Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - флупиртина малеата 100 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.
Описание
Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.
Код АТХ N02BG07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.
Флупиртин в основном метаболизируется в печени.
При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.
Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.
Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.
У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).
Фармакодинамика
Флупиртин является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.
Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.
В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Флупиритин обладает тремя основными эффектами:
Анальгетический
Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.
Показания к применению
Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):
- мышечный спазм
- травматическая боль
- травматологические/ортопедические операции и вмешательства
Способ применения и дозы
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.
Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).
Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.
Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Катадолон® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.
Длительность лечения не превышает 2 недели.
Побочные действия
Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
Очень часто:
- усталость ( особенно в начале лечения)
- повышение активности печеночных трансаминаз
Часто:
- отсутствие аппетита
- нарушение сна, депрессия, тревога
- головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность
- диспепсия, изжога,тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.
- потливость
Нечасто:
- аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.
- спутанность сознания
- нарушение зрения
Очень редко:
- острый или хронический гепатит (медикаментозный)
Частота неизвестна:
- единичные случаи печеночной недостаточности
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- цирроз печени
- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии
- холестаз
- мышечная астения (Myosthenia gravis)
- хронический алкоголизм
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.
Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.
Особые указания
С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.
При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.
При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. При применении препарата Катадолон® следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон® при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.
Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® и обратиться к врачу.
Беременность и период лактации
Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.
Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25◦ С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации- производителя
Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша
80 ул. Могильска
31-546 Краков, Польша