Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – урсодезоксихолевая кислота 150.00 мг или 300.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (XL, тип А), повидон (К-30), вода очищенная, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской на одной стороне и ровные с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте как путем пассивной диффузии в тощей и ободочной кишках, так и за счет активного транспорта в подвздошной кишке. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется преимущественно в печени и выводится в конъюгированной форме c желчью путем энтерогепатической рециркуляции и частично – с фекалиями.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота – это желчная кислота, которая физиологически вырабатывается в кишечнике человека из холевой или хенодезоксихолевой кислот. Урсодезоксихолевая кислота снижает содержание холестерина в желчи за счет подавления его синтеза и секреции печенью, а также ингибирует кишечную абсорбцию холестерина.
Терапевтическая эффективность препарата обусловлена его способностью нормализовать холепоэтическую функцию, снижать литогенность желчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствовать растворению уже имеющихся холестериновых желчных камней.
Обладая выраженными полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Урсодезоксихолевая кислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени.
Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже способствует обратному развитию гепатобилиарных изменений при условии начала лечения на ранних стадиях муковисцидоза. Для достижения большей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты следует начинать сразу же после постановки диагноза муковисцидоза.
Показания к применению
- для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре
- для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации в составе комплексной терапии
- для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет
Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Таблетки рекомендуется принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов составляет 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от массы тела больного и обычно составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
На протяжении первых 3 месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей печеночной функции дозу препарата можно принимать однократно вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.
Гепатобилиарные нарушения, связанные с муковисцидозом
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет суточную дозу 20 мг/кг делят на 2-3 приема. Возможно дальнейшее увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости.
Побочные действия
Побочные реакции, связанные с применением урсодезоксилохевой кислоты, перечислены ниже согласно частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000).
Часто
- пастообразный стул, диарея
Очень редко
- сильные боли с локализацией в правом подреберье во время лечения первичного билиарного цирроза, кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени при лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания, частично регрессирующая после отмены препарата
- крапивница
Частота неизвестна
- тошнота, рвота, зуд
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или
вспомогательным компонентам препарата
- рентгеноположительные (кальцинированные) желчные камни
- непроходимость желчных протоков (общего желчного или пузырного
протоков)
- частые эпизоды печеночных колик
- нарушения сократимости желчного пузыря
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих
путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
- неудачные результаты портоэнтеростомии или отсутствие адекватного
желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков
- детский возраст до 6 лет
- пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом
фермента Lapp (ЛАПП) – лактазы, мальабсорбцией глюкоза-галактозы
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Санурсокол не следует назначать одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид или оксид алюминия (смектит), поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, по меньшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема Санурсокола.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Одновременный прием урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводил к некоторому повышению уровней розувастатина в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия и подобных взаимодействий с другими статинами неизвестно.
Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) нитрендипина − антагониста кальция. Рекомендуется тщательно контролировать последствия одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. В таких случаях может потребоваться повышение дозы нитрендипина. Также имеется информация о взаимодействии урсодезоксихолевой кислоты и дапсона, которое приводит к снижению его терапевтической эффективности. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой изоферментов цитохрома Р450 3А, хотя это не было подтверждено в контролируемых клинических исследованиях.
Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных конкрементов и, таким образом, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней.
Меры предосторожности
На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять уровни аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях заболевания.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления возможного кальцинирования конкрементов через 6-10 месяцев после начала лечения, в зависимости от размера камней, следует проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и диагностику возможной окклюзии желчных протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование).
Санурсокол не следует назначать при невозможности получения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных камней, при нарушениях сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.
В редких случаях у пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшаться симптомы заболевания, например, усиливаться зуд. В таких случаях следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты до одной таблетки в день и потом постепенно увеличивать суточную дозу препарата до достижения назначенной дозы.
В случае развития диареи следует уменьшить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Дополнительная информация об отдельных группах пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных побочных реакций.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности не получено. Исследования свидетельствуют о наличии тератогенного действия во время начального периода беременности.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции – рекомендуется применение негормональных или содержащих низкие дозы эстрогенов контрацептивов. Однако, при растворении желчных камней пациенткам следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку оральные гормональные контрацептивы могут способствовать образованию конкрементов.
Согласно нескольким задокументированным случаям, в грудное молоко женщин, кормящих грудью, попадают очень незначительные количества урсодезоксихолевой кислоты, поэтому у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, появление побочных реакций не ожидается.
Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность человека отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: диарея. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: проведение специфической терапии не требуется. Последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации и замещения электролитов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Village Ganguwala, Paonta Sahib – 173 025,
District Sirmour, Himachal Pradesh, Индия.
Держатель регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Sun House, Plot No. 201, B/1,Western Express
Highway, Goregoan (E), Mumbai – 400 063, Maharashtra, Индия.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед»
050004, г. Алматы, ул. Манаса 32А, Бизнес Центр «SAT», офис 602
тел.: 8 (727) 2378450; факс: 8 (727) 2378451
эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com