Лекарственная форма
Таблетки, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кислота ацетилсалициловая 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозный, порошок целлюлозы волокнистый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклой формы с изогнутой риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклой формы с изогнутой риской на одной стороне и гравировкой «100» на другой (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Салициловая кислота и ее производные.
Код АТС N02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание ацетилсалициловой кислоты происходит быстро и полностью.
Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой.
Под действием ферментов гидролизуется до основного метаболита -салициловой кислоты - в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Помимо салициловой кислоты главными метаболитами ацетилсалициловой кислоты являются глициновый конъюгат (салицилуровая кислота), сложноэфирный и эфирный глюкуронид салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глициновый конъюгат.
Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро снижается, тогда как концентрация основного метаболита – салициловой кислоты – повышается. Максимальные уровни препарата в плазме крови достигаются через 10-20 минут (ацетилсалициловая кислота) и 0,3-2 часа (общий салицилат).
Связывание с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70% (ацетилсалициловая кислота) и 66-98% (салициловая кислота).
Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет несколько минут, после приема дозы 0,5 г период полураспада салициловой кислоты - 2 часа, дозы 1 г – 4 часа, 5 г – 20 ч.
Салициловая кислота обнаруживается в ликворе, синовиальной жидкости, плаценте и грудном молоке.
Фармакодинамика
Кор 50, 100 – это ацетилсалициловая кислота, которая является нестероидным противовоспалительным средством с аналгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. При назначении низких доз (менее 300 мг в день) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является подавление фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксана А2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающего сосудосуживающее действие) в тромбоцитах. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Этот эффект продолжительный и сохраняется в течение всего 8-дневного жизненного срока тромбоцита. Кроме того, ацетилсалициловая кислота нарушает синтез простациклина (простагландина, ингибирующего агрегацию тромбоцитов и оказывающего сосудорасширяющее действие) в эндотелиальных клетках. Данный эффект является временным, и как только ацетилсалициловая кислота удаляется из кровотока, клетки эндотелия снова синтезируют простациклин.
Показания к применению
Для подавления агрегации тромбоцитов при:
- нестабильной стенокардии в составе стандартной терапии
- остром инфаркте миокарда в составе стандартной терапии
- профилактика повторного инфаркта миокарда
- после операций на сердце и сосудах (аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики).
- профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и инфарктов мозга
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Не принимать на голодный желудок! При остром инфаркте одну таблетку нужно разжевать.
Нестабильная стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 100 мг в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка 100 мг).
Острый инфаркт миокарда
Рекомендуемая доза составляет 100 мг в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка 100 мг).
Профилактика повторного инфаркта миокарда
Рекомендуемая доза составляет 300 мг в день (3 таблетки по 100 мг).
После операций на сердце и сосудах (аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики)
Рекомендуемая доза составляет 100 мг в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка 100 мг). Оптимальным является прием препарата после 24 часов после операции
Профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и инфарктов мозга
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в день (1-2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка 100 мг).
Побочные действия
Часто
- желудочно-кишечные расстройства (изжога, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, микрокротечения)
Иногда
- ринит
- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии
- язвы желудка или кишечника, в редких случаях приводящие к прободению
- реакции повышенной чувствительности (кожные реакции)
Редко
- головная боль, головокружение, спутанность, нарушение слуха или звон в ушах, особенно у детей и пожилых (при передозировке)
- реакции повышенной чувствительности (тяжелые кожные реакции – мультиформная экссудативная эритема с падением артериального давления), приступы одышки, бронхоспазма, отек Квинке у больных бронхиальной астмой
- кровотечения (носовые, десневые, кожи с удлинением времени кровотечения)
- удлинение менструального цикла
- тромбоцитопения
Очень редко
- тяжелые кровотечения (церебральные у пациентов с артериальной гипертензией и/или одновременным лечением антикоагулянтами)
- повышение ферментов печени
- нарушение функции почек
- гипогликемия
- приступ подагры (из-за уменьшение выделение мочевой кислоты)
- при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и ее производным
- аллергическая реакция на салицилаты или другие нестероидные противовоспалительные препараты с приступами астмы в анамнезе («аспириновая» астма)
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения
- повышенная кровоточивость (геморрагический диатез), нарушение свертываемости крови, гемофилия
- печеночная или почечная недостаточность, нефролитиаз
- некупированная тяжелая сердечная недостаточность
- одновременное лечение метотрексатом в дозировке 15 мг или более в неделю
- гипопротромбинемия
- I и III триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 16 лет (из-за риска развития синдрома Рея).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Кор 50, Кор 100 и:
- иммуносупрессантов (циклоспорин, такролимус) – необходимо учитывать взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие вплоть до повышенного риска побочных эффектов
- антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин) - риск желудочно-кишечных кровотечений
- другие антиагреганты (тиклодипин, клопидогрель) – удлинение времени кровотечения
- кортикостероидов или алкоголя - риск желудочно-кишечных кровотечений
- нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств
- антидиабетических средств (сульфонилмочевины) - усиление гипогликемического эффекта
- дигоксина, барбитуратов и лития - повышение их концентрации в плазме
- метотрексата и фенитоина
- вальпроевой кислоты
- антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол
- трийодтиронина
Ацетилсалициловая кислота подавляет действие
- антагонистов альдостерона (спиронолактон)
- петлевых диуретиков (фуросемида)
- гипотензивных средств (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента)
- противоподагрических и гипоурекемических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)
Особые указания
Кор 50, Кор 100 следует назначать с осторожностью в следующих случаях:
- анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение нестероидных противовоспалительных и противоревматических препаратов или к другим аллергенам
- при наличии других аллергий (кожные реакции, зуд, крапивница)
- при бронхиальной астме, поллинозе, отеке слизистой оболочки носа (полипы носа), хронических заболеваниях дыхательных путей
- при одновременной терапии с противосвертывающими средствами (производные кумарина, гепарином, за исключением терапии с низкой дозировкой гепарина)
- эрозивно-язвенные поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе
- функциональные нарушения со стороны печени или почек
- перед проведением плановой хирургической операции – возможно увеличение времени кровотечения.
Беременность и период лактации
Применение препарата в I и III триместре беременности противопоказано. Во II триместре применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: хронической передозировки (салицилизм) – головокружение, спутанность, тошнота; острой легкой степени (200-400 мкг/мл) - общее недомогание, рвота, звон в ушах, нарушение зрения и слуха, головная боль, гипогликемия, кожная сыпь, желудочно-кишечные кровотечения, гипервентиляция; тяжелой степени (более 400 мкг/мл) – бред, тремор, одышка, приступы потливости, эксикоз, гипертермия, кома
Лечение – коррекция кислотно-основного и электролитного баланса, диуретики, антацидные препараты, в тяжелых случаях - гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 50 мг и 100 мг
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
«Меркле ГмбХ», Германия