Состав
1 мл сиропа содержит
активное вещество – бутамирата цитрата 1.50 мг,
вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся), глицерин, натрия сахаринат, натрия бензоат, ароматизатор малиновый натуральный (порошок), натрия гидроксид, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый вязкий раствор с ароматом малины.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Противокашлевые препараты, исключая комбинации с отхаркивающими. Противокашлевые препараты прочие. Бутамират.
Фармакокинетика
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех четырех уровней дозирования, при этом среднее значение составляет 16,1 нг/мл при дозе 90 мг. Влияние пищи на всасывание не изучалось.
Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола.
После приема 90 мг бутамирата, средняя концентрация в плазме крови основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 3,05 мкг/мл, для диэтиламиноэтоксиэтанола примерно в течение 40 минут и составляет 160 нг/мл.
При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.
Распределение
Бутамират обладает высоким объемом распределения, который варьирует от 81 до 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокой степенью белкового связывания. 2-фенилмасляная кислота в значительной степени связывается с белками плазмы в случае всех уровней дозирования (22,5 – 90 мг), при этом средние значения составляют 89,3-91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол демонстрирует некоторый уровень белкового связывания, при этом средние значения находятся в диапазоне 28,8-47,5%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или в грудное молоко.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола начинается в крови и происходит быстро. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. 2-фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение
Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. Мочевой уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты намного выше, чем в плазме. Бутамират обнаруживается в моче до 48 часов, при этом количество бутамирата в течение 96-часового периода забора проб составляет приблизительно 0,02; 0,02; 0,03% и 0,03% дозы 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг, соответственно. Более значительная часть выводится с мочой в виде диэтиламиноэтоксиэтанола. Средние значения периодов полувыведения 2-фенилмасляной кислоты 23,26-24,42 часа, бутамирата 1,48-1,93 часа и для диэтиламиноэтоксиэтанола 2,72-2,90 часа.
Фармакодинамика
Бутамират – противокашлевое неопиоидное средство, считается, что вещество обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Точный механизм действия не известен. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее (расширяет бронхи) и противовоспалительное действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
- симптоматическая терапия кашля различной этиологии.
Способ применения и дозы
Сироп Синтус следует принимать внутрь перед едой.
Сироп назначают детям:
в возрасте от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день;
от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 раза в день;
от 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день.
Взрослым назначают по 15 мл 4 раза в день.
При приеме сиропа используйте мерный колпачок, входящий в комплект препарата.
Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.
Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны центральной нервной системы.
Нечасто: сонливость, головокружение, проходящие при отмене препарата или снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: тошнота, диарея.
Со стороны кожных покровов.
Редко: экзантема, сыпь, крапивница.
Со стороны иммунной системы.
Редко: развитие аллергических реакций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность (I триместр)
- период грудного вскармливания
- детский возраст до 3 лет
- наследственная непереносимость фруктозы
Лекарственные взаимодействия
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не проводилось. Однако, из-за предполагаемого механизма действия на центральную нервную систему (ЦНС) нельзя исключить возможное усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола. Необходимо избегать одновременный прием сиропа Синтус и других средств, содержащих этиловый спирт.
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Сироп содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.
В связи с тем, что сироп содержит в своем составе сорбитол (сорбит), его не следует принимать пациентам с мальабсорбцией фруктозы и наследственной непереносимостью фруктозы.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
Специальных исследований не проводилось. У пациентов с нарушениями функции почек или печени возможен риск развития побочных эффектов из-за накопления бутамирата или его метаболитов.
Беременность и лактация
В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синтус не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.
Учитывая отсутствие данных по проникновению бутамирата в материнское молоко, назначение препарата Синтус в период лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Синтус может вызывать сонливость, головокружение, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления, потеря равновесия.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, прием сорбентов, симптоматическая терапия (по показаниям). Специального антидота нет.
Форма выпуска
По 200 мл препарата помещают в бутылку из темного стекла (класс III), укупоренную завинчивающейся крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия.
По 1 бутылке вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Период применения после первого вскрытия бутылки 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
«ВЕТПРОМ» АД, Болгария
2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26
Держатель регистрационного удостоверения
«ДАНСОН-БГ» ООД, Болгария
2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «ДАНСОН-БГ» ООД в Казахстане
Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтиева 46-18
Тел/Факс: +7 (727) 395 91 13
Моб. тел: +7 (701) 718 25 92
e-mail: [email protected]