Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг и 750 мг в комплекте с растворителем (вода для инъекций 2 мл или 6 мл)
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество – цефуроксима натриевая соль 250 мг или 750 мг,
Одна ампула содержит:
растворитель - вода для инъекций 2 мл (для дозировки 250 мг) или 6 мл (для дозировки 750 мг)
Описание
Белый или беловатый, слегка гигроскопический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТX J01DС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Фармакодинамика
Мегасеф® – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Мегасеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению
- острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких
- отит, синусит, тонзиллит, фарингит
- острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая
бактериурия
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление, раневые инфекции
- остеомиелит, септический артрит
- воспалительные заболевания органов малого таза
- гонорея
- перитонит
- септицемия
- менингит
- эндокардит
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах, при ортопедических операциях
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.
Взрослые
При инфекциях средней степени тяжести рекомендуется внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно по 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 - 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.
Дети старше 3 месяцев
Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Пневмония
При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы МЕГАСЕФ®
Гонорея
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг.
Менингит
При менингите взрослым назначают внутривенно по 3 г 3 раза в сутки. Детям старше 3 месяцев назначают внутривенно 150-250 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Новорожденным назначают препарат внутривенно в дозе 100 мг/кг в сутки.
Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Почечная недостаточность
При нарушении функции почек должна применяться сниженная доза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностью микроорганизма.
Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза (мг) |
Частота |
|
> 20 |
750 – 1500 |
Каждые 8 ч |
|
10 – 20 |
750 |
Каждые 12 ч |
|
< 10 |
750 |
Каждые 24 ч |
Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся на непрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®. назначают в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Побочные действия
Побочные реакции случаются очень редко и имеют преходящий характер.
Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Часто
- нейтропения, эозинофилия
- транзиторное повышение печеночных ферментов
- реакции в месте инъекции (боль, тромбофлебит)
Боль после внутримышечного введения чаще возникает при введении высоких доз, тем не менее это не должно служить причиной для отмены лечения.
Нечасто
- лейкопения, снижение концентрации гемоглобина, ложноположительный тест Кумбса
- кожная сыпь, крапивница, зуд
- расстройство желудочно-кишечного тракта
- транзиторное повышение уровня билирубина (особенно у пациентов с предшествующей патологией печени)
Редко
- повышенный рост грибов рода Candida
- тромбоцитопения
- лихорадка лекарственной этиологии
Очень редко
- гемолитическая анемия
Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, которые адсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными на данную лекарственную субстанцию, что может привести к ложноположительной реакции Кумбса либо гемолитической анемии.
- интестинальный нефрит
- анафилаксия
- кожный васкулит
- псевдомембранозный колит
- экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- повышение уровня креатинина, азота мочевины и снижение клиренса креатинина
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам
- беременность и период лактации
- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта
Лекарственные взаимодействия
Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40% и увеличивает период полувыведения примерно на 30 %.
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.
Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды.
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
Препарат помещают во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с защитной пластмассовой крышкой. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
Растворитель помещают в ампулы из бесцветного стекла. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем объемом 2 мл (для дозировки 250 мг) или объемом 6 мл (для дозировки 750 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция