Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кетотифена гидрофумарат 1,38 мг (эквивалентно кетотифену 1мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), крахмал пшеничный, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, от белого до белого с серым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской, диаметром 7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Другие антигистаминные препараты системного действия. Кетотифен.
Код АТХ R06AX17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: Характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта, при этом его биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальный плазменный уровень достигается между 2 и 4 часом. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.
Распределение: Связывание с плазменными белками составляет около 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.
Метаболизм: Около 60% принятой дозы метаболизируются в печени по трем путям: деметилирование, N-окисление, N-глюкуронконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.
Выведение: Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 часов. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60 до 70% – в форме метаболитов.
Фармакодинамика
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает сильным антигистаминным эффектом. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминных Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора).
Показания к применению
- при симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Способ применения и дозы
Взрослые:
По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки принимают внутрь во время еды, запивая водой.
Пациентам, у которых выявляется значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с ½ таблетки (0,5 мг) 2 раза в день и постепенно увеличивая до достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) в день в 2 приема. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 мг.
Дети старше 6-ти лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Максимальная суточная доза для детей – 2 мг. У детей младшей возрастной группы по рекомендации ВОЗ данная лекарственная форма не применяется.
Продолжительность лечения: лечение продолжительное, причем терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Прекращение лечения:
Прекращение лечения кетотифеном должно происходить постепенно, чтобы избежать риска рецидива астматических симптомов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Не существуют особые требования у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте встречаемости, делятся следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 и <1/100), редкие (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Часто:
- возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нечасто:
- цистит
- головокружение
- сухость во рту.
Редко:
- увеличение массы тела
- заторможенность.
Очень редко:
- тяжелые кожные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
- повышение уровня печеночных ферментов, гепатит
- судороги.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- тромбоцитопения (при одновременном применении с противодиабетическими препаратами)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам необходимо проводить контроль количества тромбоцитов.
При совместном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена, повышается риск появления побочных лекарственных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Его одновременное применение с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.
Во время лечения кетотифеном надо избегать употребление алкоголя, так как он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Особые указания
В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.
В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог.
Так как кетотифен понижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе.
Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием данных по безопасности, препарат не назначается при беременность и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения Кетотифен Софарма может замедлить реакции больного, что требует повышенной осторожности у водителей транспортных средств и при работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость до выраженной заторможенности, спутанность сознания и дезориентация, нистагм, головная боль, тахикардия и гипотензия, у детей гипервозбудимость или судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и контроль сердечной деятельности. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Форма выпуска и упаковка
10 (десять) таблеток помещают в блистер из твердой, зеленой полупрозрачной ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
3 (три) блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого с одной стороны пигментом.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО “Софарма”
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО “Софарма”, Болгария
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
«Софарма Казахстан» Товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190
Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)
Номер факса: 7 (727) 381 63 86
Адрес электронной почты: info@sopharma.kz