Cостав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, состав оболочки: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол).
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 4 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Лорноксикам.
Код АТХ М01АС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 – 2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%.
Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.
Выводится с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
Лорноксикам не влияет на жизненно важные признаки (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, давление, ЭКГ, спирометрия).
Показания к применению
- кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения
- симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите
- симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите
Способ применения и дозы
Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 – 16 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8 – 16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.
Таблетки препарата Лорноксикам Вива Фарм принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени максимальная суточная доза составляет 12 мг 2 – 3 раза в сутки. Нет специальной модификации дозы у лиц пожилого возраста (старше 65 лет).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены с учетом класса систем органов и частоты возникновения, которая классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: фарингит
Нарушения кровеносной и лимфатической системы
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения
Очень редко: кровоподтеки, согласно отчетам, НПВП могут быть причиной потенциально серьезных гематологических расстройств, таких как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
Нарушения иммунной системы
Редко: повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия
Нарушения метаболизма и питания
Нечасто: анорексия, изменение веса
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, депрессия
Редко: спутанность сознания, нервозность, возбуждение
Нарушения нервной системы
Часто: легкая или кратковременная головная боль, головокружение
Редко: сонливость, парестезия, изменение вкуса, тремор, мигрень
Очень редко: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
Нарушения органов зрения
Нечасто: конъюнктивит
Редко: нарушение зрения
Нарушения органов слуха и ушного лабиринта
Нечасто: головокружение, шум в ушах
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: нарушения сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, отеки
Сосудистые нарушения
Нечасто: недомогание, отек лица
Редко: гипертония, приливы, кровотечение, гематомы
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит
Редко: одышка, кашель, бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея
Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в области живота, дуоденальная язва, язвы в полости рта
Редко: мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением
Нарушения фиброзной ткани печени
Нечасто: повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
Очень редко: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз
Нарушения кожной и подкожной ткани
Нечасто: сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость
Редко: дерматит и экзема, пурпура
Очень редко: отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: артралгия
Редко: боль в костях, мышечные спазмы, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевых путей
Редко: никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
Очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром
Общие нарушения и реакции в месте инъекции
Нечасто: недомогание, отек лица
Редко: астения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, или к любому из компонентов препарата, или к другим НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту)
- указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит
- тромбоцитопения
- тяжелая сердечная недостаточность
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП
- выраженная печеночная недостаточность
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата Лорноксикам Вива Фарм и:
- циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);
- β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;
- диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие
- дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;
- хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;
- другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
- метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;
- солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;
- циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;
- производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;
- пеметрекседа – может снизить клиренс пеметрекседа;
- алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;
- цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.
Особые указания
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150 – 300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.
Длительное лечение (более 3 месяцев)
Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
При длительном применении препарата Лорноксикам Вива Фарм необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе
Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию препаратом Лорноксикам Вива Фарм следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).
Не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пациентам с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при долгосрочном приёме препарата.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Как и другие оксикамы, лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, имеющих нарушения системы свертывания крови, пациентам с повышенной склонностью к кровотечениям.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема лорноксикама может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных лорноксикамом можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
Форма выпуска и упаковка
По 6 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (6 таблеток или 10 таблеток) или 3 (10 таблеток) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Дегдар, 33
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Дегдар, 33
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан,
050030, г. Алматы, ул. Дегдар, 33
тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56
e-mail: [email protected]