Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - 36,91 мг декскетопрофена трометамолa, эквивалентнo 25 мг декскетопрофена.
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 101), крахмал кукурузный, повидон (PVP K-30), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 102), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
состав оболочки: опадрай белый 06G 28430 (HPMC 2910/гипромеллоза 15 сР, HPMC 2910/гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е171, макрогол PEG 6000 NF, пропиленглколь, натрия лаурилсульфат).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.
Код АТХ М01АЕ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального назначения декскетопрофена трометамола у человека максимальные концентрации препарат в плазме (Cmax) достигаются через 30 минут (в промежуток от 15 до 60 минут).
Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена, в основном, происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.
После назначения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.
Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.
При приеме вместе с едой AUC не изменяется, однако Сmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается tmax).
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Инфен -25, обладающее аналгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и принадлежащее к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.
Клинические исследования, проводившиеся с использованием нескольких моделей боли, показали эффективную аналгезирующую активность декскетопрофена трометамола. В некоторых исследованиях отмечалось, что аналгезирующая активность начиналась через 30 минут после применения препарата. Аналгезирующее действие длится в течение 4 – 6 часов.
Показания к применению
- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль)
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)
Способ применения и дозы
Взрослые: в зависимости от характера и тяжести боли, рекомендуемая дозировка обычно составляет 12,5 мг (половина таблетки) каждые 4 – 6 часов или 25 мг (одна таблетка) каждые 8 часов. Общая суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки). Таблетки декскетопрофена не предназначены для долговременного применения, и период лечения должен ограничиваться симптоматическим периодом (не должен превышать 3-5 дней).
Одновременное применение препарата вместе с пищей замедляет скорость его всасывания, и поэтому, в случае острой боли, рекомендуется принимать препарат, как минимум, за 30 минут до приема пищи.
Пожилые пациенты: пожилым пациентам рекомендуется начинать терапию с низкой дозы (общая суточная доза - 50 мг). Дозировку можно повысить до рекомендуемой для обычных пациентов только после установления хорошей переносимости препарата.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с дисфункцией печени легкой и средней тяжести терапию необходимо начинать с низких доз (общая суточная доза не должна превышать 50 мг).
Пациенты с нарушением функции почек: начальную дозировку необходимо понизить до общей суточной дозы 50 мг у пациентов с легкими нарушениями функции почек. Таблетки декскетопрофена нельзя применять у пациентов со средней и тяжелой дисфункцией почек.
Побочные действия
Частые: ³ 1/100 до < 1/10
-тошнота и/или рвота, боли в области живота, диарея, диспепсия
Нечастые: ³ 1/1000 до < 1/100
-бессонница, беспокойство
-головные боли, головокружение, сонливость
-вестибулярное головокружение
-ощущение сердцебиений
-приливы
-гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
-сыпь
-утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, плохое самочувствие
Редкие: ³ 1/10000 до < 1/1000
-анорексия
-парестезии, обморок
-гипертония
-брадипноэ
-язвенная болезнь, кровотечение или прободение язвы
-крапивница, угри, повышенная потливость
-боль в спине
-полиурия
-нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы
-периферический отек
-отклонения в печеночных пробах
-отек гортани
-гепатит
-острая почечная недостаточность
Очень редкие: < 1/10000
-нейтропения, тромбоцитопения
-анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
-затуманенное зрение
-звон в ушах
-тахикардия
-артериальная гипотония
-бронхоспазм, диспноэ
-панкреатит
-повреждение клеток печени
-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, реакция фоточувствительности, зуд
-нефрит или нефротический синдром
Желудочно-кишечные побочные действия: Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже сообщалось о гастрите. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.
Как и при лечении другими препаратами класса НПВС, при применении препарата Инфен-25, в качестве побочных действий, могут развиваться асептический менингит, главным образом у пациентов, страдающих системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, а также гематологические реакции (пурпура, апластическая или гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Также очень редко могут развиваться буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или вспомогательным компонентам данного лекарственного препарата
- если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека
- наличие в настоящем или прошлом активной или рецидивирующей пептической язвы/кровотечений в ЖКТ (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечений), а также при хронической диспепсия или подозрении на пептическую язву/ кровотечение
- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС
- желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенной кровоточивости
- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
- наличие бронхиальной астмы в анамнезе
- тяжелая сердечная недостаточность
- период после проведения аортокоронарного шунтирования
- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин)
- тяжелое нарушение функции печени (10-15 по классификации Чайлд-Пью)
- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении декскетопрофена с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т. к. концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении НПВС и антикоагулянтов.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:
С β -адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Инфен-25 следует отменить.
Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, не рекомендуют одновременное назначение препарата Инфен -25 с препаратами, влияющими на свертываемость крови (варфарина, кумаринов, гепаринов).
Как и другие НПВП, Инфен-25 может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетапрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Инфен-25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновой трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей прием Инфен-25 следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом, следует прекратить прием декскетапрофена.
Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, у которые в анамнезе были заболевания сердца, в частности, у тех, у кого ранее отмечались приступы сердечной недостаточности, вследствие возможного риска возникновения сердечной недостаточности.
Лечение пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, под наблюдением врача.
Применение декскетопрофена трометамола может приводить к нарушениям репродуктивной функции у женщин, и его не рекомендуется принимать женщинам, испытывающим трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку декскетопрофен может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Emcure Pharmaceuticals Ltd.
Lane No.3, Phase-II, SIDCO,
Bari-Brahmana, Jammu-181 133, India
Тел.91-20-306 1000, факс 91-20-3061020, e-mail: [email protected]