Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.
Код АТХ М01АE17
Показания к применению
- кратковременное симптоматическое лечение острой боли средней и высокой степени интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно - например, при послеоперационных болях, почечной колике и болях в нижней части спины (пояснице)
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу, любому другому НПВС или к любому из вспомогательных веществ
- если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека
- фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами
- в активной фазе язвенной болезни/ кровотечении, подозрении на них или рецидивирующей язвенной болезни/кровотечении в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения)
- при хронической диспепсии
- при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости
- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВС
- при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите
- при тяжелой сердечной недостаточности
- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин)
- при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови
- при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости)
- в третьем семестре беременности и лактации
- детям и подросткам до 18 лет
- пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
Так как препарат содержит алкоголь нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) использование Декетон противопоказано.
Необходимые меры предосторожности при применении
С осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.
Избегать применения препарата Декетон в сочетании с НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Безопасность применения в отношении желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения препарат Декетон следует отменить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.
У пациентов пожилого возраста частота побочных действий НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации - иногда со смертельным исходом - повышена
Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск ухудшения их состояния.
Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует - как и в случаях других НПВС - убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
Для этих пациентов, а также для тех, кто получает в малых дозах аспирин или другие средства, увеличивающие риск побочных действий со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов).
Безопасность применения в отношении почек
Больным с нарушением почечной функции препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развития гиповолемии.
Во время лечения организм должен получать достаточно жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки.
Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Люди пожилого возраста сильнее подвержены нарушениям функции почек.
Безопасность применения в отношении печени
Больным с нарушением печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.
Люди пожилого возраста сильнее подвержены нарушениям функции печени.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения
Больным с гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходим соответствующий контроль и рекомендации.
Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВС способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи задержки жидкости и отека, связанные с приемом НПВС.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.
Следовательно, в случаях неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначение декскетопрофена трометамола больным, получающим препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин или другие кумарины или гепарины.
Пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.
Кожные реакции
Во взаимосвязи с применением НПВС описаны очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, иногда со смертельным исходом, например, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза НПВС. По всей видимости, самый высокий риск развития токсических кожных реакций в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев кожные реакции развиваются в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат Декетон следует отменить.
Прочая информация
Особая осторожность требуется при назначении препарата больным с:
- врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при
острой перемежающейся порфирии);
- обезвоживанием;
- непосредственно после крупных хирургических вмешательств.
Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.
В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Декетон и обратиться к врачу для принятия необходимых лечебных мер - в зависимости от симптомов.
Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальное население. Введение данного лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.
В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВС с развитием подобных инфекционных осложнений на сегодняшний день невозможно. Поэтому при ветряной оспе приема препарата Декетон следует избегать.
Декетон необходимо применять с осторожностью при нарушениях кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани.
Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях было выявлено обострение инфекций мягких тканей при применении НПВС. Таким образом, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, если симптомы бактериальной инфекции появляются или ухудшаются во время терапии.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Далее описаны общие виды взаимодействия для всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
Следующие средства совместно с НПВС применять не рекомендуется:
- другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (³ 3 г/сут.). При совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов;
- антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
- гепарин: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
- кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
- литий (описано для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль уровня лития;
- метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или больше). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови;
- производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.
Следующие средства совместно с НПВС рекомендуется применять с осторожностью:
- диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, является обратимым процессом. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек
- метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
- пентоксифиллин: повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения;
- зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
- препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.
Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:
- бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
- циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
- пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
- сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;
- мифепристон: ввиду теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном;
- хинолоновые антибиотики: результаты исследований показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.
- теновир: совместное применение с НПВС может увеличить в плазме крови азот мочевины и креатинин, необходимо контролировать почечную функцию, чтобы управлять потенциально синэнергическим влиянием на почечную функцию.
- деферозирокс: совместное применение с НПВС может увеличить риск желудочно-кишечной токсичности. Требуется строгий клинический контроль, при комбинации деферозирокс с этими веществами.
- пеметрексед: совместное применение с НПВС может уменьшить выведение пеметрекседа, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении более высоких доз НПВС. У пациентов с легкой или средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/минут), совместное применение пеметрекседа с НПВС необходимо избегать в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.
Специальные предупреждения
Пациенты пожилого возраста
Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: максимальная суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пожилых пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Декетон противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью)
Пациенты с почечной недостаточностью
Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг. Декетон противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).
В одной ампуле препарата Декетон содержится 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.
Содержание этанола следует учитывать при назначении в период беременности и грудного вскармливания, детям и пациентам из группы риска, например, при болезнях печени, а также страдающим эпилепсией.
В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу («свободный натрий»).
Применение в педиатрии
Безопасность применения у детей и подростков не установлена. Декетон не следует применять детям и подросткам.
Во время беременности или лактации
Назначение препарата Декетона в третьем триместре беременности и в период лактации противопоказано.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата Декетон возможно появление таких побочных действий как головокружения, нарушения зрения или сонливости. Поэтому он оказывает слабое или умеренное влияние на реакцию и на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Метод и путь введения
Декетон вводят внутримышечно или внутривенно.
Внутримышечное введение.
Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение:
- внутривенная инфузия: разведенный раствор медленно вводят внутривенно в течение 10–30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света;
- внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декетон вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.
Длительность лечения
Декетон предназначен для кратковременного применения: его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.
Передозировка
Симптомы: неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).
Лечение: при случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.
Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных
Часто
- Тошнота и / или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия
- Боль в месте укола
- Реакция в месте инъекции, включая воспаление, гематому или кровотечение
Нечасто
- бессонница
- головные боли, головокружение, сонливость
- нечеткость зрения
- вестибулярное головокружение
- Гипотензия, ощущение жара
- гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
- дерматит, кожный зуд, сыпь, гипергидроз
- лихорадка, усталость, боль, озноб
Редко
- отек гортани
- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
- парестезия, обморок
- звон в ушах
- экстрасистолия, тахикардия
- гипертензия, поверхностный тромбофлебит
- брадипноэ
- язвенная болезнь, кровотечение или прободение язвы
- гепатит, отклонения в печеночных пробах
- крапивница, угри
- костно-мышечная скованность, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боли в спине
- острая почечная недостаточность, полиурия
- нарушение функции предстательной железы, нарушение менструального цикла
- периферический отек
- отклонения в печеночных пробах
Очень редко
- нейтропения, тромбоцитопения
- анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
- бронхоспазм, диспноэ
- панкреатит
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, реакция фоточувствительности, зуд
- нефрит или нефротический синдром
Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечены отеки, артериальная гипертония и сердечная недостаточность.
Как и в случае других НПВС, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.800 мг (эквивалентно декскетопрофену 50 мг)
вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание внешнего вида
Прозрачный, бесцветный гомогенизированный раствор
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы из прозрачного янтарного стекла с меткой для вскрытия. По 3 или 6 ампул помещают в пластиковую контурную упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
«Idol Ilac Dolum Sanayi ve Ticaret A.S.», Davutpaşa Caddesi, Cebealibey Sokak, No: 20, 34010 Topkapı, Zeytinburnu, Cтамбул, Турция, тел.: +90 212 449 00 00, адрес электронной почты: [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM», Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 Стамбул, Турция, тел.: +90 212 366 84 00, адрес электронной почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, адрес электронной почты: [email protected]