Состав
50 мл раствора содержит
активное вещество - нимодипин, 0.010 г,
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия цитрат, кислота лимонная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор, слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нимодипин
Код АТХ С08СA06
Показания к применению
- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным веществам препарата или к любому из компонентов препарата
Необходимые меры предосторожности при применении
Несмотря на то, что при лечении препаратом Нимотоп® не наблюдается повышения внутричерепного давления, рекомендуется проводить тщательный мониторинг в таких случаях, а также в тех случаях, когда содержание воды в тканях мозга повышено (при генерализованном отеке мозга).
Нимотоп® назначают с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм.рт.ст.).
У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после перенесенного острого инфаркта миокарда необходимо учитывать потенциальный риск (такой как снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) по отношению к пользе (например, улучшение перфузии сосудов головного мозга).
При необходимости сочетания с антигипертензивными препаратами раствор для инфузий Нимотоп® следует применять только на фоне особенно тщательного мониторинга.
Одновременная терапия потенциально нефротоксическими препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом), а также у пациентов с нарушением функции почек, может ухудшать функцию почек. В таких случаях показан тщательный контроль функции почек. При ухудшении функции почек следует рассмотреть прекращение лечения.
Нимодипин в некоторой мере чувствителен к свету, поэтому следует избегать инфузии на фоне прямого попадания на него солнечного света. Однако при рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение периода до 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
Если не удается избежать воздействия света в течение инфузии, следует принять соответствующие меры предосторожности, такие как защита инфузионного насоса и трубок светонепроницаемой бумагой, использование специальных окрашенных трубок.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты, влияющие на нимодипин:
Флуоксетин
Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме крови на 50%, при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина не меняется.
Нортриптилин
Одновременное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению экспозиции нимодипина в равновесном состоянии без изменения концентрации нортриптилина в плазме крови.
При одновременном применении нимодипина и следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, корригировать дозу нимодипина:
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Исследований по изучению взаимодействий между Нимотоп® и макролидными антибиотиками не проводилось. Некоторые макролидные антибиотики способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. В настоящее время нельзя исключить вероятность лекарственных взаимодействий. Следовательно, макролидные антибиотики не следует использовать одновременно с Нимотоп®.
Азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидным антибиотикам.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
Исследований с целью установления возможного взаимодействия препарата Нимотоп® и ингибиторов протеазы ВИЧ не проводилось. Сообщается, что препараты данного класса обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при их одновременном применении с препаратом Нимотоп® не исключается возможность выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови.
Противогрибковые препараты азолового типа (например, кетоконазол)
Исследований с целью установления возможного взаимодействия нимодипина и кетоконазола не проводилось. Противогрибковые препараты азолового типа, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. В отношении других антагонистов кальция дигидпропиридинового типа сообщалось о различных взаимодействиях.
Нефазодон
Исследований с целью оценки возможного лекарственного взаимодействия между нимодипином и нефазодоном не проводилось, тем не менее, известно, что антидепрессант эффективно ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при совместном применении с нефазодоном нельзя исключить вероятности повышения плазменной концентрации нимодипина.
Хинупристин / дальфопристин
Исходя из опыта применения антагониста кальция нифедипина, совместное назначение с хинупристином/дальфопристином может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Циметидин
Одновременное применение с Н2-антагонистом циметидином может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота
Сочетанное применение с противосудорожным препаратом вальпроевой кислотой может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Влияние нимодипина на другие препараты:
Антигипертензивные препараты
В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальное давление, Нимотоп® может усиливать гипотензивный эффект:
• диуретики
• бета-адреноблокаторы
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
• блокаторы рецепторов ангиотензина 1
• другие антагонисты кальция
• альфа-адреноблокаторы
• ингибиторы фосфодиэстеразы 5
• альфа-метилдопа
Однако, если назначение комбинации с одним из указанных препаратов неизбежно, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов, может приводить к совместному усилению отрицательного инотропного действия и даже утяжелению застойной сердечной недостаточности.
Потенциально нефротоксические препараты
Одновременная терапия потенциально нефротоксическими препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом), а также у пациентов с нарушением функции почек, может ухудшать функцию почек. В таких случаях показан тщательный контроль функции почек. При ухудшении функции почек следует рассмотреть прекращение лечения.
Зидовудин
Одновременное внутривенное струйное введение нимодипина и зидовудина в доклинических исследованиях приводило к значительному увеличению плазменных уровней (площади под кривой концентрация-время) зидовудина и значительному снижению объема его распределения и клиренса.
Другие формы взаимодействия
Поскольку инфузионный раствор Нимотоп® содержит 23,7 объемных процента спирта, следует учитывать взаимодействия с препаратами, несовместимыми с алкоголем.
Специальные предупреждения
Нимотоп® содержит 23,7 объемных процента этилового спирта.
Данный препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в 50 мл раствора, что составляет 1.15% рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия (2 г) для взрослых.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Нимотоп®
у детей и подростков младше 18 лет не доказана. В связи с недостаточным опытом применения у детей и подростков, нимодипин не предназначен для лечения данной возрастной группы пациентов.
Беременность и лактация
Беременность
Надлежащие и контролируемые исследования у женщин в период беременности не проводились. Перед применением препарата в период беременности следует взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.
Кормление грудью
Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Поэтому женщине следует прекратить кормление грудью во время лечения.
Фертильность
В отдельных случаях экстракорпорального оплодотворения прием антагонистов кальция был связан с развитием обратимых биохимических изменений головки сперматозоидов, могущих приводить к снижению качества спермы. Неизвестно, в какой степени данное наблюдение значимо для краткосрочного курса лечения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на способность управления автотранспортными средствами или потенциально опасными механизмами в связи с возможным головокружением. Данный эффект обычно незначим при применении нимодипина в растворе для инфузий.
Рекомендации по применению
Данный препарат показан к применению у взрослых.
Режим дозирования
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг препарата (5 мл раствора) в час, что приблизительно составляет 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего, при отсутствии выраженного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина (10 мл раствора) в час, что приблизительно составляет 30 мкг/кг/час.
Начальная доза для больных с весом значительно ниже 70 кг или с лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина (2,5 мл раствора) в час.
Инстилляция в цистерны головного мозга
В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор Нимотоп® (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Пациентам, у которых объемная перегрузка нежелательна или противопоказана, инфузионный раствор Нимотоп®
можно вводить через катетер в центральную вену, без дополнительного раствора для инфузий. Инфузионный раствор Нимотоп®
применяется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер с использованием инфузионного насоса. Трубки катетера соединены между собой с помощью трехходового крана. Не допускается смешивание раствора Нимотоп® с другими лекарственными препаратами или добавление в инфузионный сосуд или флакон.
Возможно одновременное введение с одним из следующих растворов: 5% глюкозы, 0,9% натрия хлорида, Рингера с лактатом, Рингера с лактатом и магнием, декстрана 40, гидроксиэтилированного (поли(О-2-гидроксиэтил)) крахмала 6%, человеческого 5% альбумина или крови.
Согласно результатам доклинических исследований, маннитол также можно вводить одновременно в течение до 24 часов. Соотношение раствора Нимотоп® к другому раствору для одновременной инфузии должно составлять 1:4.
Рекомендуется также продолжать введение нимодипина во время анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Применение с целью профилактики
Внутривенное введение раствора Нимотоп®
следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
Если в ходе профилактического применения раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение причины кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
После окончания курса инфузионной терапии, в течение последующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с интервалом в 4 часа.
Применение с лечебной целью
Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом после субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует назначать как можно раньше и проводить в течение не менее 5 дней, но не более 14 дней.
После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если на фоне терапии раствором Нимотоп®
производится хирургическое лечение причины кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
У пациентов с нежелательными эффектами доза препарата может быть уменьшена или лечение может быть прекращено. Может потребоваться коррекция дозы при сочетанном применении с препаратами, ингибирующими или индуцирующими систему цитохрома Р450 3А4.
Метод и путь введения
Раствор для непрерывной в/венной инфузии через центральный венозный катетер.
Передозировка
Симптомы: в результате острой передозировки ожидается значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Лечение: введение раствора Нимотоп® следует немедленно прекратить, неотложные меры определяются симптомами. При значительном снижении артериального давления следует ввести внутривенно допамин или норадреналин. В связи с отсутствием специфического антидота последующее лечение следует проводить в отношении преобладающих симптомов.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения вопросов по приему препарата свяжитесь с вашим врачом.
Описание нежелательных реакций
Нежелательные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1 /10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).
Нечасто
- тромбоцитопения
- аллергические реакции, кожная сыпь
- головная боль
- тахикардия
- гипотензия, вазодилатация
- тошнота
Редко
- брадикардия
- илеус
- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит в месте инфузии
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 50 мл препарата помещают во флаконы коричневого стекла типа 2 для инъекций, укупоренные хлорбутиловыми серыми пробками, покрытыми фольгированным силиконизированным политетрафторэтиленом типа I для инъекций и цветными колпачками.
По 1 флакону вместе с полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ, Германия
Адрес: Industriestr. 3, 34212 Melsungen, Germany
Тел.: +49.30.468 12893,
Факс: +49.30.468 15998
е-mail: medical-information@bayer.com
Держатель регистрационного удостоверения
Байер АГ, Германия
Адрес: Kaiser-Wilhelm-Allee 51373 Leverkusen, Germany
Тел.: +49.30.468 12893,
Факс: +49.30.468 15998
е-mail: medical-information@bayer.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39,
e-mail: kz.claims@bayer.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева 42, павильон 15,
050057, Алматы, Республика Казахстан
тел: +7 701 715 78 46 (круглосуточно)
тел: +7 727 258 80 40, вн. 106 (в рабочие часы)
факс: +7 727 2588 039
e-mail: pv.centralasia@bayer.com