Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний диоксид коллоидный безводный, сорбитол, магния карбонат, крахмал преджелатиновый, вода очищенная, крахмал кукурузный, повидон (К-25), натрия стеарила фумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
состав оболочки 80 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид Е171, макрогол 4000, железа оксид красный Е172)
состав оболочки 160 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид Е171, макрогол 4000, железа оксид желтый Е172, железа оксид коричневый Е172)
Описание
Розовые, цилиндрической формы, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне (для дозировки 80 мг)
Золотисто-желтые, цилиндрической формы, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне (для дозировки 160 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан.
Код АТХ C09C A03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 9 часов.
При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная и её коэффициент в среднем составляет 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.
Фармакокинетика у отдельных групп больных.
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.
Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому, у больных с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.
Фармакодинамика
Алво-Валс является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Алво - Валс не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.
Применение Алво-Валса, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии
- повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Способ применения и дозы
Алво-Валс принимается независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.
Лечение после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.
Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в день.
Рекомендуется пациентам достигать уровня дозы 80 мг два раза в день на протяжении до 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом Алво-Валса в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Алво-Валса составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу Алво-Валса следует увеличить методом "титрования" до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Алво-Валса составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.
При эссенциальной гипертензии у взрослых
Рекомендуемая начальная доза Алво-Валса составляет 80 мг один раз в сутки. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Алво-Валса может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Алво-Валс также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Алво-Валса составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Применение у детей 6-18 лет при артериальной гипертензии
Начальная доза – 40 мг один раз в день для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Дозу необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.
| Вес | Максимальная доза |
| ≥21 кг до <35 кг | 80 мг |
| ≥35 кг до <80 кг | 160 мг |
| ≥80 кг до <160 кг | 320 мг |
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо.
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: "очень часто" - >1/10, "часто" – от >1/100 до <1/10, "иногда" – от >1/1000 до <1/100, "редко" – от >1/10000 до <1/1000, "очень редко" - <1/10000.
Часто
- вирусные инфекции
- нейтропения
- головокружение
- ортостатическая гипотензия
Редко
- инфекции верхних дыхательных путей
- фарингиты, синуситы
- снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Очень редко
- риниты
- тромбоцитопения
- гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь
- головная боль
- васкулит
- тошнота
- ангионевратический отек, буллезный дерматит
- сыпь, зуд
- артралгии, миалгии
- нарушения функции почек, почечная недостаточность
Иногда
- гиперкалиемия
- бессонница
- снижение либидо
- кашель
- сердечная недостаточность
- гипотензия
- диарея, боль в животе
- боль в спине
- слабость, астения
- периферические отеки
- повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови
- повышение уровня мочевины в крови, острая почечная недостаточность
- носовое кровотечение
Противопоказания
- повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов
препарата
- выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени,
холестаз
- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
- одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Алво-Валс, или ингибиторов АКФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих препарат Алво-Валс и другие препараты, которые влияют на РАС.
Необходимо избегать комбинированного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая препарат Алво-Валс, или АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).
Комбинированная терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина, включая препарат Алво-Валс, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом 2 типа.
Поскольку Алво-Валс не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Обратное увеличение сывороточной концентрации лития и токсичность были зарегистрированы во время одновременного использования ингибиторов АКФ. В связи с отсутствием опыта одновременного использования лития и валсартана, это сочетание не рекомендуется. Если комбинация окажется необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Необходима осторожность при одновременном использовании валсартана с
нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловая кислота >3г/сут) и неселективные НПВП. Когда антагонисты ангиотензин II используется одновременно с НПВП, может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличение калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется контроль над функцией почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.
При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении валсартана и других средств, ингибирующих РААС, способных повысить уровень сывороточного калия у детей и подростков с артериальной гипертензией при общих сопутствующих почечных нарушениях.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек и сывороточный уровень калия в данном контингенте.
Особые указания
ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Алво-Валса может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Алво-Валсом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Алво-Валсом можно продолжать.
Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОК). Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.
Нарушение функции почек. При выраженных нарушениях (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.
Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Алво-Валс в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не нужно. Таким больным следует соблюдать осторожность. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.
Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АКФ, бета-блокаторов и валсартана. Алво-Валс может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.
Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Ангионевротический отек
Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Препарат Алво-Валс следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
В период терапии препаратом Алво-Валс необходимо проводить мониторинг функции почек и уровень калия. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Алво-Валса у детей и подростков (младше 18 лет) ограничены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами
При назначении Алво-Валса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение - следует вызвать рвоту и промыть желудок при артериальной гипотензии - внутривенное введение физиологического раствора.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Для дозировки 80 мг – 3 года.
Для дозировки 160 мг – 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Миралкампо авеню, №7, Полгоно Индастриал Миралкампо 19200, Азукуека де Хенарес (Гуадалажара), Испания