Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на тетрациклин) – 100,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, крахмал картофельный;
состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат-80 (твин-80), азорубин (краситель кислотный красный 2С) Е122.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний − красного цвета, внутренний − желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклин.
Код АТХ J01AA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция − 75-77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы − 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме − 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация - 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой − селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин − 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения − 1,3-1,6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения − 6-11 ч, при анурии − 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник − 20-50 %. При гемодиализе удаляется медленно.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов − Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
− грамотрицательных микроорганизмов − Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
− при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;
− активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica.
− к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами:
- пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.
- бактериальные инфекции мочеполовых органов: хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, сифилис, шанкроид
- инфекции кожи и мягких тканей
- язвенно-некротический гингивостоматит
- актиномикоз
- кишечный амебиаз в комплексной терапии
- бруцеллез
- бартонеллез
- холера, чума, сибирская язва
- листериоз
- пситтакоз
- везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф
- туляремия
- фрамбезия
- ботулизм
- пищевая токсикоинфекция
- дизентерия
- вибриоз
- болезнь Лайма
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым − по 0,3-0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза − 4 г. Курс лечения 5-10 дней.
Бруцеллез − по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
Неосложненная гонорея − начальная разовая доза − 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис − по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, − по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.
Листериоз − по 0,2-0,3 г каждые 6 часов в течение 7-10 дней.
Актиномикоз − по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.
Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема − по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3-4 недель.
Пситтакоз − по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24-48 часов). Лечение продолжают в течение 7-14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.
Везикулезный риккетсиоз − по 0,8-1,2 г в сутки в течение 8-10 дней.
Туляремия − по 1,5-2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5-7 дней.
Фрамбезия − по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.
Чума − до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов.
Побочные действия
Нечасто
- снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота
- глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия
- гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз
- панкреатит
- кишечный дисбактериоз
- азотемия, гиперкреатининемия
- гипербилирубинемия
Редко
- повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость)
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия
- макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка
- суперинфекция, кандидоз
Очень редко
- фотосенсибилизация
- гиповитаминоз витаминов группы В
Противопоказания
- гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- лейкопения, системная красная волчанка
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорбция
- почечная недостаточность
- нарушение функций печени
Лекарственные взаимодействия
В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений "прорыва"; ретинол − риск развития повышения внутричерепного давления.
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан во время беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Так как препарат содержит запрещенный для детей краситель (азорубин) его нельзя применять беременным и кормящим.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление вышеописанных побочных действий.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.
По 20 таблеток помещают в банки полимерные типа БП.
По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел./факс (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Наименование, юридический адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед» в Республике Казахстан
050008, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Манаса, 32 «А», Бизнес Центр «SAT», 6 этаж, офис 602, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02,
e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com