Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил
Код АТХ G04BE08
Показания к применению
- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола.
Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Эректо-Фаст не предназначен для применения лицами женского пола.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тадалафилу или к любому из вспомогательных веществ
- прием препаратов, содержащих любые формы органических нитратов
- мужчинам с сердечными заболеваниями, которым сексуальная активность не рекомендована. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе
Использование тадалафила противопоказано при следующих сердечно-сосудистых заболеваниях:
- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта
- сердечная недостаточность II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), выявленная в течение последних 6 месяцев
- неконтролируемая аритмия, гипотензия (с АД <90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая гипертензия
- перенесенный инсульт в течение последних 6 месяцев
- потеря зрения на один глаз вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5
- совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотензии
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы
Необходимые меры предосторожности при применении
Перед началом лечения тадалафилом:
Перед назначением лечения необходимо ознакомиться с медицинским анамнезом пациента и провести физическое обследование диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии простаты, а также выявления потенциальных исходных причин.
Перед началом любых препаратов для лечения эректильной дисфункции необходимо изучить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, так как определенная степень риска для сердечно-сосудистой системы связана с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к легкому и преходящему снижению артериального давления, и как таковой усиливает гипотензивное действие нитратов.
Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных исходных причин и идентификацию подходящего лечения, после проведенного физического обследования. Неизвестно, эффективен ли тадалафил для пациентов, подвергшихся операции на тазовых органах или на нервосберегающей простатэктомии.
Сердечно-сосудистые заболевания:
Были зарегистрированы серьезные сердечнососудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию.
Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом тадалафила, с сексуальной активностью, либо комбинацией перечисленных или других факторов.
Прием тадалафила на фоне приема альфа-1-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина.
Зрение
Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, были зарегистрированы в связи с приемом тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапного нарушения зрения он должен прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться к врачу.
Слух
Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения тадалафила. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предыдущие случаи потери слуха в анамнезе) пациентам следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха.
Печеночная недостаточность
Существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема тадалафила пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения тадалафила, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Приапизм и анатомическая деформация полового члена
Пациенты, испытывающие длительную эрекцию, длящуюся в течение 4 часов и более, должны обязательно обратиться за медицинской помощью. Без своевременного лечения возможно повреждение тканей полового члена и стойкая потеря потенции. Тадалафил следует принимать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией полового члена (такой, как искривление, кавернозный фиброз, или болезнь Пейрони (фибропластическая индурация полового члена), а также пациентам с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Применение совместно с ингибиторами CYP3A4
С осторожностью следует назначать тадалафил пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, и эритромицин), так как при этом наблюдалось повышенное действие тадалафила (AUC, площадь под кривой «концентрация - время»).
Тадалафил и другие препараты для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинаций тадалафила с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучена. Пациентов следует информировать о том, что нельзя комбинировать данные препараты.
В составе препарата содержится пропиленгликоль
- Эффекты, подобные действию алкоголя
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Воздействие других веществ на тадалафил
Ингибиторы цитохрома Р450
Метаболизм тадалафила происходит под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола (200 мг в день), селективного ингибитора CYP3A4, увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при приёме тадалафила отдельно. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир (200 мг дважды в день), ингибитор протеазы, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила.
Переносчики
Роль переносчиков (например Р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия опосредованного ингибированием переносчиков.
Индукторы цитохрома Р450
Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.
Влияние тадалафила на другие лекарственные средства
Нитраты
Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием тадалафила противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. У пациента, принимающего тадалафил в любой дозировке (2,5 мг - 20 мг), и для которого применение нитратов считается необходимым в угрожающей жизни ситуации, до решения о применении нитратов должно пройти по крайней мере 48 часов после приема последней дозы препарата Эректо-Фаст. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом.
Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)
Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в день) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки и в однократной дозе 20 мг) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов.
При исследовании взаимодействий лекарственных средств, описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Тем не менее, следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы.
Риоцигуат
Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
Поскольку результаты формального исследования взаимодействия впоследствии совместного применения тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы отсутствуют, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
При одновременном применении 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не отмечается никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом может быть незначительное (на 3,5 удара в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект является незначительным и не имеет клинического значения, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных средств.
Этинилэстрадиол и тербуталин
Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические следствия такого увеличения являются неопределенными.
Алкоголь
Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного введения с алкоголем. Алкоголь вводили таким образом, чтобы максимально увеличить скорость его всасывания (после ночного голодания и без приема пищи в течение 2 часов после приема алкоголя). Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное алкоголем (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг), но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотония не наблюдалась и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг).
Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450
Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не имеет клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не оказывает влияния на изменения протромбинового времени индуцированного варфарином.
Аспирин
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Антидиабетические лекарственные средства
Специальные исследования взаимодействия с антидиабетическими лекарственными средствами не проводились.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Эректо-Фаст не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.
Во время беременности или лактации
Эректо-Фаст не предназначен для применения лицами женского пола.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Эректо-Фаст оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Хотя частота сообщений о головокружениях при приеме плацебо и тадалафила в клинических испытаниях была схожей, пациенты должны знать об особенностях их реакции на Эректо-Фаст перед началом управления автомобилем или работы с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые мужчины
Обычно рекомендуемая доза составляет 10 мг, принятая до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Тем пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не дает адекватного эффекта, можно принять дозу 20 мг, по крайней мере, за 30 минут до сексуальной активности.
Максимальная частота приема составляет один раз в сутки.
Тадалафил 20 мг предназначен для использования непосредственно перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для непрерывного использования.
Для пациентов, планирующих использование тадалафила не менее двух раз в неделю, рекомендуется принимать минимальную дозу тадалафила ежедневно один раз в сутки, основываясь на выборе пациента и рекомендации лечащего врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в день примерно в одно и то же время суток. Доза может быть снижена до 2.5 мг один раз в день, исходя из индивидуальной переносимости.
Необходимо выполнять регулярную оценку целесообразности продолжительного ежедневного применения препарата.
Особые группы пациентов
Дети
Эректо-Фаст не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.
Мужчины пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.
Мужчины с печеночной недостаточностью
Для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза Эректо-Фаст составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Имеются ограниченные клинические данные о безопасности тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью); при назначении врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы/риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печёночной недостаточностью. Режим приема тадалафила один раз в сутки не изучался у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому, для назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Мужчины с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг. Режим приема тадалафила один раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Мужчины, страдающие диабетом
Корректировка дозы для пациентов, страдающих диабетом, не требуется.
Метод и путь введения
Пероральный.
1) Открыть пакетик только в указанном месте, медленно отрывая его. Не разрезать пакетик.
2) Аккуратно вытащить пленку из пакетика, не повредив ее.
3) Перед использованием проверить на наличие повреждений пленки. Следует использовать только неповрежденные пленки.
4) Пленку кладут на язык сухими руками в пустой рот пациента.
5) Пленка должна раствориться на языке без воды в течение нескольких секунд (в слюне, которую впоследствии следует проглотить).
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения вопроса обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ практически не ускоряет выведение тадалафила.
Описание нежелательных реакций
Краткое описание профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, были головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, в которых симптомы увеличивались с увеличением дозы тадалафила. Описанные побочные реакции были кратковременными и, как правило, легкими или умеренными. Большинство головных болей, о которых сообщалось при приеме препарата тадалафил один раз в день, отмечались в течение первых 10-30 дней после начала лечения.
Часто
- головная боль
- гиперемия
- заложенность носа
- диспепсия
- боль в спине, миалгия, боль в конечностях
Нечасто
- реакции гиперчувствительности
- головокружение
- нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке
- звон в ушах
- тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотония3, гипертония
- одышка, носовое кровотечение
- боль в животе, рвота, тошнота, гастро-эзофагеальный рефлюкс
- сыпь
- гематурия
- длительная эрекция
- боль в груди1, периферический отек, утомляемость
Редко
- Отек Квинке2
- инсульт1 (в том числе геморрагические проявления), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, судороги2, транзиторная амнезия
- сужение полей зрения, отек век, гиперемия конъюктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом2, окклюзия сосудов сетчатки2
- внезапная потеря слуха
- инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2
- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (потливость)
- приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия
- отёк лица2, внезапная необратимая остановка сердца1,2
1 Большинство пациентов входили в группе риска развития сердечнососудистых заболеваний.
2 Реакции, отмечаемые в ходе постмаркетинговых наблюдений.
3 Чаще всего отмечаются, когда тадалафил назначают пациентам, которые уже принимают антигипертензивные лекарственные средства.
Описание отдельных нежелательных реакций
Несколько более высокая частота обнаружения изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовая брадикардия, отмечается у пациентов, получавших тадалафил один раз в сутки. Большинство из этих аномалий ЭКГ не были связаны с нежелательными реакциями.
Прочие особые категории пациентов
Данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших тадалафил для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы ограничены.
У пациентов с эректильной дисфункцией принимавших тадалафил по необходимости, диарея чаще отмечалась у пациентов старше 65 лет. При приеме 5 мг тадалафила один раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.
Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных реакций выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Одна пленка содержит:
активное вещество -ттадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, сукралоза, мятное масло (дементолизированное мятное масло), железа(III) оксид желтый (Е172).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Пленки прямоугольной формы, светло-желтого цвета, непрозрачные, не липкие, длиной 30 1.00 мм, шириной 25 0.25 мм.
Форма выпуска и упаковка
По 1 пленке в пакетике из тройной ламинированной алюминиевой фольги.
По 4 пакетика вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Zim Laboratories Limited
B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur 441 501, Maharashtra State, Индия
тел.: +91.7118.271370, +91.7118.271470
адрес электронной почты: www.zimlab.in
Держатель регистрационного удостоверения
VISTA LABS DMCC
Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
тел.: + 971 56657797
адрес электронной почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Метабол Казахстан», г. Караганда, ул. Ермекова 110/2
тел.:+7(212)43-38-11, факс.: +7(212)43-38-15
адрес электронной почты: [email protected]