Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - аминофиллин - 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность Эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 месяцев он составляет >24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.
Фармакодинамика
Эуфиллин оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях Эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных мышц - диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и в конечном итоге вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения матки при беременности, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
- хронический обструктивный бронхит
- бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы)
- эмфизема легких
- ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)
- хроническое легочное сердце
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 приема. Пациентам с массой тела менее 50 кг и подросткам с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
- инфаркт миокарда в острой фазе;
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- гипертиреоз;
- эпилепсия;
- прием эфедрина (у детей);
- детский возраст до 6 лет;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза.
Лекарственные взаимодействия
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Использование с осторожностью. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия.
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги марки МК л-Ф.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марки GC-1, GC-2.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование, адрес и контактные данные производителя
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375 (177) 734043
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.
Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;
Е-mail: [email protected]