Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам E 951, повидон (К30), кросповидон, ароматизатор апельсиновый*.
*алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, алфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол.
Описание
Таблетки белого цвета со скошенными краями, плоской поверхностью и риской, растворяются в воде с выделением пузырьков газа.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ N02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 - 4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм её действия обусловлен необратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Показания к применению
- cимптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний,
- хронический воспалительный ревматизм, острый суставной ревматизм у детей,
- симптоматическое лечение воспалительного ревматизма у взрослых.
Способ применения и дозы
Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и немедленно выпить.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.
Разовая доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки.
Лица пожилого возраста:
Максимальная суточная доза составляет 2 г аспирина, т.е. 4 шипучих таблетки в сутки.
Разовая доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 4 шипучие таблетки в сутки.
Частота приемов
Регулярные приемы позволяют избежать колебаний степени боли и лихорадки. У взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.
Ревматические заболевания
Только для взрослых и детей с массой тела 50 кг и более.
Взрослые
Максимум 3-6 г в сутки. Дозу следует разделить на 3-4 приема с интервалом между приемами не менее 4 часов. У пожилых пациентов дозу следует уменьшить.
Дети
Данная форма выпуска предназначена для детей с массой тела 50 кг и больше.
Максимум 50 мг/кг – 100 мг/кг в сутки. Дозу следует разделить на 4-6 приемов с интервалом между приемами не менее 4 часов.
Побочные действия
Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
- боль в животе
- выраженное (кровавая рвота, кровавый стул, и т.д.) или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, обусловливающее железодефицитную анемию. Чем выше доза, тем выше частота возникновения таких кровотечений.
- язвы и перфорации желудка.
Эффекты со стороны центральной нервной системы
- головные боли, вертиго
- ощущение снижения слуха
- звон в ушах, которые обычно являются признаками передозировки.
Гематологические эффекты
Геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура, и.т.д.) может вызвать увеличение риска кровотечения у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству. Это действие может сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема.
Реакция повышенной чувствительности
- крапивница, кожные реакции, анафилактические реакции, астма, отек Квинке.
Синдром Рейе.
Противопоказания
Данное лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ
- фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам
- наличие в анамнезе астмы, спровоцированной приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов
- последний триместр беременности (≥ 500 мг в сутки и на прием)
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе
- любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание
- риск геморрагии
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- тяжелая, неконтролируемая сердечная недостаточность
- комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 15 мг/неделю
- комбинация с пероральными антикоагулянтами при использовании больших доз ацетилсалициловой кислоты, особенно при лечении ревматических заболеваний
- детский возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Риски, связанные с ингибированием агрегации тромбоцитов
Совместное применение нескольких лекарственных средств, которые могут ингибировать агрегацию тромбоцитов: ацетилсалициловая кислота и НПВП, тиклопидин и клопидогрель, тирофибан, эптифибатид и абциксимаб, илопрост, повышает риск кровотечения. При комбинации антитромбоцитарных препаратов и гепарина или подобных веществ (гирудинов), пероральных антикоагулянтов и тромболитиков следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг.
Комбинации, которые противопоказаны
- пероральный антикоагулянт вытесняется с его участка связывания с белками плазмы при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах (более 3 г в день),
- метотрексат, применяемый при дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительных средств и вытеснение ацетилсалициловой кислотой метотрексата с участка его связывания с белками плазмы).
Комбинации, которые нежелательны
- пероральные антикоагулянты, гепарины (парентеральный путь введения): повышение риска кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и раздражение гастродуоденальной слизистой за счет НПВП). Следует контролировать время кровотечения.
- другие нестероидные противовоспалительные препараты: для ацетилсалициловой кислоты в больших дозах (более 3 г в день): повышение риска образования язвы и желудочно-кишечного кровотечения (аддитивная синергия).
- урикозурические средства (бензбромарон для доз ацетилсалициловой кислоты) 3 г в день или ниже): сниженный урикозурический эффект за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
- противодиабетические средства (инсулины): усиление гипогликемических эффектов при высоких дозах ацетилсалициловой кислоты. Необходимо проинформировать пациента, а также потребовать более строгого самоконтроля уровней глюкозы в плазме.
- диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы преобразующего фермента и путем экстраполяции – ингибиторы ангиотензина II для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): острая почечная недостаточность у пациентов с обезвоживанием (сниженная клубочковая фильтрация из-за сниженного синтеза почечных простагландинов). Кроме того, снижается антигипертензивный эффект. Необходимо обеспечить поступление жидкости в организм пациента и следить за функцией почек в начале лечения.
- глюкокортикоиды (при системном применении), за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: снижение уровней салицилатов в крови в течение лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после их отмены (поскольку кортикостериоды усиливают выведение салицилатов). Корректировка дозы салицилатов в течение сопутствующего приема глюкокортикоидов и после отмены комбинированной терапии.
- метотрексат, применяемый при дозах менее 15 мг/неделю: повышенная токсичность, особенно гематологическая, метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами в целом и вытеснения аспирином метотрексата с участка его связывания с белками плазмы). В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно выполнять полный анализ крови. Особое внимание требуется при любом, даже небольшом, нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста.
Комбинации, на которые следует обращать внимание
- внутриматочные противозачаточные средства: для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): риск (спорный) сниженной эффективности внутриматочного противозачаточного средства.
- локальные желудочно-кишечные средства, такие как соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция: повышенное почечное выведение салицилатов по причине ощелачивания мочи.
Особые указания
- Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.
- При длительном приеме больших доз обезболивающих лекарственных средств может возникать головная боль, которую не следует лечить путем ещё большего увеличения дозы препарата. Регулярное применение обезболивающих, особенно в комбинации, может вызвать стойкое поражение почек с риском развития почечной недостаточности.
- Детям следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, только по рекомендации врача, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, расстройство сознания, аномальное поведение.
- В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.
- Перед хирургическим вмешательством, учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, необходимо поставить в известность врача.
- 1 шипучая таблетка содержит 388,5 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на строгой диете с ограничениями натрия.
- Поскольку данные препарата содержат глюкозу, он противопоказан при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
- Необходимо проводить усиленный мониторинг лечения в следующих случаях:
- наличие желудочно-кишечных язв в анамнезе, желудочно-кишечного кровотечения или гастрита;
- почечная или печеночная недостаточность;
- астма: у некоторых лиц возникновение приступа астмы может быть связано с аллергией на НПВП или на ацетилсалициловую кислоту. В таких случаях это лекарственное средство противопоказано.
- метороррагия или меноррагия (риск усиления менструального кровотечения и продления менструации);
- использование внутриматочных противозачаточных средств.
- Возможны желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации, в том числе в анамнезе. Относительный риск повышается у пожилых людей, лиц с низкой массой тела и у пациентов, получающих антикоагулянтную или антитромбоцитарную терапию. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения лечение прием препарата следует немедленно прекратить.
- Учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется при самых низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней, пациентов следует предупредить о риске кровотечения, которое может возникнуть во время хирургических вмешательств (например, удаление зуба).
- Ацетилсалициловая кислота изменяет урикемию (анальгетическая доза ацетилсалициловой кислоты повышает урикемию, ингибируя выделение мочевой кислоты, кроме того, ацетилсалициловая кислота оказывает урикозурический эффект при дозах, используемых в ревматологии).
- При высоких дозах, используемых в ревматологии, рекомендуется следить за появлением признаков передозировки. Следует провести переоценку лечения в случае возникновения звона в ушах, снижении слуха и вертиго. Рекомендуется следить за уровнями салицилатов в крови у детей, особенно в начале лечения.
Беременность и период лактации
При необходимости ацетилсалициловую кислоту можно назначать для симптоматического лечения в период I и II триместра беременности.
Может назначаться только после оценки польза/риск.
В качестве меры предосторожности, желательно не использовать ацетилсалициловую кислоту для долгосрочного лечения при дозе свыше 150 мг/день.
За исключением очень ограниченных кардиологических и акушерских случаев, оправданных медицинскими рекомендациями и особым мониторингом, любой препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, противопоказан в течение последних трех месяцев беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.
Симптомы:
звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго являются признаками передозировки. Их можно контролировать снижением дозы.
Тяжелое отравление:
У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием. К симптомам относятся: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение:
Немедленная госпитализация в специализированное медицинское учреждение. Выведение вещества посредством промывания желудка и введения активированного угля. Контроль кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез, позволяющий добиться рН мочи 7,5-8. В случаях тяжелого отравления возможен гемодиализ. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки в контурной безъячейковой упаковке (стрип) из фольги алюминиевой с полиэтиленовым покрытием.
По 4 контурные безъячейковые упаковки (стрипы) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
979 авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения
УПСА САС,
3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.
Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария),
050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280,
Тел./факс: +7 (727) 332 20 79.
Электронная почта: PVG@deltamedical.com.ua