Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Показания к применению
Показания основаны на противопаразитарной и антибактериальной активности метронидазола и его фармакокинетических характеристиках. Показания учитывают как клинические исследования этого лекарственного средства, так и его место в ряде имеющихся в настоящее время противоинфекционных лекарственных средств.
Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
- кишечный амебиаз (амебная дизентерия)
- урогенитальный трихомониаз
- неспецифический вагинит
- лямблиоз
- профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах
- терапия второй линии при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу, при переходе с инъекционной терапии
Необходимо учитывать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу препарата или другим производным нитроимидазола в анамнезе, а также к любому из вспомогательных веществ
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и её придатков
Возможно развитие жизнеугрожающих (в том числе анафилактический шок) аллергических реакций. В этом случае следует прекратить применение метронидазола и начать соответствующую терапию.
При развитии в начале лечения генерализованной эритемы, сопровождающейся лихорадкой и формированием пустул, следует исключить острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Это состояние требует прекращения лечения и является противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.
Зарегистрированы такие тяжёлые аллергические реакции со стороны кожи, связанные с применением метронидазола, как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Следует информировать пациентов о признаках и симптомах таких реакций, и тщательно следить за состоянием их кожи.
При появлении каких-либо признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (например, прогрессирующей сыпи, часто сопровождающейся формированием везикул, или поражений слизистой оболочки) или AGEP (генерализованная эритема, сопровождающаяся лихорадкой и формированием пустул) лечение следует прекратить. Кроме того, эти признаки или симптомы являются противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.
Расстройства со стороны центральной нервной системы
При появлении симптомов энцефалопатии или токсического воздействия на мозжечок следует немедленно пересмотреть схему терапии и прекратить лечение метронидазолом.
В пострегистрационном периоде были выявлены случаи энцефалопатии. Также зарегистрированы связанные с энцефалопатией изменения на МРТ. Наблюдаемые поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев связанные с энцефалопатией изменения на МРТ были обратимыми после прекращения лечения. Зарегистрировано несколько случаев поражения ЦНС со смертельным исходом.
Пациентов с нарушениями со стороны ЦНС следует наблюдать на предмет появления признаков энцефалопатии или ухудшения состояния.
При развитии асептического менингита, связанного с применением метронидазола, не рекомендуется повторять лечение препаратом, но, в случае тяжелой инфекции, его можно рассмотреть в рамках оценки соотношения «польза-риск».
Расстройства со стороны периферической нервной системы
Следует проводить мониторинг состояния пациентов на предмет признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжёлой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии.
Расстройства со стороны психики
После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение с нанесением вреда самому себе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств. В этом случае нужно прекратить лечение метронидазолом, сообщить врачу и немедленно принять соответствующие лечебные меры.
Гематологические эффекты
У пациентов с наличием в анамнезе расстройств со стороны системы крови и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного периода времени необходим мониторинг показателей общего анализа крови (особенно контроль количества лейкоцитов).
Продолжение лечения пациентов с лейкопенией зависит от степени тяжести инфекционного заболевания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный прием метронидазола и алкоголя.
Не рекомендуется одновременный прием метронидазола и бусульфана.
Не рекомендуется одновременный прием метронидазола и дисульфирама.
Влияние на результаты лабораторных анализов
Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.
Сообщалось о развитии тяжёлой гепатотоксичности/острой печёночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью применять метронидазол у данной категории пациентов после тщательной оценки пользы и риска и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Анализы функции печени должны проводиться непосредственно до начала применения препарата, в течение его применения и после завершения лечения до момента возвращения показателей функции печени к норме или первоначальному состоянию. Если во время применения препарата анализы функции печени демонстрируют заметно повышенные показатели, применение препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует немедленно сообщить врачу о любых симптомах возможного повреждения печени и прекратить приём метронидазола.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Нерекомендованные комбинации
С алкоголем (алкоголь как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество)
Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приёма лекарственных средств, содержащих спирт. Следует принимать во внимание время полного выведения метронидазола из организма, учитывая период его полураспада, до начала употребления алкогольных напитков или приёма лекарственных средств, содержащих спирт.
С бусульфаном
При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
С дисульфирамом
Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Комбинации, которые требуют соблюдения мер предосторожности при применении
Противосудорожные препараты, которые являются индукторами ферментов
Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени индуктором.
Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения индуктором и после него.
С рифампицином
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени рифампицином.
Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после него.
Литий
Повышение концентрации лития в крови, которая может достигать токсичных уровней с признаками передозировки лития. Нужно осуществлять тщательный мониторинг концентрации лития в крови и в случае необходимости провести коррекцию дозы препарата лития.
Комбинации, применение которых требует особого внимания
Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин)
Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.
Пероральные антикоагулянты
У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи увеличения активности пероральных антикоагулянтов, повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. При этом факторами риска, обусловливающими склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. При этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение протромбинового времени влияет сама инфекция или её лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Беременность и период лактации
При необходимости метронидазол можно применять во время беременности.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. Поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослым
Для лечения амебиаза назначают по 500 мг (1 таблетка) 3 раза в день в течение 7 дней.
При амебных абсцессах печени эвакуация содержимого абсцесса должна проводиться в сочетании с лечением метронидазолом.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) назначают комбинированное лечение в течение 10 дней:
- 500 мг в день: по ½ таблетки 2 раза в день.
- 1 вагинальная суппозитория в день.
Независимо от того, наблюдаются ли у партнёра клинические признаки заражения Trichomonas vaginalis, необходимо, чтобы оба партнёра проходили одновременное лечение даже при отсутствии положительного результата лабораторного анализа.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают в виде курсового лечения в течение 10 дней - 500 мг: по ½ таблетки 2 раза в день.
В исключительных случаях может потребоваться повышение суточной дозы до 750 мг или 1000 мг (2 таблетки).
При лямблиозе метронидазол назначают в течение 5 дней по 750 мг - 1000 мг в день.
При неспецифическом вагините метронидазол назначают в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Необходимо проводить одновременное лечение обоих партнёров.
При инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (терапия первой или второй линии) метронидазол назначают по 500 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день (суточная доза 1000 мг-1500 мг/сут).
Максимальная разовая доза - 1 таблетка.
Максимальная суточная доза - 3 таблетки.
При нарушениях функции почек (клиренс креатинина до 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Метод и путь введения
Пероральный.
Препарат принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Могут наблюдаться атаксия, рвота, лёгкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, в случае значительной передозировки рекомендуется осуществлять симптоматическое лечение.
Описание нежелательных реакций
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Часто
- нарушения вкуса, незначительные расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея); изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз)
Редко
- галлюцинации; психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться мыслями суицидального характера или попытками суицида; депрессивное настроение
- периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило, обратимого характера. Очень редко сообщалось о летальных случаях. Подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор)
- временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечёткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цвета; нейропатия/неврит зрительного нерва
- глоссит с сухостью во рту, стоматит, анорексия; случаи панкреатита, которые носят обратимый характер
- приливы, зуд кожи, кожная сыпь, которая в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок
Очень редко
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения
- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени
- острый генерализованный экзантематозный пустулёз
- красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства
Частота неизвестна
- асептический менингит
- синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фиксированная токсикодермия
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метронидазол1 510 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, повидон, крахмал кукурузный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза (Примеллоза), натрия крахмала гликолят (Примогель), тальк очищенный
оболочка: макрогол, этилцеллюлоза, гипромеллоза, краситель лак хинолиновый желтый ISI, титана диоксид (Е171), дихлорметан2, спирт изопропиловый2.
1 - С учетом 2 % избытка
2 - Удаляется в процессе производства
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Brawn Laboratories Limited
13, N.I.T., Industrial Area, Haryana, Фаридабад-121001, Индия
тел./факс: +91-129-4360113, +91-11-23275208 адрес электронной почты: regulatory2@brawnlabs.com
Держатель регистрационного удостоверения
VISTA LABS DMCC
Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
тел. + 971 56657797
адрес электронной почты: vistalabs@hotmail.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационноe наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Метабол Казахстан», г. Караганда, ул. Ермекова 110/2
тел.:+7(212) 43-38-11, факс: +7(212) 43-38-15
адрес электронной почты: metabolcompany@mail.ru