Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество- кислота аскорбиновая - 50 г,
вспомогательные вещества - натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде
Код АТС А 11 GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота – витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
- цинга
- кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),
- различные интоксикации и инфекционные заболевания
- алкогольный и инфекционный делирии
- болезнь Аддисона
- при передозировке антикоагулянтов,
- переломы костей и вялозаживающие раны
- различные дистрофии.
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.
Лечебные дозы для взрослых - по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей - по 1-2 мл раствора.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочные действия
- головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
- раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
- угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
- гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
- снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
- аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
- тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.
- гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- гиперкоагуляция
- тромбофлебит,
- склонность к тромбозам
- сахарный диабет
- почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию ( в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл. Ампулы по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1(10 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383)363-32-44,
факс (383) 363-32-55