Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амоксициллина тригидрат 580 мг, (в пересчете на амоксициллин 500,0 мг),
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин
Код АТХ J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, прием пищи существенно не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1–2 часа. С белками плазмы крови связывается на 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется до 4-12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% дозы выводится в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% выводится с желчью.
Фармакодинамика
Амоксициллин – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении таких микроорганизмов- грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus рneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae (большинство штаммов), Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabilis).
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит)
- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония)
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, уретрит)
- инфекции пищеварительного тракта (хронический гастрит в стадии обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori)
- гонорея
- листериоз, лептоспироз, шигеллез
- гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит)
Способ применения и дозы
Таблетку принимают целиком с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды), независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально. Общую суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей с весом тела более 40 кг при инфекциях легкой или средней степени тяжести: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети с весом тела до 40 кг получают 50 мг/кг в день (2-3 приема). Максимальная суточная доза 2 г.
При хронических заболеваниях, рецидивах, при тяжелом течении инфекции взрослым препарат назначают по 1 г 3 раза в сутки; детям – 60 мг/кг массы тела, разделенные на 3 приема.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки. Для взрослых максимальная разовая – 3г, максимальная суточная доза- 6г.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата за 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori Амоксимакс® назначают в составе комплексной терапии в дозе по 1 г 2 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым- 500 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Дозировка у больных с почечной недостаточностью
У больных с почечной недостаточностью с уровнем клубочковой фильтрации до 30мл/мин рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. При клиренсе креатинина 20-30мл/мин рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы, а при клиренсе креатинина до 20мл/мин – до 1/3 обычной дозы. По возможности, увеличить интервал между приемами и контролировать концентрацию действующего вещества в сыворотке крови.
При анурии - максимальная суточная доза 2 г.
Побочные действия
Нечасто:
- крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит
- ринит, конъюнктивит, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, отек Квинке
Редко:
- лихорадка
- артралгия
- эозинофилия
Крайне редко:
- анафилактический шок
- кандидамикоз влагалища
- головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, периферическая невропатия, эпилептические судороги
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
- тромбоцитопеническая пурпура
- тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, изменение вкуса
- интерстициальный нефрит
- реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда
- бронхиальная астма
- нарушения кроветворения
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
- тяжелые инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся
постоянной диареей или рвотой
- почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский возраст до 10 лет
Лекарственные взаимодействия
Амоксициллин может уменьшать эффективность оральных контрацептивов.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты: макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды – антагонистическое действие.
При применении с непрямыми антикоагулянтами (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс) повышается эффективность антикоагулянтов.
Повышают концентрацию препарата: диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию.
При совместном применении амоксициллина с аллопуринолом, повышается риск развития кожной сыпи; с метотрексатом – уменьшается клиренс и повышается токсичность метотрексата; с дигоксином – ускоряется всасывание дигоксина.
Экскреция замедляется пробенецидом, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном и другими препаратами, подавляющими тубулярную секрецию.
Неферментные пробы, используемые для выявления глюкозы в моче, могут быть ложноположительными. Амоксимакс® может влиять на результаты определения уробилиногена.
Особые указания
Лечение препаратом обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При проведении терапии, крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение адреналином, антигистаминными средствами и глюкокортикоидами.
В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования и увеличение интервалов между приемами препаратов.
Целесообразно определять в динамике число клеток крови, с целью выявления антителозависимых реакций гемопоэтической системы и гемолитической анемии.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует коррекции антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и Амоксимакса®, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Перед началом лечения гонореи, у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями, необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом, следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: крапивница, эритематозные высыпания, отек Квинке, лихорадка, тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, бессонница, тремор, судороги, тахикардия, нарушение водно–электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно–электролитного баланса, гемодиализ, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»,
Казахстан, г. Алматы,
ул. Джандосова 184 «г»,
тел.: 309-74-07,
факс: 309-74-14.