Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир
Код АТХ J05AB01
Показания к применению
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и детей в возрасте от трех месяцев
- для лечения герпетического энцефалита
- лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ
С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, при беременности и в период лактации.
Необходимые меры предосторожности при применении
Следует учитывать, что при применении Медовира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточном потреблении жидкости. При применении Медовира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови). У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), следует уделять особое внимание функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек следует снизить дозу Медовира, чтобы избежать кумуляции ацикловира в организме, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы. Данные симптомы в основном являются обратимыми и проходят после отмены препарата.
Полученный после разведения раствор Медовира для внутривенного введения имеет pH приблизительно 11.0, поэтому его не следует применять перорально.
Раствор Медовира для внутривенной инфузии не содержит противомикробного консерванта, поэтому разведение и растворение необходимо проводить в стерильных условиях, непосредственно перед использованием. Любой неиспользованный раствор необходимо утилизировать. Приготовленный раствор нельзя охлаждать и замораживать.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Ацикловир выводится в основном без изменений в моче благодаря активной почечной канальцевой секреции. Любые лекарства, вводимые одновременно с этим механизмом, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. По этому механизму пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и уменьшают почечный клиренс ацикловира. Однако не требуется корректировка дозировки из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.
У пациентов, получающих внутривенное введение ацикловира, необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за элиминацию, из-за потенциального повышения уровня в плазме одного или обоих препаратов или их метаболитов. Увеличение AUC в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, используемого у пациентов с трансплантатом, было показано при одновременном назначении препаратов.
Также требуется осторожность (с контролем за изменениями в почечной функции), если внутривенно вводят ацикловир с препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).
Специальные предупреждения
Беременность
Использование ацикловира следует рассматривать только тогда, когда потенциальные выгоды перевешивают возможность неизвестных рисков. Постмаркетинговые исследования использования ацикловира во время беременности документировали исходы беременности у женщин, подвергшихся воздействию любой формы ацикловира. Результаты исследования не показали увеличения числа врожденных дефектов среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с общей популяцией, а любые врожденные дефекты не показали ни уникальности, ни последовательной картины, указывающей на общую причину.
Фертильность
Нет информации о влиянии ацикловира на женскую фертильность. Пероральный ацикловир, вводимый в дозах до 1 г в день в течение до шести месяцев, не оказывает клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов у мужчин.
Период лактации
После перорального приема 200 мг пять раз в день ацикловир был обнаружен в грудном молоке человека в концентрациях от 0,6 до 4,1 от соответствующих уровней в плазме. Эти уровни потенциально могут подвергать грудных младенцев дозам ацикловира до 0,3 мг/кг массы тела / день. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящей женщине.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Ацикловир для инфузий обычно используется в стационаре, и информация о способности управлять автомобилем и работой с оборудованием обычно не актуальна. Тем не менее, ацикловир может вызывать обратимые неврологические реакции, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз и кома, которые могут влиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у взрослых: по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии, что почечная функция не нарушена.
Пациентам с ослабленным иммунитетом при инфекциях Varicella Zoster или пациентам с герпетическим энцефалитом следует назначать ацикловир для инфузий в дозах 10 мг/кг массы тела каждые восемь часов при условии, что почечная функция не нарушена.
У пациентов с ожирением, которым внутривенно вводят ацикловир, в зависимости от их фактической массы тела, могут быть обнаружены более высокие концентрации в плазме. Поэтому следует учитывать снижение дозировки у пациентов с ожирением, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или у пожилых людей.
Дозировка у детей
Дозировка ацикловира для детей в возрасте от трех месяцев до 12 лет рассчитывается на основе площади поверхности тела.
Детям в возрасте от трех месяцев и старше с инфекциями Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella Zoster следует вводить ацикловир в дозах 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые восемь часов, если почечная функция не нарушена.
У детей с ослабленным иммунитетом при инфекциях Varicella Zoster или у детей с герпетическим энцефалитом ацикловир следует назначать в лозах 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые восемь часов, если почечная функция не нарушена.
Доза ацикловира для инфузий у новорожденных и детей до трехмесячнего возраста рассчитывается исходя от массы тела.
Рекомендованной дозировкой ацикловира у детей, которых лечат от уже известного или подозреваемого герпеса у новорожденных, является 20 мг/кг массы тела каждые восемь часов в течение 21 дней для диссеминированного заболевания и заболевания ЦНС, или в течение 14 дней, для заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Младенцам и детям с нарушениями функции почек требуется соответственно откорректированная доза в зависимости от степени нарушения почек
Дозировка у пожилых людей
Должен быть рассмотрен возможность почечной обесценения у пожилых людей. У пожилых людей общий клиренс ацикловира снижается параллельно с клиренсом креатинина. Особое внимание следует уделить снижению дозировки у пожилых пациентов с нарушенным клиренсом креатинина.
Должна поддерживаться адекватная гидратация.
Дозировка при почечной недостаточности
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира для инфузии пациентам с нарушением функции почек. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации.
Коррекция дозировки для пациентов с почечной недостаточностью основана на клиренсе креатинина в единицах мл/мин для взрослых и подростков и в единицах мл/мин /1,73 м2 для младенцев и детей младше 13 лет.
Корректировки в дозировке у взрослых и подростков:
| Клиренс креатинина | Дозировка |
| 25-50 мл/мин | 5-10 мг/кг каждые 12 часов |
| 10-25 мл/мин | 5-10 мг/кг каждые 24 часа |
|
0 (анурия) - 10 мл/мин |
при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 5-10 мг\кг каждые 24 ч, при гемодиализе 5-10 мг\кг каждые 24 ч и после диализа. |
| Клиренс креатинина | Дозировка |
| 25-50 мл/мин | Площадь поверхности тела 250 или 500 мг/м2 или масса тела 20 мг/кг каждые 12 часов |
| 10-25 мл/мин | Площадь поверхности тела 250 или 500 мг/м2 или масса тела 20 мг/кг каждые 24 часов |
|
0 (анурия) - 10 мл/мин |
У пациентов, получающих непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ, рекомендуемая выше доза (250 или 500 мг/м2 или масса тела 20 мг/кг) должна быть уменьшена вдвое и вводиться каждые 24 часа. |
Способ введения
Требуемая доза ацикловира для инфузии должна вводиться медленной внутривенной инфузией в течение одного часа. После восстановления ацикловир может управляться инфузионным насосом с контролируемой скоростью. Альтернативно, восстановленный раствор может быть дополнительно разбавлен для получения концентрации ацикловира не более 5 мг/мл (0,5% мас./Об.).
Способ приготовления раствора
Разведение и растворение препарата производится в стерильных условиях, непосредственно перед использованием.
В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида или раствор Хартмана.
При добавлении 10 мл растворителя во флакон Медовир 250 мг или 20 мл растворителя во флакон Медовир 500 мг, получается готовый раствор препарата в концентрации 25 мг/мл. Флакон необходимо хорошо встряхнуть, чтобы порошок полностью растворился.
Полученный раствор необходимо дополнительно развести растворителем, доведя его концентрацию до 5 мг/мл (0,5%). Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Медовир (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.
После разведения раствор может храниться в течение 12 часов при комнатной температуре. Нельзя хранить в холодильнике! Неиспользованный раствор утилизируется. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.
Метод и путь введения
Внутривенный
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: усиление побочных эффектов, повышение креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, почечная недостаточность, спутанность сознания.
Непреднамеренное однократное внутривенное введение препарата в дозе 80 мг/кг массы тела не сопровождалось побочными эффектами.
Лечение: симптоматическое. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Описание нежелательных реакций
Часто (>1/100, <1/10)
- тошнота, рвота, обратимое повышение активности ферментов печени
- флебит в месте введения
- анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, крапивница,
сыпь), фотосенсибилизация
Редко (>1/10 000, <1/1 000)
- анемия, тромбоцитопения, лейкопения
Очень редко (<1/10 000)
- анафилаксия
- диарея, боль в животе, обратимые повышение уровня билирубина, желтуха, гепатит
- одышка
- ангионевротический отёк
- острая почечная недостаточность, повышение креатинина и мочевины в крови
- головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, дрожь, атаксия, дизартрия, галлюцинации, признаки психического расстройства, судороги, сонливость, энцефалопатия, коматозное состояние
- почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, почечные боли (следует поддерживать водный баланс пациентов; почечная недостаточность, которая развивается в период лечения, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и \или уменьшении дозы препарата или его отмене; прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях; почечные боли могут быть связаны с почечной недостаточностью
- повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обусловленное быстрым повышением концентрации препарата в плазме и уровнем гидрации пациента (во избежание подобных явлений, вместо внутривенной болюсной инъекции препарат назначается в виде инфузии в течение 1 часа)
- утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции (тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Медовир в подкожную клетчатку).
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, и указывающий на различные пути такого сообщения:
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленных на территории Республики Казахстан: по электронному адресу: kazakhstan@medochemie.com
и телефону: 8 (727) 321-05-05.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - ацикловир натрия 274,4 мг эквивалентно ацикловиру 250,0 мг
Вспомогательные вещества - натрия гидроксид, вода для инъекций, азот(для создания инертного газа)
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Белый или почти белый порошок.
Форма выпуска и упаковка
По 250 мг активного вещества помещают во флаконы из бесцветного стекла тип I, закрытые резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Sofarimex - Indusrtria Quimica e Farmaceutica S.A, F027/S1/MH/001/2018, Av.das Industrias - Alto do Coloride, Cacem, 2735-213, Португалия
Тел: (+351) 21 432 8200
Держатель регистрационного удостоверения
Медокеми Лтд, 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Кипр
Тел: +35725867600
Электронная почта: pharmacovigilance@medochemie.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Медокеми Лтд.» в Республике Казахстан, г. Алматы, Казыбек би 41, офис 1.
Тел: 8 (727) 321-05-05
Адрес электронной почты: kazakhstan@medochemie.com