Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – кислота аскорбиновая - 50,0 в 1 мл мг или 100,0 мг в 2 мл,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Витамины. Аскорбиновая кислота (витамин С), включая комбинации. Аскорбиновая кислота в чистом виде. Аскорбиновая кислота.
Код АТХ A11GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Распределение: широко распределяется в тканях, связывание с белками плазмы крови около 25%. Аскорбиновая кислота обнаруживается в больших концентрациях в лейкоцитах и тромбоцитах.
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту.
Метаболизм: быстро окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, и в меньшей степени метаболизируется до щавелевой кислоты и фармакологически неактивного аскорбат-2-сульфата. Скорость метаболизма у женщин выше, чем у мужчин.
Выведение: при введении высоких доз аскорбиновая кислота быстро выводится с мочой, при поступлении в избыточных количествах и при внутривенном введении около 40 % выводится в течение 8 часов, после насыщения тканей аскорбиновой кислотой скорость выведения нарастает до 70 % за первые 8 часов. Выводится в основном в неизменном виде, концентрация метаболитов зависит от вводимой дозы аскорбиновой кислоты. У женщин интенсивность выведения аскорбиновой кислоты зависит от фазы менструального цикла и снижается при применении оральных гормональных контрацептивов.
Аскорбиновая кислота экскретируется в грудное молоко.
Щавелевая кислота и аскорбат-2-сульфат выводятся с мочой.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота – водорастворимый витамин, необходимый для образования коллагена и межклеточного вещества, в том числе для образования хрящевой и костной тканей, зубов и для заживления ран.
Аскорбиновая кислота участвует в синтезе фолиновой кислоты из фолиевой, обеспечивает всасывание железа в желудочно-кишечном тракте, влияет на синтез гемоглобина и функциональное созревание эритроцитов.
Показания к применению
Профилактика и лечение цинги, другие заболевания и клинические ситуации, требующие дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в случаях острого развития гиповитаминоза или авитаминоза С или сложности перорального введения препаратов аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл) 1-2 раза в день.
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл), в возрасте 6-12 мес – 35 мг/сут (0,7 мл), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл), 4-10 лет – 45 мг/сут (0,9 мл), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 100 мг.
Побочные действия
- повышение артериального давления
- угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)
- тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез
- гиперпротромбинемия, тромбофилия
- метаболический ацидоз
- аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок)
- нарушение функции почек (гломерулопатии)
- нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна)
- миокардиодистрофия
- мочекаменная болезнь (образование камней из оксалата кальция при кислой реакции мочи)
- высокие дозы могут вызвать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею
- при длительном применении в высоких дозах и последующем уменьшении поступления аскорбиновой кислоты до обычной дозировки возможно развитие симптомов дефицита витамина С.
Противопоказания
– гиперчувствительность к компонентам препарата;
– гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
– инсулиннезависимый сахарный диабет;
– гипероксалурия;
– почечная недостаточность;
– прогрессирующие злокачественные заболевания;
– гемохроматоз;
– талассемия;
– полицетемия;
– лейкемия;
– сидеробластная анемия;
– серповидноклеточная анемия;
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Применение высоких доз аскорбиновой кислоты может привести к снижению рН мочи, что может привести к повышению канальцевой реабсорбции и кумуляции лекарственных препаратов, являющихся кислотами, в то же время возможно снижение канальцевой реабсорбции соединений, являющихся основаниями, что приводит к снижению их фармакологической активности.
Необходимо учитывать, что аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов, основанных на окислительно-восстановительных реакциях. Одновременное назначение аскорбиновой кислоты и десферриоксамина для стимуляции почечной экскреции железа у пациентов с его избыточной концентрацией в плазме крови может привести к повышению кардиотоксического действия железа. Поэтому пациентам с нормальной функцией сердца противопоказано назначение аскорбиновой кислоты в течение первого месяца введения десферриоксамина, а у пациентов с заболеваниями сердца одновременное назначение аскорбиновой кислоты и десферриоксамина противопоказано.
Инъекционный раствор аскорбиновой кислоты нельзя смешивать с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицина лактобионатом, нафциллином, нитрофурантоином, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия, сульфофуразола диэтаноламином.
Также, в зависимости от концентрации растворов и pH растворителя, возможна несовместимость с хлорамфеникола натрия сукцинатом.
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
Особые указания
Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках, у лиц с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.
Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.
Беременность и период лактации
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: передозировка аскорбиновой кислоты может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может привести к гипероксалурии и образованию конкрементов в почках из оксалата кальция при кислой реакции мочи. Аскорбиновая кислота в дозе 600 мг в сутки и выше обладает диуретическим эффектом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 2 мл препарата в ампулы.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул по 1 или 2 мл вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги.
По 10 ампул по 1 или 2 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного.
По 10 ампул по 1 или 2 мл вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс 8-(10375177)744280.
Держатель регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП «МедФарм», Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;
Е-mail: [email protected]