Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество- ципротерона ацетат 100 мг,
вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.
Описание
Прозрачный раствор, свободный от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены. Ципротерон
Код АТХ G03НА01
Показания к применению
Андрокур® Депо предназначен для применения только у мужчин.
- Подавление полового влечения при сексуальных отклонениях.
- Паллиативное лечение метастатического или местнораспространенного неоперабельного рака предстательной железы в случаях, когда лечение агонистами ЛГРГ или хирургическое вмешательство не приемлемы или противопоказаны
Ципротерона ацетат 300 мг/3 мл может быть показан для снижения полового влечения при гиперсексуальности и сексуальных отклонений, когда другие методы лечения рассматриваются как неприемлемые.
Противопоказания
Андрокур® Депо нельзя использовать в следующих состояниях:
«Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях»:
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
- заболевания печени,
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора,
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе,
- наличие или подозрение на опухолевые заболевания,
- менингиомы в настоящее время или в анамнезе,
- тяжелые хронические депрессии,
- существующие или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы,
- тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией,
- серповидно-клеточная анемия,
- дети и подростки до завершения полового созревания.
«Паллиативное лечение неоперабельного рака предстательной железы:
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
- заболевания печени,
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора,
- наличие или подозрение на опухолевые заболевания (при условии, что они не вызваны метастазами рака предстательной железы),
- опухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастазов рака предстательной железы),
- пациенты с менингиомой или менингиомой в анамнезе,
- тяжелые хронические депрессии,
- ранее имевшиеся или существующие тромбоэмболические процессы,
- детский и подростковый возраст до завершения полового созревания.
Необходимые меры предосторожности при применении
У пациентов с распространенным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска на индивидуальной основе.
- Печень
У пациентов, находившихся на лечении препаратом Андрокур® Депо, наблюдались прямые гепатотоксические реакции в виде желтухи, гепатита и печеночной недостаточности. При дозах Андрокур® 100 мг и выше сообщалось также о случаях с летальным исходом. Большинство зарегистрированных случаев смертельного исхода отмечалось у мужчин с неоперабельным раком предстательной железы. Гепатотоксичность зависит от дозы и, как правило, развивается через несколько месяцев после начала терапии.
Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началом лечения, с регулярными интервалами во время лечения, а также при возникновении любых признаков или симптомов, позволяющих предположить гепатотоксическое действие препарата. При подтверждении гепатотоксичности прием препарата Андрокур® Депо следует отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение препаратом Андрокур® следует продолжить лишь при условии, если ожидаемая польза превышает риск.
В очень редких случаях на фоне применения препарата Андрокур® Депо наблюдалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При наличии жалоб на выраженную боль в верхней части живота, увеличение печени, а также при наличии признаков внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможного наличия опухоли печени. В случае необходимости лечение следует прекратить.
Менингиома
Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с приемом ципротерона ацетата, главным образом в дозах 25 мг в день и выше. Риск развития менингиом возрастает с увеличением кумулятивных доз ципротерона ацетата. Высокие кумулятивные дозы могут быть получены при длительном применении (в течение нескольких лет) или при более коротком приеме высоких суточных доз.
Пациентов следует обследовать на предмет менингиомы в соответствии с клинической практикой. Если в процессе лечения препаратом Андрокур® Депо у пациента диагностируется менингиома, терапию препаратом Андрокур® Депо и другими лекарственными препаратами, содержащими ципротерона ацетат, необходимо прекратить.
Имеются данные, что риск развития менингиомы может уменьшаться после прекращения терапии ципротероном ацетатом.
- Тромбоэмболические процессы
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо. Пациенты с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний имеют повышенный риск для дальнейшего развития тромбоэмболических процессов.
- Анемия
В процессе лечения Андрокур® Депо сообщалось о случаях анемии, поэтому в ходе лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
- Метаболизм
У больных сахарным диабетом нечасто наблюдалось повышение уровня сахара в крови. В этой связи желательно проводить мониторинг за показателями углеводного обмена, особенно у больных сахарным диабетом, поскольку при лечении Андрокур® Депо может потребоваться коррекция дозировок инсулина и пероральных антидиабетических препаратов.
В начале лечения Андрокур® Депо приводит к отрицательному азотистому балансу, но, как правило, он самостоятельно нормализуется в процессе лечения. Ввиду указанного начального катаболического эффекта препарата в качестве меры предосторожности, не следует назначать Андрокур® Депо при наличии известного или предполагаемого злокачественного заболевания (исключение: рак предстательной железы).
- Одышка
Применение препарата Андрокур® Депо в высоких дозах часто сопровождается ощущением одышки. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.
- Кора надпочечников
В ходе лечения необходим периодический контроль функции коры надпочечников, поскольку доклинические данные предположительно свидетельствуют о возможном кортикоподобном эффекте Андрокур® Депо в высоких дозах.
- Сперматогенез
Подавление сперматогенеза, которое медленно развивается на фоне приема Андрокур® Депо и в целом связано с нарушением фертильности является обратимым процессом после отмены терапии. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев, происходит восстановление сперматогенеза до исходного состояния, наблюдавшегося до начала лечения препаратом Андрокур® Депо. Мужчинам репродуктивного возраста, для которых важна фертильность после окончания лечения, рекомендовано проведение, по крайней мере, одного исследования спермограммы перед началом лечения в качестве меры предосторожности. Это наиболее целесообразный способ предотвращения последующих необоснованных жалоб на то, что бесплодие развилось вследствие антиандрогенной терапии.
- Депрессия
Применение ципротерона ацетата нередко связывают с повышенной частотой депрессивного настроения. Наиболее часто это происходит в течение первых 6-8 недель лечения. Пациенты, имеющие в анамнезе склонность к депрессии, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
- Сердечно-сосудистые заболевания
Могут отмечаться отеки и увеличение массы тела. В этой связи пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат необходимо принимать с осторожностью.
- Другие состояния
Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при введении масляных растворов может в некоторых случаях приводить к таким симптомам, как кашель, одышка и боли за грудиной. Кроме того, могут наблюдаться другие симптомы, включая вазовагальные реакции такие, как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут отмечаться во время инъекции или сразу после нее, и являются обратимыми. Лечение в таких случаях, как правило, носит поддерживающий характер, например, в виде назначения кислорода.
У пациентов с повышенным сексуальным влечением терапевтический эффект препарата Андрокур® Депо может быть снижен при приёме алкоголя.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Несмотря на то, что клинические исследования взаимодействий не проводилось, предполагается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы фермента CYP3A4 способствуют снижению метаболизма ципротерона ацетата в связи с тем, что препарат метаболизируется с участием фермента CYP3A4. И, напротив, индукторы фермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой снижают уровень ципротерона ацетата в плазме крови.
Исследования ин-витро подтверждают потенциальное ингибирование ферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, CYP2С9, CYP 2С19, 3А4 и 2D6 возможно при назначении высокой терапевтической дозы препарата - 3 раза в день по 100 мг.
Связанный с применением статинов риск миопатии или рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно с участием фермента CYP 3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Андрокур® Депо не рекомендуется для применения у детей и подростков мужского пола в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности и переносимости для данной возрастной группы.
Андрокур® Депо не следует применять до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также еще нестабилизированную эндокринную систему подростков.
Беременность и лактация
Андрокур® Депо не предназначен для применения у женщин.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокур® Депо может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение жизненного тонуса и концентрационной способности. Даже при использовании по назначению Андрокур® Депо может изменить способность к реагированию, вплоть до нарушения способности управлять транспортным средством, работать с механизмами или работать без надежной опоры для рук/ног.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
- Подавление полового влечения при сексуальных отклонениях
Отклонения в сексуальном поведении требуют лечения в тех случаях, когда это причиняет психологический стресс. Предпосылкой лечения является желание самого пациента.
По 1 ампуле препарата (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 10-14 дней.
В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 2 ампулы (600 мг ципротерона ацетата) каждые 10-14 дней, предпочтительно по 1 ампуле в правую и левую ягодицу.
Для стабилизации лечебного эффекта Андрокур® Депо необходимо назначать длительно, и по возможности с одновременным проведением психотерапии.
При достижении удовлетворительного результата следует сократить дозу. Снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить постепенно. Допускается увеличение интервалов между инъекциями или переход на терапию низкими дозами в виде таблеток Андрокур®.
Продолжительность лечения ципротерона ацетатом определяется в индивидуальном порядке. По достижении удовлетворительного результата следует поддерживать терапевтический эффект путем применения минимально возможной дозы. Изменение дозировки или прекращение приема ципротерона ацетата следует осуществлять постепенно.
- Паллиативное лечение неоперабельного рака предстательной железы
По 1 ампуле (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 7 дней.
В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Применение у детей и подростков
Андрокур®
Депо не рекомендуется для применения у детей и подростков мужского пола в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности и переносимости для данной возрастной группы.
Андрокур®
Депо не следует применять до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также еще нестабилизированную эндокринную систему подростков.
Пациенты пожилого возраста
Исследования фармакокинетики ципротерона ацетата у пожилых пациентов не проводились.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Андрокур® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени до тех пор, пока результаты лабораторных исследований функции печени не вернутся к норме.
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследования фармакокинетики ципротерона ацетата у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Метод и путь введения
Инъекции препарата вводят очень медленно. Андрокур® Депо предназначен строго для внутримышечного введения. Следует принимать все меры предосторожности во избежание внутрисосудистого попадания препарата.
Передозировка
Исследования острой токсичности после введения однократной дозы показали, что ципротерона ацетат, действующее вещество препарата Андрокур® Депо, должен классифицироваться как практически нетоксичный. Риск острой интоксикации после разового случайного приема многократной терапевтической дозы маловероятен.
Описание нежелательных реакций
У пациентов, получающих Андрокур® Депо, наиболее часто наблюдались такие побочные действия, как снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое подавление сперматогенеза.
Наиболее серьезными побочными действиями препарата являются гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к интраабдоминальному кровотечению, и тромбоэмболические процессы.
В таблице ниже перечислены побочные реакции на препарат, которые наблюдались при использовании препарата Андрокур®
Депо. Побочные реакции на препарат, которые регистрировались исключительно в процессе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых невозможно определить, перечислены в категории частоты «с неизвестной частотой».
Для выражения частоты побочных реакций на препарат используются следующие категории:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 < 1/10)
Нечасто (≥ 1/1,000 < 1/100)
Редко (≥ 1/10,000 < 1/1,000)
Очень редко (< 1/10,000)
С неизвестной частотой (оценка по имеющимся данным невозможна)
|
Системно-органный класс (Словарь MedDRA) |
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Неизвестно |
| Опухоли доброкачественные и злокачественные и неопределенные (в том числе кисты и полипы) | Менингиома | Доброкачественные и злокачественные опухоли печени* | ||||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Анемия* | |||||
| Нарушения иммунной системы | Реакции гиперчувствительности | |||||
| Нарушения обмена веществ и питания | Увеличение веса (отек) или потеря веса | Повышение уровня сахара в крови при диабете | ||||
| Нарушения психики | Снижение либидо, эректильная дисфункция |
Депрессия Преходящее беспокойное состояние |
||||
| Сосудистые нарушения |
Жировая эмболия легких* Вазовагальные реакции* Тромбоэмболические процессы* |
|||||
| Нарушения со стороны сердца | Ишемическая болезнь сердца | |||||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Одышка* | |||||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота/рвота | Внутрибрюшное кровотечение* | ||||
| Нарушения со стороны печени и желчевыво-дящих путей | Гепатотоксические реакции, такие как желтуха, гепатит и печеночная недостаточность* | |||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Сыпь | |||||
| Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединитель-ной ткани | Остеопороз | |||||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Обратимое подавление сперматогенеза |
Гинекомастия |
Болезненность сосков | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Утомляемость Периодически возникающая общая апатия Приливы жара Потливость Реакции в месте инъекции |
|||||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль | |||||
| Лабораторные и инструмен-тальные данные | Незначительное повышение уровня пролактина в плазме крови | Снижение уровня кортизола в крови |
* См. дополнительную информацию в разделе «Необходимые меры предосторожности при применении»
Тенденция к незначительному повышению уровня пролактина в плазме крови нечасто наблюдалась во взаимосвязи с относительно высокими дозами ципротерона ацетата.
Как и при использовании других антиандрогенных средств, долгосрочное применение Андрокур®
Депо может приводить к остеопорозу.
Сообщалось о появлении менингиом (одиночных и множественных) в связи с применением ципротерона ацетата.
Во время лечения Андрокур® Депо часто наблюдались снижение сексуального влечения и потенции, а также подавление функции половых желез. Эти изменения восстанавливаются после прекращения лечения.
Гинекомастия является дозозависимой побочной реакций на препарат и часто наблюдается при применении высоких доз препарата. Гинекомастия иногда сочетается с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез, которая исчезает после прекращения лечения.
Подавление сперматогенеза, которое происходит медленно после нескольких недель лечения, как результат антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата, постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев после прекращения терапии.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA–Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла типа I.
По 3 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после истечения срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Байер АГ, Берлин, Германия
Держатель регистрационного удостоверения
Байер АГ, Леверкузен, Германия
тел.: 0214/30 51 348
факс: 0214/30 51 603
e-mail: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39,
e-mail: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева 42, павильон 15, офис 301
050057, Алматы, Республика Казахстан
тел: +7 701 715 78 46 (круглосуточно)
тел:+7 727 258 80 40, вн. 106 (в рабочие часы)
факс: +7 727 2588 039
e-mail: [email protected]