Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.75 и 1.5 г.
Состав
1 флакон содержит
активное вещество: цефуроксима натриевой соли, в пересчете на цефуроксим - 0,75 или 1,5 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТX J01D С02.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и способствует повышению его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85-90 %) выделяется в неизменном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путём гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается в случае проведения диализа.
Концентрация цефуроксима, которая превышает МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространённых патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Фармакодинамика. Цефуроксим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, который обладает высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы. Основной механизм бактерицидного действия – нарушения синтеза стенки бактериальной клетки.
Приобретённая резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно по наличию обратится к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Препарат высокоактивный в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину (но не в отношении единичных штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenza, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mitabilis, Proteus, rettgeri, Salmonella typhi, Salmonelltyphimurium
typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. Gonorrhea, которые продуцируют бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат обладает умеренной чувствительностью в отношении Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterides fragilis.
Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Некоторые штаммы таких видов также оказались не чувствительными к препарату Кимацеф: Entecoccus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. та Bacteroides fragilis.
In vitro цефуроксим, в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет, как минимум, аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами при нозологиях:
- инфекционные заболевания дыхательных путей: негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита;
- инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
- инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;
- инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза;
- профилактика возникновения инфекционных осложнений после: операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза (включая кесарево сечение), при васкулярных сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Способ применения и дозы
Инъекции препарата Кимацеф предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.
Общие рекомендации.
Взрослые и дети весом более 40 кг
При большинстве инфекций достаточно по 750 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) внутримышечно или внутривенно. При более тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки (каждые 8 часов) внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов).
Дети весом до 40 кг (в том числе младенцы старше 3-х недель)
30-100 мг/кг в сутки, разделённые на 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.
Новорожденные (возраст до 3-х недель)
30-100 мг/кг в сутки, разделённые на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.
Профилактика послеоперационная
Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при желудочно-кишечных, абдоминальных тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, сосудах и пищеводе обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую вводят на стадии индукции анестезии и потом дополняют внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.
Нарушение функции почек.
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при использовании других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Кимацеф для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или быстрой гемофильтрации, необходимо придерживаться схемы лечения как для лечения при нарушенной функции почек.
Способы введения:
Для внутримышечного введения: к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 мл или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для внутривенного введения: во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 6 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 15 мл воды для инъекций. Для инфузий, длящихся более 30 минут, 1,5 г препарата растворяют в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, преходящее повышение содержания печеночных ферментов, билирубина, особенно у больных с заболеваниями печени.
Побочные реакции преимущественно единичные (меньше 1/10 000) и в общем лёгкие и обратимые по своему характеру. Частота возникновения, указанная ниже, является приблизительной, так как для большинства реакций отсутствует достаточно данных для такого подсчёта. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показаний.
Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко < 1/10 000.
Инфекции и инвазии.
Редко – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Часто – нейтропения, эозинофилия, снижение концентрации гемоглобина
Нечасто – лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.
Редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко – к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности:
нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд;
редко – медикаментозная лихорадка;
очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные расстройства.
Нечасто – дискомфорт в пищевом тракте.
Очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Гепатобилиарные реакции.
Часто – транзиторное повышение уровня ферментов печени.
Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печёночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко – увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.
Общие расстройства и реакции в месте введения.
Часто – реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при использовании больших доз, однако это вряд ли будет причиной остановки лечения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата
- повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам
- наличие в анамнезе тяжёлой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)
- период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида и цефуроксима на рекомендуется, т.к. пробенецид увеличивает выведение антибиотика и вызывает повышение его пикового уровня в сыворотке крови.
С осторожностью следует применять лечение высокими дозами цефалоспоринов у пациентов, принимающих потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозиды), диуретики (например, фуросемид), так как при таких комбинациях не исключается нарушение функции почек.
Одновременное применение цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).
При лечении препаратом Кимацеф, уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефуроксим в незначительной мере может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Препарат цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата цефуроксим. Однако, в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, препарат цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
1,5 г препарата цефуроксим, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.
1,5 г препарата цефуроксим, совместимы с 1 г азлоцирина (в 15 мл растворителя) или в 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4°С и 6 часов при температуре 25 °С.
Препарат цефуроксим можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций. Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор натрия лактата; раствор Гартмана.
Стабильность цефуроксима в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:
– с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;
– с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.
Особые указания
Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось про тяжёлые и иногда летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно остановить и немедленно принять соответствующие меры.
Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжёлых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчуствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторировать для данной группы пациентов, а также больным пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).
Как и при использовании других антибиотиков, длительное использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Clostridium difficile), что может потребовать остановки лечения.
При использовании антибиотиков сообщалось про случаи псевдомембранозного колита разной степени тяжести: от лёгкой до угрожающей жизни. Поэтому важно проводить дифференциальный диагноз у пациентов с диареей, возникшей во время или после использования антибиотика. В случае продолжительной и существенной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести последующее обследование пациента.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные касательно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима отсутствуют. Применение в период беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски. При внутривенном и внутримышечном применении цефуроксим проникает через плацентарный барьер, создавая терапевтические концентрации в амниотической жидкости и пуповинной крови.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью во время приёма препарата.
Применение в педиатрии.
С осторожностью назначают препарат младенцам и недоношенным детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Сообщений о влиянии препарата Кимацеф на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть энцефалопатия, судороги, кома.
Лечение: уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 0.75 г или 1.5 г препарата во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой и обжатом колпачком алюминиевым или колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО “Киевмедпрепарат”
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139