-80), лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят), крахмал картофельный;
состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, магния гидросиликат (тальк), полисорбат-80 (твин-80), повидон, титана диоксид Е171.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток (для дозировки 100 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
По 10 таблеток (для дозировки 250 мг) помещают в банки полимерные.
Каждую банку (для дозировки 250 мг) или 1 контурную ячейковую упаковку (для дозировки 100 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
ПАО «Биосинтез», Россия
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Биосинтез», Россия
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед» в Республике Казахстан
050008, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Манаса, 32 «А», Бизнес Центр «SAT», 6 этаж, офис 602, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02, e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com