Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 550 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – натрия напроксен 550 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 101, повидон К30, тальк, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай® белый Y-1-7000 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400
Описание
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Пропионовой кислоты производные. Напроксен
Код АТХ M01AE02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 - 20 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Период полувыведения - 12-15 ч. Объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л / кг массы тела.
Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена. Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводится в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.
98% препарата выводится с мочой, 0,5–2,5% выводится с желчью.
Фармакодинамика
Препарат относится к производным фенилпропионовой кислоты. Оказывает выраженное противоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с подавлением фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома. При длительном применении оказывает дисенсибилизирующее действие.
Показания к применению
- ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный артрит у детей старше 6 лет)
- анкилозирующий спондилит
- остеоартроз
- острый подагрический артрит
- бурсит, капсулит, синовит, тендинит, теносиновит, тендовагинит
- альгодисменорея
- мигрень
- миалгия
- невралгия
- послеоперационные и посттравматические боли
- зубная боль
Способ применения и дозы
Внутрь, в среднем взрослым назначают по 1 таблетке (550 мг) 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Начальная доза препарата составляет 550 мг.
Максимальная суточная доза 1650 мг. Продолжительность лечения не более 2 недель. При ювенильном артрите у детей старше 6 лет суточная доза препарата составляет 10мг/кг.
Начальная доза для жаропонижающего действия составляет 550 мг, затем 275 мг каждые 6 - 8 часов.
Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг два раза в день. Если частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель , прием препарата следует прекратить. При появлении первых признаков приступа мигрени пациент должен принять 825 мг, а затем еще одну дозу от 275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо.
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей, рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов пока не утихнет боль.
При острых приступах подагры, начальная доза составляет 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидном артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обычная начальная суточная доза составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема: утром и вечером. У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной утренней скованностью, при переходе от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену, у пациентов с артрозом у которых боль является основным симптомом, назначается начальная суточная доза от 825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг - 1100 мг, лучше в два приема. Утром и вечером доза может быть не одинаковой, возможна ее коррекция в соответствии с имеющимися у пациента симптомами, при выраженности ночных болей - большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности – утром. Для некоторых пациентов допускается однократный прием всей суточной дозы (утром или вечером).
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени,
необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Часто (> 1 / 100, <1 / 10):
- запоры, боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит
- головная боль, головокружение, сонливость
- зуд, кожная сыпь, кровоподтеки, потливость, пурпура
- шум в ушах, нарушения слуха
- нарушение зрения
- отеки, одышка, сердцебиение
Нечасто(> 1 / 1 000, <1 / 100):
- желудочно-кишечные кровотечения и / или желудка перфорация, рвота (в том числе кровавая), мелена
- повышение печеночных ферментов, желтуха
- депрессия, нарушение сна, невозможность сосредоточиться, бессонница, чувство слабости, мышечные боли и мышечная слабость
- алопеция, фотодерматит
- нарушения слуха
- застойная сердечная недостаточность
Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Ниже приведены побочные действия, связанные с приемом НПВП:
Часто:
- жажда
Нечасто:
- реакции гиперчувствительности, нарушение менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка)
- клубочковой нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз
- эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения
- эозинофильный пневмонит
Единичные случаи (не установлена связь их с применением препарата):
- апластическая анемия, гемолитическая анемия
- асептический менингит, когнитивная дисфункция
- эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, реакции напоминающие кожную порфирию Тарда и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
- язвенный стоматит
- васкулит
- ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия
При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата, салицилатам и к другим нестероидным противовоспалительным средствам
- в анамнезе бронхоспазм, бронхиальная астма, полипы носа, ринит, крапивница, анафилактический шок или анафилактоидные реакции, связанные с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность, состояния после аорто-коронарного шунтирования
- гиперкалиемия
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Снижает антигипертензивный эффект антагонистов β-адренорецепторов, натрийуретический эффект фуросемида. Повышает токсичность лития в организме. Замедляет выведение метотрексата из организма, тем самым увеличивая его токсичность.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают плазменные концентрации фенитоина, сульфаниламидов. При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом – увеличение концентрации напроксена в плазме крови из-за увеличения его периода полувыведения.
Так как напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с гидантоином или производными сульфонилмочевины. С циклоспорином, с другими НПВП, повышается риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы аденозин-корвертирующего фермента (АКФ).
Одновременный прием зидовудина и напроксена увеличивает плазменные концетрации зидовудина.
Особые указания
Не следует превышать рекомендованные дозы.
С осторожностью назначают препарат больным с гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/или почек. В период применения препарата показан систематический контроль картины периферической крови, функции печени и почек, исследование кала на скрытую кровь.
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, в особенности, с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона (в том числе, в анамнезе) принимающие напроксен, должны находиться под строгим медицинским наблюдением, потому что заболевание может обостриться. Серьезные нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут развиться без каких-либо предупреждающих симптомов.
Противовоспалительное и жаропонижающее действие напроксена должны быть приняты во внимание при инфекционных заболеваниях, потому что они могут маскировать клинические симптомы этих заболеваний.
У пациентов с почечной недостаточностью, следует определять и контролировать клиренс креатинина во время лечения. Если клиренс креатинина является менее 20 мл / мин, напроксен не назначается.
С осторожностью следует применять препарат у больных с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени, общая плазменная концентрация напроксена уменьшается, а плазменные концентрации несвязанного напроксена увеличиваются. Таким пациентам рекомендуется назначать более низкие эффективные дозы.
Пациентам с эпилепсией или порфирией, принимать напроксен необходимо под строгим врачебным наблюдением.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соблюдать осторожность у пациентов с гипертонией и/или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно - сосудистых и цереброваскулярных эффектов. Следует оценить все риски перед назначением напроксена пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устоявшейся ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, и / или цереброваскулярными заболеваниями. Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Для пациентов пожилого возраста, напроксен следует назначать в минималь-
ной эффективной дозе. Следует избегать назначения напроксена при серьезных ранениях и за 48 часов до планового хирургического вмешательства.
Синакс не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 часов до исследования.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, изжога, тошнота, рвота
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, приём активированного угля. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.,Турция
г. Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул. Османгази, №156