Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 0.150 г,
в том числе теофиллин безводный - 0,126 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы крови у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства эуфиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес - 3-7 ч; у взрослых - 7-8 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Фармакодинамика.
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания к применению
- бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах)
- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит)
- легочная гипертензия
- «легочное» сердце
- ночное апноэ
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым следует назначать по 0.150 г 1-3 раза в день после еды. Детям с 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 0.5 г; суточная - 1.2 г.
Высшие дозы для детей с 6 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор
- сердцебиение, тахикардия, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии
- гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,
обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита,
- кожная сыпь, зуд
- лихорадка
- боль в груди
- тахипноэ
- ощущение «приливов» к лицу
- альбуминурия, гематурия, гипогликемия,
- усиление диуреза
- повышенное потоотделение
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)
- эпилепсия
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения)
- гастрит с повышенной кислотностью
- артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения
- тахиаритмии
- геморрагический инсульт
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- детский возраст до 6 лет
С осторожностью
- тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)
- распространенный атеросклероз сосудов
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- частая экстрасистолия
- повышенная судорожная готовность
- печеночная и/или почечная недостаточность
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)
- ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз
- длительная гипертермия
- гастроэзофагиальный рефлюкс
- гипертрофия предстательной железы, пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета0адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Беременность и период лактации
Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сведения отсутствуют
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия.
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Упаковщик
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел./факс: (34355) 3-60-90
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ИП Утегенова Б.А.
050022, Казахстан, г. Алматы, ул. Мауленова, 123 «а», кв. 7
Тел/факс 8(7172) 43-95-34, тел. +77017076181
Электронный адрес: [email protected]