Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат; 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Линкозамиды.
Код АТХ J01FF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сепсис
- подострый септический эндокардит
- хроническая пневмония
- абсцесс легкого
- эмпиема плевры
- плеврит
- отит
- остеомиелит (острый и хронический)
- гнойный артрит
- гнойный синусит
- гнойный тонзиллит
- послеоперационные гнойные осложнения
- раневая инфекция
- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление
Способ применения и дозы
Парентерально: внутривенно, внутримышечно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).
Внутривенно, детям - в суточной дозе 10 - 20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочные действия
Часто:
- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит
Иногда:
- транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита
Редко:
- обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- нарушение функции печени, желтуха
Очень редко:
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
- аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)
- нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит
- шум в ушах, вертиго
- местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении – флебит
- прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта.
При быстром внутривенном введении – снижение артериального давления, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам
- беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям)
- период лактации
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
- ранний грудной возраст (до 1 мес)
Лекарственные взаимодействия
Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.
Особые указания
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 1 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку для потребительской тары.
По 5 ампул помещают в открытые контурные ячейковые упаковки.
2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез».
Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.