Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - алпростадил 20 мкг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, этанол безводный.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Простагландины. Алпростадил.
Код АТХ С01ЕА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Алпростадил в естественных условиях имеет очень короткий период полувыведения - около 30 сек. Около 80% системно циркулирующего алпростадила метаболизируется в легких (в основном за счет бета и омега окисления). Период полувыведения составляет 1,6 ч. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 73% и калом – до 15%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Aлпрестил - алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Алпрестил улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.
Показания к применению
- лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым противопоказана реваскуляция или у которых реваскуляция была безуспешной
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенного ведения.
Растворить содержимое 2-х ампул Алпрестила (40 мкг алпростадила) в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 ч (= 333 нг / мин, скорость инфузии 0,4 - 2 мл / мин). Рекомендуемая доза вводится внутривенно один раз в день или в случаях тяжелых клинических симптомов до двух раз в день.
Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив препарат в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно-инфузионно в течение 2 ч (333 нг / мин, скорость инфузии 0,3 - 1,4 мл / мин) один раз в день.
Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с нарушенной функцией почек (уровень креатинина >1,5 мг на 100 мл, СКФ <90 мл / мин) лечение следует начинать с 1 ампулы Алпрестила 20 мкг/мл два раза в день в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40 - 60 мкг.
Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50 - 100 мл/сутки и для введения следует использовать инфузионный насос. Курс лечения 3 - 4 недели.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов старше 65 лет лечение проводится в соответствии с общим графиком дозировок.
Побочные действия
Возможные побочные действия представлены ниже по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Часто
- головная боль
- покраснение, отек, чувство жара
- боль
- после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отек, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность снижается по мере уменьшения дозы.
Нечасто
- нарушения желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота), боли в животе, анорексия
- снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия
- после внутривенного введения: ощущение жара ощущение распирания, локальный отек, лихорадка, покраснение кожи вдоль вены, повышенное потоотделение, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность уменьшается по мере уменьшения дозы.
- боли в суставах
- изменение содержания в крови C-реактивного белка (нормализуется до первоначального уровня вскоре после прекращения лечения).
Редко
- спутанность сознания, судороги центрального генеза
- аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, которая может привести к сердечной декомпенсации
- повышение активности ферментов печени
- отек легких, брадипноэгиперкапния
- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз
Очень редко
- анафилактические или анафилактоидные реакции
- обратимое утолщение длинных трубчатых костей после 2-4 недель лечения
Иногда
- аллергические реакции (реакции гиперчувствительности кожи, такие как сыпь, зуд, боли в суставах, лихорадка, потливость, озноб)
Частота неизвестна
- инсульт
- инфаркт миокарда
- диспноэ
- после внутривенного введения: воспаление вены в месте введения иглы, тромбоз в месте введения катетера, местное кровотечение
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата
- сердечная недостаточность III и IV класса по классификации New York Hear Association (NYHA), гемодинамически значимые нарушения ритма, обострение ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда в анамнезе, тяжелая артериальная гипотензия
- острый отек легких или отек легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или окклюзивное заболевание вен легких (PVOD)
- инфильтративное заболевание легких
- нарушения функции печени (увеличение уровня АСТ или гамма-ГТ) и заболевания печени в анамнезе
- склонность к кровотечениям, как например, у пациентов с острой эрозивной или кровоточащей язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки
- беременность
- период лактации
- дети и подростки в возрасте до 18 лет
С осторожностью применять при
- тяжелая почечная недостаточность
- неконтролируемый сахарный диабет I типа
- тяжелая цереброваскулярная недостаточность
- тромбоцитоз (количество тромбоцитов > 400 000 / мкл)
- периферическая полинейропатия
- желчно-каменная болезнь
- язвенная болезнь желудка
- глаукома
- эпилепсия
- острая печеночная недостаточность (повышенное содержание трансаминаз или гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) или тяжелые повреждения печени (в анамнезе)
- общие противопоказания к инфузионной терапии (например, сердечная недостаточность, отек легких или отек головного мозга, увеличение содержания воды в организме)
- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (олигоанурия) (СКФ мл 29 мл мин/1,73 м2)
Лекарственные взаимодействия
Алпрестил может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Алпрестила у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики – адреналин, норадреналин, - снижают вазодилатирующий эффект.
Особые указания
Лечение Алпрестилом должно проходить под контролем врачей, имеющих опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).
Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпрестилом в течение одного дня после прекращения его применения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Алпрестил имеет незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки Алпрестилом наблюдается повышенная частота побочных эффектов в результате сосудорасширяющего действия, такие как гипотензия и рефлекторная тахикардия. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.
Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу Алпрестила или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. Лечение является симптоматическим и обычно не требуется, так как алпростадил быстро метаболизируется. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мкг алпростадила в ампулы темного стекла (класс 1) с точкой разлома зеленого цвета.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Восстановленный раствор хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 24 часов.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Амтсгерихт Штрассе 1-5, 35423 Лих, Германия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП «Утегенова Б.А.»
РК г. Алматы, Алмалинский р-н, ул. Мауленова 123 “А”, кв. 7
Тел.: + 77017076181
е-mail: [email protected]