Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг и 5 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 2,5 и 5 мг амлодипина, соответственно
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и логотипом «К» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения амлодипин быстро всасывается из пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме через 6–12 часов. Пища не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней при регулярном применении. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Амлодипин – это антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), который блокирует движение ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов и, таким образом, обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальний эффект амлодипина достигается, во-первых, путем расширения периферических артериол, благодаря чему достигается снижение постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к сокращению расходования энергии и, соответственно, потребности в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает доступ кислорода к ишемизированному миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с артериальной гипертензией одноразовое применение амлодипина обеспечивает клинически значащее снижение артериального давления в течение 24 часов. Амлодипин действует постепенно и, как правило, не оказывает симптоматической гипотензии. У больных стенокардией одноразовое применение амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы, он может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
- ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Способ применения и дозы
Начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости уменьшать дозу для пациентов с нарушением функции почек, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения препаратом необходимо ежедневно контролировать уровень артериального давления.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
- большинство побочных реакций слабые или умеренные. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущение сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще всего встречаются у женщин.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральная гипотензия, васкулит.
- со стороны центральной и периферической системы: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
- со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, потливость.
- со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
- со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миальгия.
- психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
- со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит.
- со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, зуд, эриматозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение цвета кожи.
- со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
- со стороны почек и выделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочевыделения, никтурия.
- метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
- со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, недомогание, боль, ригидность мышц, увеличение или уменьшение массы тела.
- нарушения репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
- сообщалось также о случаях желтухи и повышения уровней печеночных ферментов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата или к другим дигидропиридинам
- тяжелая артериальная гипотензия
- хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III – IV класса
- аортальный стеноз
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него)
- тяжелая печеночная недостаточность
- период беременности и кормления грудью
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспа-лительными средствами, антибиотиками и пероральными сахаро-снижающими препаратами.
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в плазме и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшить.
Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Семлопин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат больным с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина у таких пациентов увеличивается. Нет необходимости изменять дозирование у пациентов с почечной недостаточностью, изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Как и при назначении других блокаторов медленных кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больным с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотонией.
Беременность и период лактации
Амлодипин не применяют во время беременности, кроме случаев жизненных показаний.
Препарат не применяют в период кормления грудью.
Дети
Безопасность применения амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан для применения у лиц возрастом до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами маловероятно. Тем не менее, при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо удерживаться от управления транспортом и работы со сложными механизмами.
Передозировка
При передозировке возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации со снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. В случае клинически значащей артериальной гипотензии необходимо провести меры, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг функции сердца и легких, контроль диуреза и объема циркулирующей крови.
Назначается активированный уголь (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка, инфузионная терапия солевыми растворами; если при этом артериальная гипотензия не устраняется, назначаются вазопрессоры (при отсутствии противопоказаний для их назначения). Для устранения чрезмерной блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.
Поскольку амлодипин в значительной мере связывается с белками плазмы, гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «КУСУМ ФАРМ»
400222, г. Сумы, ул. Скрябина, 54, Украина