Лекарственная форма
Вагинальный крем 2 % 20 г
Состав
1 г крема содержит
активного вещества – клиндамицина фосфата 23.77 мг (эквивалентно 20.00 мг клиндамицина),
вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, кислота стеариновая, спирт цетостеариловый, цетилпальмитат/ Cutina CP, масло минеральное (жидкий парафин), спирт бензиловый, вода очищенная.
Описание
Белый полутвердый крем
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антибактериальные препараты. Клиндамицин.
Код АТХ G01AA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После применения клиндамицина интравагинально у здоровых добровольцев в дозе 100 мг в сутки однократно (в виде 2 % - го крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней, всасывается около 5 % (от 0,6 % до 11 %) клиндамицина. Максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови отмечалась примерно спустя 10 часов (диапазон от 4 до 24 часов) после применения крема и достигала в первый день лечения в среднем 18 нг/мл (диапазон от 4 до 47 нг/мл) и на седьмой день в среднем 25 нг/мл (диапазон от 6 до 61 нг/мл).
У пациенток с бактериальным вагинозом, получавших интравагинально 100 мг 2 % вагинального крема клиндамицина фосфата один раз в сутки в течение 7 дней, абсорбция была медленней и менее вариабельной по сравнению с абсорбцией у здоровых добровольцев. Примерно 5 % (от 2 % до 8 %) введенной дозы абсорбировалось системно. Максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови в первый день лечения достигала в среднем 13 нг/мл (диапазон от 6 до 34 нг/мл) и на седьмой день достигала в среднем 16 нг/мл (диапазон от 7 до 26 нг/мл). Эти пиковые концентрации отмечались примерно через 14 часов после применения крема (диапазон от 4 до 24 часов).
После интравагинального применения повторных доз крема системное накопление клиндамицина или не наблюдается или наблюдается в малых количествах. Период полувыведения составляет 1,5-2,6 часов.
Фармакодинамика
Клиндамицина фосфат - действующее вещество препарата Далацин®, водорастворимый сложный эфир полусинтетического антибиотика полученного заменой 7(R)-гидроксильной группы антибиотика линкомицина на 7(S)-хлор. Клиндамицина фосфат быстро гидролизуется с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин связывается преимущественно с 50S субъединицей рибосомы, тем самым блокирует синтез белков в микробной клетке.
Для диагностики бактериального вагиноза посев на микроорганизмы и анализ чувствительности бактерий обычно не выполняются. Стандартная методология тестирования чувствительности потенциальных возбудителей бактериального вагиноза, таких как Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. или Mycoplasma hominis, не выработана.
Тем не менее клиндамицин является антибактериальным средством, проявляющим активность in vitro против большинства штаммов микроорганизмов, для которых зарегистрирована связь с бактериальным вагинозом, а именно:
· Bacteroides spp.;
· Gardnerella vaginalis;
· Mobiluncus spp.;
· Mycoplasma hominis;
· Peptostreptococcus spp.
Показания к применению
- бактериальный вагиноз (гемофильный вагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит, коринобактериальный вагинит или анаэробный вагиноз) у небеременных женщин и в течение второго и третьего триместра беременности
Примечание
Для использования по показанию, указанному выше, клинический диагноз бактериального вагиноза обычно устанавливается на основании:
- наличия гомогенного вагинального отделяемого с рН более 4,5;
- обусловленного аминами запаха, описываемого как «рыбный», при смешивании с раствором KOH 10 %;
- обнаружения при микроскопии ключевых клеток.
Соответствующие диагнозу бактериального вагиноза результаты окрашивания по Граму характеризуются:
- существенным сокращением концентрации или отсутствием Lactobacillus;
- преобладанием морфотипа Gardnerella;
- отсутствием или незначительным количеством лейкоцитов.
Следует исключить наличие других возбудителей, обычно рассматриваемых в качестве возбудителей вульвовагинита, например Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и вируса Herpes simplex.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина) предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд для небеременных и в течение 7 последовательных дней для беременных женщин.
Указания по использованию
В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.
• Снимите колпачок тюбика с кремом. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
• Скатывая тюбик с противоположного конца, осторожно выдавите крем в аппликатор. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.
• Отвинтите аппликатор от тюбика и заверните колпачок.
• В положении лежа на спине, держа аппликатор горизонтально, осторожно введите его во влагалище как можно глубже, не вызывая неприятных ощущений.
• Медленно нажимая на поршень до упора, введите крем во влагалище.
• Осторожно извлеките аппликатор из влагалища и выбросьте его.
Побочные действия
- вагинальный монилиаз, вульвовагинит, вульвовагинальное расстройство, трихомонадный вагинит
- монилиаз (не вагинальный)
- патологические роды
- выделения из влагалища, метроррагия, инфекция мочевыводящих путей, эндометриоз, нарушение менструального цикла, вагинит/вагинальная инфекция, вагинальная боль, дизурия
- локализованная боль в животе, генерализованная боль в животе, колики в животе, неприятный запах изо рта, головная боль, бактериальная инфекция, грибковая инфекция, воспалительная припухлость, аллергическая реакция
- тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, диарея, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит
- гипертиреоз
- головокружение и вертиго
- носовое кровотечение
- зуд (не в месте и в месте применения), монилиаз, сыпь, макулопапулезная сыпь, эритема, крапивница
- искажение вкуса
- патологические роды
- инфекции верхних дыхательных путей
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата
- воспалительные заболевания кишечника в анамнезе (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), вызванные приемом антибиотиков, в том числе псевдомембранозный колит
- I триместр беременности
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Клиндамицин при системном воздействии обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу, тем самым может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов, которым назначены такие лекарства.
Особые указания
Псевдомембранозный колит был зарегистрирован при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, и по степени тяжести может колебаться от легкого до угрожающего жизни. При пероральном и парентеральном применении клиндамицина возможно возникновение тяжелого колита иногда с летальным исходом. При пероральном, парентеральном и местном (наружном и вагинальном) применении клиндамицина сообщалось о диарее, геморрагической диарее и колите (включая псевдомембранозный колит). Таким образом, следует учитывать возможность наличия указанных состояний у пациенток с диареей, возникшей даже после вагинального применения клиндамицина, поскольку приблизительно 5 % дозы клиндамицина подвергается системной вагинальной абсорбции.
Терапия антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору
толстого кишечника и может привести к бурному размножению клостридий.
Результаты исследований свидетельствуют, что токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, являются основной причиной антибиотикоассоциированного колита.
После диагностики псевдомембранозного колита следует начинать терапевтические процедуры. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени тяжести ответ обычно достигается путем отмены препарата. В случаях умеренной или тяжелой степени тяжести следует рассмотреть возможность инфузионной терапии и введения электролитов, использования белковых добавок и терапии антибактериальными препаратами, клинически эффективными при колите, вызванном Clostridium difficile. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время антибактериальной терапии, так и после ее окончания.
В состав препарата Далацин® входят компоненты, способные вызывать ожоги и раздражение глаз. В случае непреднамеренного попадания в глаза, промойте их большим количеством проточной холодной воды.
Применение препарата Далацин® может привести к бурному размножению во влагалище нечувствительных микроорганизмов.
Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание). Препарат содержит компоненты, в частности, минеральное масло, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому не рекомендуется использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса или каучука для интравагинального применения во время терапии Далацином® и в течение 72 часов после лечения.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата для пациентов детского возраста не установлены.
Пожилые пациенты
Клинические исследования препарата не включали достаточное количество лиц в возрасте 65 лет и старше для того, чтобы определить разницу в ответе между пожилыми и молодыми пациентами. В других клинических исследованиях различий в ответе в зависимости от возраста не выявлено.
Беременность
При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин в первом триместре беременности не проводилось. Клиндамицин в форме вагинального крема не следует применять в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит риски для плода.
Период лактации
Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения. В связи с возможностью возникновения серьезных нежелательных реакций, связанных с клиндамицина фосфатом, у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо об отмене препарата в зависимости от важности применения препарата для матери.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Нет оснований полагать, что применение препарата ДалацинÒ вагинальный крем может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Передозировка
При вагинальном применении клиндамицина фосфата, содержащегося в вагинальном креме 2 %, возможна абсорбция в количестве, достаточном для оказания системного действия.
Форма выпуска и упаковка
По 20 г препарата в сворачиваемую ламинированную тубу с плечами белого цвета из полиэтилена высокой плотности и завинчивающейся крышкой белого цвета из полипропилена.
Аппликатор из полиэтилена низкой плотности, состоящий из тела и плунжера.
По 3 аппликатора помещают в пластиковый контейнер.
По 1 тубе и 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармация и Апджон Кампани,
7000 Портейдж Роуд, Каламазу МИ 49001, США