Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрий белый 03F58750.*
*опадрий белый 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 4 мг) Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 8 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.
Код АТХ М01А С05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигает через 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3–4 часа.
Лорноксикам находится в плазме в неизмененном виде и в виде его гидроксилированного метаболита. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологическую активность. Связывание с белками плазмы лорноксикама составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам метаболизируется полностью, и приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки как неактивные вещества.
Лорноксикам метаболизируется цитохромой Р450 2С9. В связи с генетическим полиморфизмом быстрых и медленных метаболизаторов существующих для этого препарата, которые могут привести к значительным повышениям уровня лорноксикама при медленном метаболизме. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает Cmax примерно на 30%. Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Поглощение лорноксикама (рассчитанная по AUC) может быть уменьшено до 20%. Одновременный прием с антацидами не оказывает влияния на фармакокинетику лорноксикама. У пожилых пациентов клиренс снижается на 30 до 40%. Помимо этого, уменьшенный клиренс, не вносит значительных изменений в кинетический профиль лорноксикама у пациентов пожилого возраста или у пациентов с легкой печеночной или почечной дисфункцией.
Фармакодинамика
Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгетическими и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Механизм обезболивающего действия лорноксикама, так же как и другие НПВП, до сих пор не полностью определен.
Показания к применению
- кратковременное лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома
Способ применения и дозы
Таблетки Ларфикс® принимают перед едой, запивая водой.
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.
Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ларфикс® в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.
Побочные действия
Считается, что приблизительно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Наиболее частые побочные реакции, которые являются общими для всех других нестероидных противовоспалительных препаратов, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, которые могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.
При применении препарата Ларфикс® могут возникать следующие нежелательные эффекты:
- часто (> 1/100, < 1/10) - легкая кратковременная головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота;
- иногда (> 1/1 000, < 1/100) - потеря аппетита, изменения массы тела, инсомния, депрессия, конъюнктивит, вертиго, звон в ушах, нарушение сердцебиения, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица, риниты, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, абдоминальная боль, кровоточивость десен, язвенный стоматит, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), высыпания, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция, артралгия, недомогание, отек лица;
- редко (> 1/10 000, < 1/1 000) - фарингиты, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушение коагуляции, панцитопения, реакции гиперчувствительности, горячка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия, гипонатриемия, беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменения внимания, когнитивные расстройства, сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия, нарушения зрения, в том числе затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит, артериальная гипертензия, приливы, кровоприливы, васкулит, гематомы, диспноэ, кашель, бронхоспазм, мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения, дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура, ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит, никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови, астения.
- очень редко (1/10 000) – экхимоз, асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани, токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза, отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лорноксикам может вызывать острую почечную недостаточность у пациентов с уже существующими заболеваниями почек.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
- беременность и период лактации
- дети до 18 лет
- тромбоцитопения
- повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковым при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту
- тяжелая форма сердечной недостаточности
- желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов
- активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы / кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения)
- тяжелая форма печеночной недостаточности
- тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л)
Лекарственные взаимодействия
- Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не обнаружено)
- Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения
- Фенпрокоумон: снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.
- Гепарин: нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии
- Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ
- Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.
- Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
- Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
- Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Антибактериальные препараты группы хинолона: повышается риск возникновения эпилептических явлений.
- Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, приводящее к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
- Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Препараты лития: нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать почечный клиренс лития с дальнейшим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.
- Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
- Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.
- Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).
- Такролимус: совместное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек
- Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики или препараты, которые могут привести к повреждению почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется тщательное клиническое обследование и оценка лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови.
Пациентам с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Однако отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.
Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.
Во время применения НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.
Следует с осторожностью применять Ларфикс® для лечения пациентов, принимающих препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Для пациентов, которые нуждаются в совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.
У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций во время применения НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, а также пациентам с повышенными факторами риска сердечно - сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Совместное применение НПВП и гепарина увеличивает риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).
Пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку существуют случаи развития бронхоспазма.
У больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.
Лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим склонность к кровотечениям.
Совместное назначение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, Ларфикс® может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое обследование.
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, угнетающие синтез циклооксигеназы, может ослаблять фертильность. Не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.
Пациентам с ветряной оспой не следует применять препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.
Лечение: симптоматическое
Диализу не поддается. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка. Применение активированного угля при условии его приема сразу после передозировки препарата Ларфикс® может уменьшить всасывание препарата.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия