Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - преднизолон ВР, 5мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, натрия крахмала гликоллят, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Круглые белые плоские таблетки с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Преднизолон.
Код АТХ Н02АВ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме отмечается через 90 минут. Период полувыведения составляет около 3 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется, в основном, в печени. 20% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероидный препарат. Обладает противо-воспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным, анти-экссудативным и противозудным действием. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, вызывает перераспределение жировой ткани. Тормозит синтез и секрецию АКТГ и вторично -глюкокортикостероидов надпочечниками.
Показания
- системная красная волчанка, узелковый периартериит, дерматомиозит и полимиозит, системные васкулиты
- ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева
- рассеянный склероз
- первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. болезнь Аддисона, после удаления надпочечников)
- адреногенитальный синдром
- бронхиальная астма
- аллергические реакции (сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, отек Квинке)
- гепатит
- гипогликемические состояния
- заболевания почек аутоиммунной природы
- агранулоцитоз, различные формы лейкозов, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия
- болезнь Ходжкина
- пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз, эпидермолиз Лайэлла
- симпатическая офтальмия, негнойный кератит, ирит, иридоциклит, увеит, хореоидит
- в педиатрии: острый ревматизм, малая хорея, тяжелые формы бронхиальной астмы, нефротический синдром
Способ применения и дозы
Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от вида заболевания и терапевтического ответа. После получения ожидаемого эффекта следует постепенно снижать дозу до минимальной эффективной дозы. Также перед запланированной отменой препарата дозу следует снижать постепенно.
Рекомендуется прием лекарственного средства в соответствии с суточным ритмом, утром назначают большую часть дозы (или всю). Однако в некоторых случаях может быть необходимо частый прием преднизолона.
Препарат запивают небольшим количеством воды.
В случае пропуска приема дозы препарат следует принять как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу сразу.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сутки (1-2 таблетки). В более высоких дозах препарат назначают при нефротическим синдроме, лейкозах, некоторых ревматических заболеваниях.
Рассеянный склероз в период обострения: 200 мг в сутки на протяжении 7 дней, далее 80 мг в сутки на протяжении 1 месяца.
Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг на кг массы тела в сутки в три или четыре приема, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сут.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
- аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или усиление проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы
- лейкоцитурия, гиперкоагуляция, ведущая к тромбозам и тромбоэмболиям
- головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги
- задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм
- тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
- замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, утончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия)
- снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии)
- гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные минералокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость
- снижение стойкости организма к инфекциям
- сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница
- синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролитов
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, существующие в настоящий момент или недавно перенесенные: простой герпес, офтальмологический герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез
- поствакцинальный период (длительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ
- иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией
- заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастамоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит
- заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни
- заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга
- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
- гипоальбуминемия
- системный остеопороз
- миастения gravis
- острый психоз
- ожирение (III-IV ст.)
- полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
- открыто- и закрытоугольная глаукома
- пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
Лекарственные взаимодействия
С осторожностью назначают препарат совместно с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками, барбитуратами.
Эффект преднизолона подавляется у пациентов, получающих такие препараты, как барбитураты или фенитоин.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
Циклоспорин снижает метаболизм преднизолона в ранней фазе комбинированной терапии. Соответственно, период полувыведения удлиняется и клиренс уменьшается. Дозировка преднизолона в таких случаях, требует коррекции.
Предыдущая длительная терапия другими кортикостероидами может снизить период полувыведения преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов усиление действия преднизолона.
При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечения.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного баланса.
При одновременном применении с противодиабетическими средствами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови. У пациентов, получающих преднизолон, повышается потребность в инсулине.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
Одновременное применение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
Появлению угрей способствует одновременное применение других кортикостероидов (андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне преднизолона, антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Особые указания
Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.
При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).
Во время лечения не следует проводить иммунизацию.
Если во время лечения глюкокортикоидами у пациентов возникают необычные стрессовые ситуации, рекомендуется увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.
В зависимости от длительности лечения и дозы, возможно негативное влияние препарата на метаболизм кальция. Рекомендуется профилактика остеопороза, что особенно важно при наличии у пациентов факторов риска (в том числе – семейная склонность, пожилой возраст, постменопауза, недостаточное потребление белка и кальция, чрезмерное курение, чрезмерное потребление алкоголя, а также снижение физической активности). Профилактика основана на достаточном потреблении кальция и витамина D, а также включает физическую активность.
Для уменьшения побочных эффектов терапии преднизолоном оправданным является назначение соответствующей диеты.
При использовании высоких доз преднизолона на протяжении длительного периода (30 мг/сутки в течение как минимум 4 недель) могут возникать обратимые нарушения сперматогенеза, сохраняющиеся на протяжении нескольких месяцев после прекращения приема лекарственного средства.
У пациентов, которые получали дозы преднизолона выше физиологических (приблизительно 7,5 мг преднизолона или эквивалента) более 3-х недель, прекращать лечение преднизолоном необходимо постепенно. Лечение нужно прекращать постепенно даже в том случае, если оно длилось менее 3-х недель, у таких групп пациентов:
– пациенты, проходящие повторный курс лечения преднизолоном;
– пациенты, которым повторный курс лечения был назначен на протяжении года после длительного лечения (месяцы, годы);
– пациенты, получающие больше 40 мг/сутки преднизолона или эквивалента;
– пациенты с надпочечной недостаточностью, причиной которой не является экзогенный прием кортикостероидов.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить прием препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней).
Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может сохраняться на протяжении многих лет после прекращения лечения.
Стероид-индуцированная вторичная надпочечниковая недостаточность может быть снижена до минимальной в результате постепенного уменьшения дозы. Этот вид недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после окончания терапии, поэтому при любой стрессовой ситуации, возникшей в данный период, необходимо возобновить терапию кортикостероидами.
При внезапной отмене, особенно в случае предыдущего применения высоких доз, возникает синдром отмены, который проявляется лихорадкой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, заторможенностью, головокружением, генерализуемыми костно-мышечными болями, астенией.
Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.
Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.
Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.
Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.
Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.
У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.
О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.
Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития способности субкапсулярной катаракты.
Женщинам во время менопаузы применять с осторожностью, а также необходимо проходить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов из-за риска развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонов кризис).
Если в анамнезе присутствует псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.
Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимым является специфическое лечение. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.
Дети
Кортикостероиды вызывают замедление роста в младенческом, детском и подростковом возрасте, которые могут быть необратимыми, и поэтому следует избегать длительного применения препарата. Если длительная терапия необходима, лечение должно быть ограничено минимальным подавленим гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и задержкой роста. Следует тщательно контролировать рост и развитие младенцев и детей. В период роста глюкокортикостероиды можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, в качестве профилактики следует назначить специфические иммуноглобулины (на протяжении 10 дней после контакта).
Беременность, период лактации
Способность кортикостероидов проходить через плаценту варьирует среди отдельных препаратов. Преднизолон проходит через плаценту, однако 88% преднизолона инактивируется после проникновения через плаценту. Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть /заячья губа у человека. Тем не менее, при введении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды должны назначаться беременным только в случаях крайней необходимости, когда польза применения для матери перевешивает риск для плода. Пациентки с преэклампсией или задержкой жидкости в организме должны находиться под тщательным мониторингом.
Кортикостероиды выделяются в небольших количествах в грудное молоко. Дозы преднизолона до 40 мг ежедневно вряд ли могут вызвать системные эффекты у ребенка. Дети матерей, принимавших высокие дозы преднизолона (более 40 мг/сут), должны контролироваться на наличие признаков подавления функции надпочечников. Препарат следует назначать кормящим матерям, только если преимущества терапии превышают потенциальные риски для ребенка. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции надпочечников.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет. Пакет вместе с силикагелем помещен в пластиковую HPDE банку. Горловина банки заклеена фольгой алюминиевой и закрыта пластмассовой навинчивающейся крышкой. На банку наклеена этикетка из бумаги самоклеящейся и закреплена термоусадочной пленкой. Банка вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещена в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
СИМПЕКС ФАРМА Пвт.Лтд
Завод: Сек-35, Бегампур Хатола Инд. Ареа, Гаргаон, Индия.