Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия 180 мг.
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - верапамила гидрохлорид, пеллеты с пролонгированным высвобождением, в пересчете на верапамила гидрохлорид 180 мг,
вспомогательные вещества: сахар сферический, шеллак, повидон, тальк.
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель Желтый закат FCF (Е 110), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с крышечкой желтого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, содержащие пеллеты белого с желтым или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.
Код АТХ С08DА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении препарата действующее вещество верапамил постепенно высвобождается из капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 5-7 часов. Высвобождение препарата происходит практически линейно в течение 8‑12 часов. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень биодоступность препарата при однократном приеме составляет 30%, а период полувыведения – около 7 часов. При многократном приеме период полувыведения составляет, в среднем, 12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично – с калом.
Фармакодинамика
Верапамил относится к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные, антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са2+‑каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са2+ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда. При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилятирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерий способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Верапамил угнетает синоатриальную и АV‑проводимость, обладает антиаритмическим действием.
Показания к применению
- профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала)
- артериальная гипертензия
- наджелудочковые аритмии (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
Способ применения и дозы
Дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в день, утром, независимо от приёма пищи. Повышение дозы следует проводить после 2 недель применения препарата. Дозу увеличивают до 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приемами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным контролем врача. В таких случаях максимальная доза не должна превышать 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приемами).
Побочные действия
Очень часто
- желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, метеоризм, атония кишечника, запор
Часто
- стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады (AV-блокада I, II или III степени), брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия
- парестезии, тремор, головокружение
- сыпь на коже (в том числе крапивница), зуд
Нечасто
- риск обострения/развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции
- звон в ушах
- эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла
- снижение толерантности к глюкозе
Редко
- тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы
- сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), дискомфорт/боль в животе, рвота, кишечная непроходимость
- нервозность
Очень редко
- галакторея
- у пациентов пожилого возраста при длительной терапии возможна гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата
- алопеция, гиперкератоз, нарушение пигментации, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, эритромелалгия, пурпура
- реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергический гепатит, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматит
- нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидный синдром, сонливость, головная боль, сенсорные расстройства, такие как шум в ушах
- мышечная слабость, миалгия, артралгия
- повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. Возможно поражение печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье). В этой связи целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, принимающих Верапамила гидрохлорид. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о параличе (тетрапарезе), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендовано.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд/мин)
- хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст)
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)
- синоатриальная блокада
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)
- острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка)
- синдром слабости синусового узла (исключая больных с искусственным водителем ритма)
- стеноз устья аорты
- трепетание/мерцание предсердий на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдрома Лауна-Ганонга-Левина
- острая сердечная недостаточность
- одновременное применение внутривенно бета-адреноблокаторов (за исключением интенсивной терапии)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Вератарда 180:
– с амиодароном является недопустимым сочетанием: возникает опасность остановки сердца
– с карбамазепином усиливает действие карбамазепина за счет подавления его метаболизма и возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы
– с препаратами лития: применение Вератарда 180 пациентами, длительно принимающими препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма к литию и токсическому поражению нервной системы
– с рифампицином приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина
– с фенобарбиталом приводит к снижению депримирующей активности фенобарбитала
– с циметидином усиливает действие Вератарда 180
– с b-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза, сердечными гликозидами и антиаритмическими препаратами Іа класса: происходит взаимное усиление угнетающего влияния на автоматизм синусового узла, AV‑проводимость, сократимость и проводимость миокарда
– с баклофеном, имипраминовыми антидепрессантами, нейролептиками: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180
– с органическими нитратами является рациональной комбинацией препаратов. Происходит суммация антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая нитратами
– с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, хинидином: происходит повышение их концентрации в плазме крови
– с другими антигипертензивными средствами (с вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ): происходит взаимное усиление гипотензивного действия
– с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы крови (с аминазином, варфарином, диазоксидом, неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов, празозином, пропранололом, толбутамидом, фенилбутазоном, фенитоином, фуросемидом): происходит увеличение концентрации свободной фракции одного из препаратов, и это требует коррекции дозы
– с макролидами: значительно увеличивается вероятность развития фибрилляции желудочков.
При одновременном приеме грейпфрутового сока повышается биодоступность верапамила и его концентрация в плазме крови.
Особые указания
Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Во время применения препарата следует избегать блюд и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени.
Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Использование у лиц с лабильным артериальным давлением
Требует соблюдения осторожности при применении. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин). Не следует применять изопреналин.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Доказательств тератогенного действия верапамила нет, однако его применения во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает через плаценту и обнаруживается в пупочной вене во время родов. Неизвестно, влияет ли верапамил немедленно или имеет отдаленное побочное действие на плод, а также влияет ли он на продолжительность родов.
Верапамил проникает в грудное молоко. Из-за возможности негативного влияния на ребенка во время приема Вератарда 180 кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота может быть внутривенное введение 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 –4,5 ммоль). При необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/ч). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистере). По 3 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.