Торговое наименование
Остеолекс
Международное непатентованное название
Золедроновая кислота
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инфузий 5 мг/100мл
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.
Код АТХ M05BA08
Показания к применению
-
лечение остеопороза
-
у женщин в период постменопаузы
-
у взрослых мужчин
-
при повышенном риске переломов, включая пациентов с недавними переломами проксимального отдела бедренной кости
-
лечение остеопороза, связанное с длительной системной терапией глюкокортикостероидами
-
у женщин в период постменопаузы
-
у взрослых мужчин
-
при повышенном риске переломов
-
лечение болезни Педжета костей у взрослых
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бисфосфанатам
-
гипокальциемия
-
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <35 мл/мин)
-
беременность и период грудного вскармливания
Необходимые меры предосторожности при применении
Частота возникновения симптомов, появляющихся в течение первых трех дней после применения препарата Остеолекс, может быть снижена при применении парацетамола или ибупрофена после применения препарата Остеолекс.
Препарат Остеолекс содержит то же действующее вещество (золедроновую кислоту), что и препарат Зомета®, который применяется для лечения онкологических заболеваний, поэтому пациентам, которые лечатся препаратом Зомета®, не назначают препарат Остеолекс.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Золедроновая кислота не влияет на человеческие энзимы цитохрома Р450, связывается с белками плазмы в незначительной степени (приблизительно 43-55%) и поэтому взаимодействия маловероятны.
Золедроновая кислота выводится из организма путем почечной экскреции. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Остеолекс в сочетании с препаратами, оказывающими значительное влияние на функцию почек (например, аминогликозиды или диуретики, которые могут вызывать дегидратацию).
У пациентов с нарушением функции почек может увеличиться системное воздействие сопутствующих медицинских препаратов, которые выводятся преимущественно почками.
Специальные предупреждения
Нарушение функции почек
Препарат Остеолекс противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <35 мл/мин) вследствие повышенного риска развития почечной недостаточности.
Почечная недостаточность наблюдается особенно у пациентов с ранее существовавшей почечной дисфункцией или другими рисками, включая пожилой возраст, сопутствующие нефротоксичные лекарственные средства, сопутствующую диуретическую терапию или дегидратацию, возникающую после применения Остеолекса. Почечная недостаточность наблюдается у пациентов после однократного введения. Почечная недостаточность, требующая диализа или со смертельным исходом, редко возникала у пациентов с почечной недостаточностью или с любым из факторов риска, описанных выше.
Для уменьшения риска развития нежелательных реакций со стороны почек необходимо учитывать следующее:
-
клиренс креатинина следует рассчитывать, основываясь на фактической массе тела, перед приемом каждой дозы препарата Остеолекс по формуле Кокрофта-Голта).
-
преходящее увеличение уровня креатинина в сыворотке крови может быть более значительным у пациентов с имеющимся нарушением функции почек.
-
рекомендуется мониторинг уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, находящихся в группе риска.
-
препарат следует применять с осторожностью, если одновременно используются другие препараты, влияющие на функцию почек.
-
перед применением препарата Остеолекс должна быть обеспечена надлежащая гидратация пациентов, особенно пожилых пациентов и пациентов, получающих диуретические средства.
-
разовая доза препарата не должна превышать 5 мг и продолжительность инфузии должна быть, как минимум, 15 минут.
Гипокальциемия
При наличии гипокальциемии перед началом применения препарата Остеолекс необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена (например, гипопаратиреоз или снижение всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение пациентов с гипокальциемией.
Костная болезнь Педжета характеризуется повышенной активностью обмена костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата Остеолекс в течение первых 10 дней после инфузии может развиться преходящая гипокальциемия. В связи с применением препарата Остеолекс рекомендуется адекватное потребление кальция и витамина D. Кроме того, пациентам с болезнью Педжета настоятельно рекомендуется назначить дозу кальция, соответствующую, как минимум, 500 мг элементарного кальция два раза в день в течение, по крайней мере, 10 дней после введения препарата.
Пациенты должны быть проинформированы о симптомах гипокальциемии и получать надлежащий клинический мониторинг в период риска. Перед инфузией препарата Остеолекс у пациентов с болезнью Педжета рекомендуется измерение уровня кальция в сыворотке.
У пациентов, применяющих бисфосфонаты, включая золедроновую кислоту, в редких случаях сообщалось о возникновении тяжелой и периодически приводящей к потере трудоспособности боли в костях, суставах и/или мышцах.
Остеонекроз челюсти
Начало лечения или новый курс лечения следует отложить у больных с незаживающими открытыми ранами мягких тканей полости рта.
Профилактический зубной осмотр и индивидуальная оценка соотношения польза/риска рекомендуется перед лечением препаратом Остеолекс у пациентов с сопутствующими факторами риска.
Необходимо учитывать следующие факторы при оценке риска развития остеонекроза челюсти у пациентов:
-
потенциал лекарственного средства, ингибирующего костную резорбцию (более высокий риск для сильнодействующих
-
препаратов), путь введения (более высокий риск при парентеральном введении) и кумулятивную дозу костно-резорбционной терапии.
-
рак, сопутствующие патологические состояния (например, анемия, коагулопатии, инфекции), курение.
-
сопутствующее лечение: кортикостероиды, химиотерапия, ингибиторы ангиогенеза, лучевая терапия головы и шеи.
-
несоблюдение гигиены полости рта, пародонтозы, плохо прилегающие протезы, предшест
- вующие заболевания полости рта, инвазивные стоматологические процедуры, например удаление зубов.
Все пациенты должны соблюдать гигиену полости рта, провести осмотр стоматолога, и немедленно сообщать о любых возникших изменениях в полости рта таких как, зубная подвижность, боли или отек, незаживление язв во время лечения золедроновой кислотой. Во время лечения стоматологические процедуры должны выполняться с осторожностью и их следует избегать в период, близкий к началу лечения золедроновой кислотой.
План ведения пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти, должен проводиться в сотрудничестве с лечащим врачом и стоматологом или челюстно-лицевым хирургом с опытом работы с остеонекрозами челюсти. Необходимо рассмотреть временное прекращение лечения золедроновой кислотой, только если состояние не разрешится и факторы риска не уменьшатся.
Остеонекроз наружного слухового прохода
Возможными факторами риска развития остеонекроза наружного слухового прохода являются применение глюкокортикостероидных препаратов, химиотерапия и/или местные факторы риска как инфекция или травма. Необходимо помнить о возможности развития остеонекроза наружного слухового прохода у пациентов, получающих бисфосфонаты, с симптомами хронической инфекции уха.
Атипичные переломы бедренной кости
Поперечные или короткие косые переломы могут возникать в любом месте по всей длине бедренной кости, от участка ниже малого вертела до участка выше надмыщелкового возвышения. Такие переломы возникают после минимальной травмы или вообще без нее, а у некоторых пациентов боль в области бедра или паховой области, которая часто сопровождается рентгенологическими признаками стрессового перелома, появляется за недели или месяцы до выявления полного перелома бедренной кости. Нередко переломы являются двусторонними; поэтому у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами и у которых подтвержден диафизарный перелом бедренной кости, необходимо также обследовать другое бедро. Имеются сообщения о плохом заживлении таких переломов.
У пациентов с подозрением на атипичные переломы бедра следует рассмотреть прекращение терапии препаратом Остеолекс на основании индивидуальной оценки соотношения риска и пользы.
Во время терапии препаратом Остеолекс следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре, тазобедренном суставе или паховой области, всех пациентов с такими симптомами следует обследовать на наличие возможного перелома бедренной кости.
Острые фазовые реакции
Наблюдаются острые фазовые реакции или постдозовые симптомы, такие как лихорадка, миалгия, гриппоподобные симптомы, артралгия и головная боль, большинство из которых происходит в течение трех дней после введения.
Острые фазовые реакции могут иногда быть серьезными или длительными. Частота симптомов после введения дозы может быть снижена при введении парацетамола или ибупрофена вскоре после введения Остеолекса. Также рекомендуется отложить лечение, если пациент клинически нестабилен из-за острого состояния здоровья и острая фазовая реакция может быть проблематичным.
Общие
Другие препараты, содержащие золедроновую кислоту в качестве активного вещества, доступны для онкологических показаний. Пациентов, которых лечат Остеолексом, нельзя лечить такими продуктами или любым другим бисфосфонатом одновременно, так как комбинированные эффекты этих агентов неизвестны.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 100 мл, то есть, по существу, «без натрия».
Во время беременности или лактации
Фертильность
Золедроновую кислоту приводит к преувеличенным фармакологическим эффектам, связанным с ингибированием соединения скелетной кальциевой мобилизацией, что приводит к перипартуарной гипокальциемии, эффекту класса бисфосфонатов, дистоции. Таким образом, окончательное влияние Остеолекса у людей на фертильность не были определены.
Беременность
Применение препарата Остеолекс противопоказано во время беременности. Данные о применении золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Лактация
Применение препарата Остеолекс противопоказано женщинам в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли золедроновая кислота с грудным молоком человека.
Женщины детородного возраста
Препарат Остеолекс не рекомендуется женщинам детородного возраста.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нежелательные реакции, такие как головокружение, могут влиять на способность управлять транспортным средством или механизмами.
Режим дозирования
Дозировка
Перед применением препарата Остеолекс должна быть обеспечена надлежащая гидратация пациентов. Это особенно важно для пожилых пациентов (в возрасте ≥65 лет) и для пациентов, получающих терапию с применением диуретических средств.
В связи с применением препарата Остеолекс рекомендуется адекватное потребление кальция и витамина D.
Остеопороз
Для лечения остеопороза в постменопаузном периоде, остеопороза у мужчин и лечения остеопороза, связанного с длительной системной терапией глюкокортикостероидами, рекомендуемая доза препарата Остеолекс составляет 5 мг в виде однократной внутривенной инфузии, применяемой один раз в год.
Оптимальная продолжительность терапии бисфосфонатами при остеопорозе не установлена. Необходимость продолжительного лечения должна периодически оцениваться отдельно для каждого пациента, исходя из соотношения польза/риск при применении препарата Остеолекс особенно через 5 и более лет применения.
У пациентов с недавним переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется назначать инфузию препарата Остеолекс, как минимум, через две недели после операции. У пациентов с недавним переломом проксимального отдела бедренной кости до первой инфузии препарата Остеолекс рекомендуется прием витамина D в дозе от 50 000 до 125 000 МЕ перорально или внутримышечно.
Болезнь Педжета
При лечении болезни Педжета препарат Остеолекс должен назначаться только врачами, имеющими опыт в лечении костной болезни Педжета. Рекомендуемая доза 5 мг в виде однократной внутривенной инфузии. Пациентам с болезнью Педжета настоятельно рекомендуется применение адекватной дозы кальция, соответствующей, как минимум, 500 мг элементарного кальция два раза в день в течение, по крайней мере, 10 дней после введения препарата Остеолекс.
Повторное лечение болезни Педжета у взрослых.
После лечения болезни Педжета препаратом Остеолекс у пациентов, отвечающих на лечение, наблюдается длительный период ремиссии. Повторное лечение включает дополнительную внутривенную инфузию препарата Остеолекс в дозе 5 мг с интервалом в один год или больше с момента начала лечения пациентов, у которых выявлены рецидивы. Данные по повторному лечению болезни Педжета ограничены.
Особые группы населения
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Остеолекс противопоказан пациентам с клиренсом креатинина <35 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина ≥ 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты(≥ 65 лет)
Коррекция дозы не требуется, поскольку биодоступность, распределение и выведение у пожилых пациентов и пациентов в более молодом возрасте имеют сходный характер.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Остеолекс у детей и подростков в возрасте младше 18 лет не установлена. Нет данных о детях в возрасте до 5 лет. Доступные в настоящее время данные для детей в возрасте от 5 до 17 лет. Долгосрочные данные о безопасности в этой группе населения не могут быть установлены.
Метод и путь введения
Внутривенно.
Препарат Остеолекс вводится с помощью клапанной инфузионной системы и вливается медленно с постоянной скоростью введения. Время инфузии должно составлять не менее 15 минут. Если раствор охлажден, необходимо дождаться пока температура раствора достигнет комнатной. Во время приготовления раствора для внутривенной инфузии необходимо соблюдать правила асептики. Препарат применяется только однократно. По окончании инфузии неиспользованный раствор следует утилизировать.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: гипокальциемия
Лечение: препараты кальция перорально и/или внутривенная инфузия кальция глюконата.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Предназначен для в/в введения. Препарат должен вводить только специалист. Следует избегать внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие ткани.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто
Часто
гипокальциемия
-
головная боль, головокружение
-
гиперемия глаз
-
фибрилляция предсердий
-
тошнота, рвота, диарея
-
миалгия, артралгия, боли в костях, боль в спине, боль в конечностях
-
гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание, реакция в месте введения препарата
-
повышенный С-реактивный белок
Нечасто
-
грипп, назофарингит
-
анемия
-
снижение аппетита
-
бессонница
-
летаргия, парестезия, сонливость, тремор, обморок, дисгевзия
-
конъюнктивит, боль в глазах
-
вертиго
-
ощущение сердцебиения
-
гипертония, приливы
-
кашель, одышка
-
диспепсия, боль в верхней части живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит, зубная боль, гастрит
-
сыпь, гипергидроз, зуд, эритема
-
боль в области шеи, костно-мышечная ригидность, отек в области суставов, мышечный спазм, мышечно-скелетная боль в груди, скованность суставов, артриты, мышечная слабость
-
увеличение уровня креатинина в крови, поллакиурия, протеинурия
-
периферический отек, жажда, острофазовая реакция, некардиальная боль в груди
-
снижение уровня кальция в крови
Редко
-
гипофосфатемия
-
увеит, эписклерит, ирит
-
атипичный подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательное явление класса бисфосфонатов)
Неизвестно
-
реакции гиперчувствительности, включая редкие случаи бронхоспазма, крапивницы и ангионевротического отека, и очень редкие случаи анафилактической реакции / шока
-
склерит и парофтальм
-
гипотония
-
остеонекроз челюсти
-
почечная недостаточность
-
обезвоживание вторично по отношению к реакциям острой фазы (симптомы после приема, такие как гипертермия, рвота и диарея)
При возникновении побочного действия необходимо обратиться к врачу.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Состав лекарственного препарата
Один мл препарата содержит
Активное вещество - золедроновой кислоты моногидрат 0.0533 мг (в пересчете на золедроновую кислоту 0.05 мг)
вспомогательные вещества: натрия цитрат, маннитол, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный бесцветный раствор
Форма выпуска и упаковка
Флакон на 100 мл упакован по 1 шт в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104
тел: + 7 (727) 2603974
е-mail: office@nm-pharm.kz
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104
тел: + 7 (727) 2603974
е-mail: office@nm-pharm.kz
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104
тел: + 7 (727) 2603974
е-mail: office@nm-pharm.kz
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр. Кемел, ул. Аксуат, д. 104
тел: + 7 (727) 2603747
е-mail: safety@nm-pharm.kz