Состав
5 мл раствора содержит
активное вещество: транексамовая кислота 500 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ В 02АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределения составляет примерно 9 -12 литров. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин), более 95% дозы выделяется с мочой в неизмененной форме. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% через 24 часа после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг.
Фармакодинамика
Тренакса - антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Тренакса поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Тренакса не оказывает влияния на параметры свертываемости.
Показания к применению
- кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде (операции на сердце, простатэктомия, ортопедические операции, тонзилэктомия, аденоидэктомия)
- рецидивирующий эпистаксис
- травмы глаз, спонтанный или послеоперационный отек роговицы
- первичная меноррагия; меноррагии, вызванные использованием внутриматочных контрацептивов
- кровотечения, связанные с предлежанием и разрывом плаценты при беременности
- кровотечения, вызванные конизацией шейки матки
- острое гастроинтестинальное кровотечение
- кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией
Способы применения и дозы
При операциях на сердце первоначальная доза 10 мг/кг вводится за 20-30 мин перед операцией с последующей инфузией 1 мг/кг/ч.
Острые гастроинтестинальные кровотечения: 4,5-6 г/день, вводимые в 3-6 приемов, в течение 5-7 дней.
После операции на шейке матки назначают 4,5 г/день, вводимые в 3 приема в течение 12-14 дней.
При носовом кровотечении раствор для инъекций применяют местно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором.
Тонзилэктомия: 10 мг/кг внутривенно за полтора часа до операции.
Ортопедические операции: 10-15 мг/кг в виде внутривенной инфузии до удаления турникета с последующими 1-2 дозами с 3-часовым интервалом, при необходимости.
Аденомэктомия: 10-15 мг/кг массы тела внутривенно, 2-3 раза в день, сразу после операции.
Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией вводится внутривенно 10 мг/кг массы тела наряду с использованием заместительной терапии. После удаления зуба рекомендуются внутривенные инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день в течение 2-8 дней.
Пациентам со сниженной почечной функцией рекомендуется снизить дозу данного препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 135-280 мкмоль/л назначают внутривенно - 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 280-570 мкмоль/л назначают внутривенно в той же разовой дозе при кратности 1 раз в сутки.
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Дети
У детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.Лица пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью подходить к выбору дозы и начинать, как правило, с нижних дозовых уровней, принимая во внимание повышенную частоту случаев нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний.
Метод введения: Введение строго медленно внутривенно.
Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.
Тренакса может применяться с гепарином.
Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
-ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, изжога, диарея
Редко (≥1/1000 до <1/100)
- аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница)
Частота неизвестна
- реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
- судороги, головокружение, сонливость, слабость
- артериальная гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия
- тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга
- острый некроз коркового слоя почек
- нарушение зрения, хроматопсия
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- пациенты с субарахноидальным кровоизлиянием (может вызвать отек и инфаркт мозга)
- тяжелая почечная недостаточность
- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром в анамнезе
- инфаркт миокарда
- пациенты с приобретенной аномалией цветового зрения
- тахикардия, артериальная гипотензия
- пациенты с активным внутрисосудистым свертыванием крови
- беременность и период лактации
- детский возраст до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Препараты, в значительной мере активирующие протромбиновый комплекс и антифибринолитические препараты, эстроген не должны приниматься одновременно с транексамовой кислотой, так как это увеличивает риск тромбоза. Тренакса несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Сообщалось о случаях спазмов мозговых сосудов, церебральной ишемии и снижения кровотока при одновременном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином.
Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью или инфузиями, содержащими пенициллины и тетрациклины.
Особые указания
Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.
Лизис существующего экстраваскулярного тромба может ингибироваться у пациентов, получающих транексамовую кислоту.
Пациентам, находящимся на антифибринолитической терапии лекарственные препараты с гемостатическим действием должны назначаться с осторожностью.
В случае почечной недостаточности учитывают клиренс креатинина и дозу уменьшают. При почечной гематурии возникает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).
Ретинальных сосудистых изменений у пациентов, получавших транексамовую кислоту на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев, отмечено не было.
Применение в педиатрии
Применяется в педиатрической практике.
Беременность и лактация
Беременность
Исследования безопасности препарата при беременности не проводились. Однако, транексамовая кислота проникает через плаценту и находится в пуповинной крови примерно в той же концентрации, что и в материнской крови. Поэтому препарат следует использовать только в случае острой необходимости.
Период лактации
В связи с проникновением транексамовой кислоты в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью следует избегать.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
В связи с возможным проявлением побочных эффектов при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.
Лечение: симптоматическое.
Формы выпуска и упаковка
5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с белой точкой и двумя линиями (зеленой и желтой). На ампулу наклеивают этикетку.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Immacule Lifesciences Private Limited, Индия
Vill. Thanthewal, Ropar Road, Nalagarh, Distt. Solan
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж,
тел./факс. +7 727 2734593, 8 7012420565
e-mail: [email protected]