Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей.
Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02.
Показания к применению
- для растворения рентгеннегативных холестериновых камней желчного пузыря, при этом функция желчного пузыря не должна быть нарушена.
- в составе комплексной терапии: лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) печени при отсутствии признаков декомпенсации.
- лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
- непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока)
- частые приступы желчных колик
- рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни
- нарушения сократительной способности желчного пузыря
- портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков
- детский возраст до 6 лет.
Необходимые меры предосторожности при применении
Капсулы урсодезоксихолевой кислоты следует принимать по назначению врача.
В течение первых трех месяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГТ (γ-GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца. Наряду с тем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц, реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннем этапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов на поздней стадии ПВЦ.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Урсосан в капсулах не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты вяжут УДХК в кишечнике и, следовательно, ингибируют его всасывание и эффективность. Если назначение препарата, содержащего какое-либо из вышеуказанных веществ, необходимо, его прием следует осуществлять, как минимум, за 2 часа до или после приема Урсосана.
Урсосан в капсулах может воздействовать на всасывание циклоспорина из кишечника. Следовательно, у пациентов, получающих лечение циклоспорином, врачом должна проверяться концентрация этого вещества в крови, и доза циклоспорина должна быть соответствующим образом адаптирована.
В отдельных случаях Урсосан в капсулах может снижать всасываемость ципрофлоксацина.
Одновременное использование УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к в легкой степени повышенному уровню присутствия розувастатина в плазме. Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношении других статинов, неизвестна.
Есть данные о том, что УДХК снижает пиковую концентрацию в плазме (Cmax) и площадь под фармакинетической кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина. Рекомендуется внимательно следить за результатом одновременного применения нитрендипина и УДХК. Может быть необходимым увеличение дозы нитрендипина. Есть также данные о том, что имеет место взаимодействие, приводящее к снижению терапевтического воздействия дапсона. Эти наблюдения, могут свидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов P450 3A. Однако, индукция не наблюдалась в ходе хорошо составленного исследования взаимодействия с будесонидом, известным как цитохромный P450 3A субстрат.
Эстрогенные гормоны и понижающие уровень холестерина вещества, такие как клофибрат, стимулируют выделение печеночного холестерина и, следовательно, могут стимулировать билиарный литиаз в противодействие урсодезоксихолевой кислоте, которая используется для растворения желчных камней.
Специальные предупреждения
При использовании для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса лечения, а также для своевременного выявления какого-либо обызвествления желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать желчный пузырь (оральная холецистография) - общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине (проверка при помощи УЗИ) спустя 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновском снимке или же при обызвествленных желчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах билиарных колик не следует применять Урсосан.
Пациентки, принимающие Урсосан для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усугублять билиарный литиаз.
При использовании для лечения поздней стадии первичного билиарного цирроза:
В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения.
У пациентов с ПБЦ в редких случаях в начале лечения может иметь место ухудшение клинических симптомов, т.е. может усугубляться зуд. В таком случае следует снизить дозировку до 250 мг в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы, указанной в разделе "Рекомендации по применению".
В случае диареи, дозу следует уменьшить, а в случаях не прекращающейся диареи лечение следует прекратить.
Во время беременности или лактации
Данные о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Есть данные о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы Урсосана во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Урсосан капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.
Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелико; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Возрастных ограничений для применения Урсосана 250 мг твердых капсул в лечении ПБЦ и растворении желчных камней, пропускающих рентгеновское излучение нет.
При различных показаниях рекомендуется применение следующей суточной дозы:
Растворение камней желчного пузыря:
Взрослые: Обычная доза составляет 8-12 мг/кг/день для приема вечером, например, 750 мг ежедневно вечером.
Срок, необходимый для растворения желчных камней, вероятно, варьируется от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава камня.
Последующую холецистограмму или УЗИ полезно проводить с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4-12 недель не покажут отсутствие желчных камней. Это обусловлено тем, что эти техники не позволяют достоверно изобразить камни диаметром менее 2 мм. Вероятность повторного появления желчных камней после их растворения в результате применения желчной кислоты в горизонте 5 лет оценивается как 50%. Эффективность Урсосана в лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастных желчных камней не тестировалось, но у таких камней, как правило, предполагается меньшая способность к растворению чем у камней, пропускающих рентгеновское излучение. 10-15% пропускающих рентгеновское излучение камней представляют нехолестериновые камни, которые не могут быть растворены желчными кислотами.
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.
Длительность лечения 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, то лечение продолжать не следует. Контроль эффективности лечения осуществляется с помощью ультразвукового исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:
Назначают по одной капсуле Урсосана вечером или перед сном ежедневно, запивая небольшим количеством жидкости.
Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Первичный билиарный цирроз (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 3 до 7 капсул (14±2 мг УДХК на кг массы тела).
В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием капсул Урсосан в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсосан 250 мг капсулы | |||
| Первые 3 месяца | далее | ||||
| утро | обед | вечер |
вечер (один раз в день) |
||
| 47-62 | 12-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 | 13-16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 | 13-16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 | 14-16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 | 2 | 2 | 3 | 7 | |
Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Необходимо следить за тем, чтобы прием осуществлялся регулярно.
При ПБЦ Урсосан в капсулах можно принимать в течение неограниченного периода времени.
В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле препарата Урсосан ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Пожилые пациенты
Доказательства того, что необходим корректировка взрослой дозировки, отсутствуют, но, тем не менее, необходимо соблюдать определенную осторожность.
Детская популяция (6-18 лет)
Богатые холестерином желчные камни и ПБЦ очень редко встречаются у детей, но, когда они появляются, дозировка должна быть соотнесена с массой тела. Адекватные данные об эффективности и безопасности в этой популяции отсутствуют.
Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом.
Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг/день в 2-3 разделенных дозах, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости.
|
Масса тела МТ [кг] |
Суточная доза [мг/кг МТ] |
Урсосан 250 мг капсулы | ||
| Утро | Обед | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | -- | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 | |
Метод и путь введения
Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Необходимо следить за тем, чтобы прием осуществлялся регулярно.
Передозировка
Основным симптомом передозировки является диарея. В этом случае необходимо уменьшить дозу, а если диарея не исчезнет, лечение прекратить. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом. Лечение рекомендуется симптоматическое с компенсированием потери объема жидкости и электролитного баланса.
Описание нежелательных реакций
Часто
- пастообразный стул, диарея
Очень редко
- острая боль в правой верхней области живота
- обызвестление желчных камней, декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения (в ходе лечения поздних стадий ПБЦ)
- крапивница.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz.
Состав
Одна капсула 250 мг содержит:
активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), желатин.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсулы - 0.
Белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 377/1, Михле,
140 00 Прага 4, Чешская Республика
Телефон/ факс: 00420 241013369,
e-mail: promed@promedcs.com
Держатель регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 377/1, Михле,
140 00 Прага 4, Чешская Республика
Телефон/ факс: 00420 241013369,
e-mail: promed@promedcs.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.»
г. Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, ул. Асанбай Аскаров, д.21/1, н.п.1а; тел. 8(727)260-89-36; е mail: sekretar@prommedic.kz