Метфогамма 500 таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 500 мг x120

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метформина гидрохлорид 500 мг

                                       (эквивалентного метформину 389,9 мг);

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, Повидон 30, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза (5 mPas), пропиленгликоль, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, почти без запаха, диаметр – 10.9-11.4 мм, высота – 6.2-7.0 мм

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови С_max достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Метформин переносится в эритроциты, вероятно, эритроциты являются вторичным депо распределения. Выделяется в неизменённом виде почками. Период полувыведения составляет 6,5 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата. Предполагается, что фармакокинетика адсорбции метформина нелинейная.

Фармакодинамика

Метфогамма^®500 тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу, увеличивает транспортную способность всех типов белковых мембранных переносчиков глюкозы. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает общий уровень холестерина, уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Показания к применению

- лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, в частности, у пациентов с избыточным весом, если соблюдение диеты и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного гликемического контроля,

- в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами, или с инсулином

Способ применения и дозы

Взрослым:

Монотерапия и в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами

Обычная исходная дозировка составляет одну таблетку с пленочным покрытием 2 или 3 раза в день во время или после еды.

По истечении периода от 10 до 15 дней необходимо произвести корректировку дозы исходя из результатов измерений уровня глюкозы в крови. Постепенное повышение дозировки оказывает благоприятное воздействие на желудочно-кишечную переносимость.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет 1000-2000 мг в сутки. Максимальная суточная рекомендованная доза составляет 3 г метформина, разделенной на 3 приема. Курс лечения препаратом является длительным.

Если предполагается переход с другого перорального антидиабетического препарата, сначала должно быть прекращено применение текущего лекарственного препарата, а затем начать лечение Метфогаммой^® 500, начиная с указанной выше дозировки.

Сочетание с инсулином

Метфогамма^® 500 и инсулин могут использоваться в рамках комбинированной терапии в целях обеспечения оптимального контроля уровня глюкозы в крови. Обычная исходная доза Метфогамма^® 500 составляет 2-3 таблетки ежедневно, в то время как дозировка инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение почечной функции, дозировка Метфогамма^® 500 должна регулироваться исходя из функции почек. Поэтому необходимо производить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с ограниченной почечной функцией

Метформин может быть назначен пациентам с умеренно нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 45-49 мл/мин, рассчитанная скорость гломерулярной фильтрации 45-59 мл/мин/1.73 м²) только при отсутствии других факторов, увеличивающих риск лактоацидоза, со следующей регулировкой дозы: начальная дозировка метформина гидрохлорида 500 мг один раз в день. Максимальная дневная доза 1 г, разделенная на 2 приема. Функции почек должны часто подвергаться мониторингу (каждые 3-6 месяцев). В случае снижения указанных выше показателей прием метформина должен быть остановлен немедленно.

Детская популяция

Монотерапия и сочетание с инсулином: Метфогамма^® 500 может применяться у детей в возрасте старше 10 лет и подростков. Обычная начальная доза составляет 1 таблетку 500 мг один раз в день во время или после еды. Через 10-15 дней доза должна быть скорректирована по результатам измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая суточная доза метформина гидрохлорида – 2 г при разделении на 2-3 приема.

Побочные действие

Для избежание побочных действий и их симптомов рекомендуется деление суточного дозирования метформина на 2-3 приема, сам уровень дозирования повышать медленно.

Очень часто (≥ 1/10)

-     тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита

Часто (≥ 1/100 до 1/10)

-     изменение вкуса: металлический привкус во рту

Очень редко (<1/10,000)

-     лактоацидоз

-     снижение абсорбции витамина B₁₂ и понижение его сывороточного уровня в процессе длительного применения метформина (в качестве причины реакции может рассматриваться наличие у пациентов мегалобластной анемии)

-     единичные аномальные результаты функциональных печеночных тестов или гепатит, проходящий после прекращения приема метформина

-     кожные реакции, эритема, зуд, крапивница

Противопоказания

-     повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам препарата

-     диабетический кетоацидоз, диабетическая пре-кома

-     выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <45-49 мл/мин)

-     острые состояния, обладающие потенциалом для изменения почечной функции, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок

-     применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества

-     хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии

-     острые или хронические заболевания, которые могут вызвать гипоксию тканей, такие как сердечная или респираторная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок

-     соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут)

-     печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

-     беременность, период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь

Острая алкогольная интоксикация повышает риск развития лактацидоза, особенно в следующих случаях:

- голодание или недостаточное питание,

- печеночная недостаточность.

Необходимо избегать употребления алкоголя и алкогольсодержащих медицинских препаратов при лечении метформином.

Йодосодержащие контрастные вещества

Внутрисосудистое применение йодосодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, влекущей за собой аккумулирование метформина, и к повышенному риску возникновения лактацидоза. Использование метформина должно быть прекращено перед началом использования таких контрастных веществ, во время проведения исследований с их применением и в течение 48 часов после их завершения. Терапию следует продолжить через 48 часов после завершения исследования и только после того, как будет произведена повторная оценка функции почек и получен нормальный результат.

Сочетания, требующие особой предосторожности при использовании

Лекарства с присущей им гипергликемической активностью, например, глюкокортикоиды (при системном и местном применении), бета-2-агонисты, симпатомиметики.

Об этом следует проинформировать пациентов, рекомендуя чаще выполнять мониторинг уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии лечения. При необходимости дозировка метформина в процессе лечения должна регулироваться, особенно при использовании другого препарата и после прекращения его использования.

Диуретики, особенно петлевые диуретики.

Поскольку имеется потенциальный риск ограничения почечной функции, то появляется высокий риск развития лактоацидоза.

Одновременное применение с производными сульфонилмочевины, ингибиторами АПФ может вызывать снижение уровней глюкозы в крови. При необходимости дозировка гипогликемического препарата должна корректироваться в процессе проведения терапии с использованием ингибиторов АПФ и после прекращения этой терапии.

Органические катионные транспортеры (OCT)

Метформин является субстратом для обоих типов транспортеров OCT₁ и OCT₂.

Совместный прием метформина с ингибиторами OCT₁ (например, верапамил) может привести к снижению эффективности метформина, а прием с индукторами OCT₁ (например, рифампицин) может увеличить абсорбцию в ЖКТ и эффективность метформина.

Ингибиторы OCT₂ (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут уменьшить почечное выведение метформина, и тем самым увеличить его концентрацию в плазме крови.

Ингибиторы обоих видов транспортеров класса OCT₁ и OCT₂ (кризотиниб, олапариб) могут менять эффективность метформина и его почечное выделение.

Рекомендуется внимательно следить за пациентами с почечными нарушениями, когда данные лекарства применяются совместно с метформином, поскольку концентрация последнего в плазме крови может увеличиться. При необходимости можно рассмотреть корректировку дозы метформина, с точки зрения совместного применения с ингибиторами/индукторами OCT, которые могут изменить эффективность метформина.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редко встречающимся, но серьезным (высокий уровень смертности при отсутствии своевременного лечения) метаболическим осложнением, возникающим из-за аккумулирования метформина. В основном лактоацидоз при лечении метформином развивался у пациентов-диабетиков с тяжелой почечной недостаточностью. Внимание требуется в ситуации, когда нарушение почечной функции может развиться, например, при обезвоживании (тяжелая диарея и рвота) или при начале лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Метформин может быть временно прекращен при проявлении любых обозначенных острых состояний.

Риск развития лактоацидоза снижается при тщательной оценке дополнительных факторов риска, например, плохо контролируемый диабет, кетонемия, продолжительное голодание, избыточное употребление алкоголя, печеночная недостаточность, а также любое другое состояние, ассоциируемое с гипоксией (хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Риск развития лактоацидоза следует рассматривать в случае появления неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, нарушения пищеварения, выражающиеся болью в животе и тяжелой астенией. Врач, ведущий больного, должен быть немедленно оповещен в случае проявления таких симптомов, особенно если ранее больной имел хорошую переносимость метформина. Следует прекратить прием метформина, по крайне мере временно, до прояснения ситуации. Возобновление приема метформина должно быть обсуждено в каждом конкретном случае, учитывая риск/пользу, а также функцию почек.

Симптомы: лактоацидоз характеризуется одышкой с абдоминальными симптомами и гипотермией, с последующим развитием комы. По результатам лабораторных исследований наблюдается снижение уровня рН крови, превышение уровней лактата в плазме > 5 ммоль/л, а также увеличенный анионный промежуток и соотношение концентрации лактата и пирувата. При первом появлении признаков этого состояния или при подозрении на метаболический ацидоз следует прекратить прием метформина и немедленно госпитализировать пациента. Врач должен сообщить пациенту о риске и симптомах лактоацидоза.

Почечная функция

Поскольку метформин выделяется через почки, уровни сывороточного креатинина должны определяться до начала лечения, а также через регулярные интервалы времени в процессе лечения:

- по меньшей мере, раз в год у пациентов с нормальной функцией почек,

- от двух до четырех раз в год у пациентов с уровнями сывороточного креатинина, находящимися на верхней границе нормального диапазона, а также у пациентов пожилого возраста.

Мефтомин не назначается если клиренс креатинина < 45-49 мл/мин или скорость гломерулярной фильтрации < 45-59 мл/мин/1.73 м².

Пониженная функция почек у пациентов пожилого возраста является весьма распространенной и носит асимптоматический характер. Особую осторожность следует проявлять в тех ситуациях, когда существует возможность нарушения функции почек (например, на начальной стадии проведения противогипертонической терапии или терапии с использованием мочегонных средств, а также в начальной стадии проведения терапии с использованием НПВС). В таких случаях рекомендуется мониторинг почечной функции перед началом терапии метформином.

Сердечная функция

Пациенты с сердечной недостаточностью представляют их себя группу высокого риска развития гипоксии или почечной недостаточности. Метформин может быть назначен пациентам с хронически стабильной сердечной недостаточностью только при условии постоянного мониторинга функций сердца и почек.

Пациентам с острой или нестабильной сердечной недостаточностью метформин противопоказан.

Применение йодосодержащих контрастных веществ

Поскольку внутрисосудистое применение йодосодержащих контрастных веществ в рамках радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, лечение метформином следует прекратить перед началом использования этих веществ, во время проведения исследований и в течение 48 часов после его завершения. Терапию следует продолжать только проведения повторной оценки функции почек и получения нормальных результатов.

Хирургическое вмешательство

Применение метформин гидрохлорида следует прекратить за 48 часов до проведения избирательного хирургического вмешательства с использованием общей, спинальной или эпидуральной анестезии. Возобновление лечения возможно не ранее чем через 48 часов после проведения хирургической операции и возобновлении перорального питания и при условии установленной нормализации функции почек.

Применение у детей и подростков

Перед началом лечения метформином необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа. Влияние метформина на развитие и половое созревание не было установлено, однако долгосрочные данные по этим конкретным вопросам отсутствуют. В связи с этим, рекомендуется тщательное наблюдение за влиянием метформина на указанные параметры у получающих метформин детей, особенно не достигших половой зрелости.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет

Эффективность и безопасность метформина у детей этого возраста не отличались от эффективности и безопасности у детей старшего возраста и подростков, рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Прочие меры предосторожности

Пациенты должны соблюдать диету питания с равномерным распределением приема углеводов в течение дня. Пациенты с избыточным весом тела должны соблюдать низкокалорийную диету питания.

Обычные лабораторные исследования в целях мониторинга диабета должны проводиться регулярно.

Метформин в монотерапии не приводит к гипогликемии, но следует проявлять осторожность при его приеме в комбинации с инсулином или другими пероральными противодиабетическими препаратами, например, сульфонилмочевиной или глинидами.

Беременность и лактация

Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности ассоциирован с повышенным риском врожденных аномалий и перинатальной смертности. При планировании беременности, во время беременности рекомендуется не проводить лечение диабета метформином. В этом случае, следует использовать инсулин для поддержания уровней глюкозы в крови как можно ближе к норме, чтобы уменьшить риск пороков развития плода. Кормление грудью во время лечения метформином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке препарата Метфогамма^® 500 возможно развитие лактатацидоза. Ранними симптомами лактатацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Причиной развития лактатацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Лечение: немедленно прекратить приём препарата. Больного срочно госпитализировать и определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. При комбинированной терапии препаратом Метфогамма^® 500 с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полинивилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или по 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Титтмонинг, Германия

Упаковщик

Медис Интернационал а.с., Болатице, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, г. Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311 67 79, 311 67 99

e-mail: info@woerwagpharma.kz

Адрес организации, ответственной на территории Республики Казахстан за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311 67 99, 311 67 79;

e-mail: info@woerwagpharma.kz