Лекарственная форма
Гранулы с модифицированным высвобождением, 600 мг
Состав
Один грамм гранул содержит
активное вещество – натрия аминосалицилат 600 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кросповидон, масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип1), масло касторовое гидрогенизированное, гидрокситолуол бутилированный (БГТ),
состав покрытия гранул: этилцеллюлоза (7cps), кислота стеариновая, дибутилфталат,
состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая -метилметакрилат кополимер (1:2) (Эудрагит -100), тальк очищенный, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, хинолиновый жёлтый супра Е 104, дибутилфталат,
полировка: масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип 1), этилцеллюлоза (7cps).
Описание
Гранулы кирпично-красного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицинат
Код АТХ J04AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Натрия аминосалицилат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 5-8 часов, при приеме 4 г внутрь составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови – 50-60%.
Распределение
Распределяется равномерно в биологические жидкости, достигая высоких концентраций в плевральной жидкости, но низких в цереброспинальной жидкости; проникает в почки, легкие и печень, накапливается в высоких концентрациях в казеозных тканях.
Метаболизм
Более 50% от введенного количества натрия аминосалицилата превращается в неактивные метаболиты посредством ацетилирования в печени.
Выведение
Период полувыведения аминосалицилата в гранулах с модифицированным высвобождением составляет 1-2 часа.
Около 85% от введенной дозы выводится в течение 7-10 часов посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: от 14 до 33% выводится в неизмененном виде, 50% - в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Аминосалицилат натрия является бактериостатическим агентом, активным только в отношении микобактерии туберкулеза. Являясь аналогом парааминобензойной кислоты (ПАБК), аминосалицилат натрия конкурентно подавляет образование дигидрофолиевой кислоты из парааминобензойной кислоты, таким образом, предотвращая синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, необходимой для дальнейшего ее роста. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Минимальная подавляющая концентрация аминосалицилата натрия в отношении микобактерии туберкулеза 1 мкг/мл.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Показания к применению
- комбинированное лечение мультирезистентного туберкулёза легких и других органов в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5 % раствором натрия гидрокарбоната.
Рекомендуемая дозировка для взрослых – 8-12 г гранулята, дозу делят на 2-3 приема. При весе 33-49 кг – 8 г, 50-70 кг – 8-10 г; 70 кг – 10-12 г.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
- тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия
- лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфолиз, боли в суставах, эозинофилия Леффлера
- утомляемость, слабость
Редко
- гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра
- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
- нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса
- гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз)
- перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция
- нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D
- колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль
- могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим салицилатам или сульфонамидам
- тяжелые заболевания почек (нефрит)
- печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в том числе на фоне порока сердца)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения
- микседема в фазе обострения, амилоидоз внутренних органов
- тромбофлебит, гипокоагуляция, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
- эпилепсия
- беременность, грудное вскармливание
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышает уровень изониазида, фенитоина в крови и удлиняет период полувыведения, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина B12 (возможно развитие анемии), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Особые указания
Макпас не применяют для лечения туберкулеза в режимах монотерапии.
При первых признаках аллергической реакции следует прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию.
В процессе лечения необходимо регулярно исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Кристаллурию можно предотвратить поддержанием нейтрального или щелочного уровня pH мочи.
В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, билирубин, уробилиноген или порфобилиноген, в которых используются реагенты, содержащие медь, а также тестов на содержание альбумина в плазме.
В больших дозах оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Эту особенность нужно учитывать при гипофункции щитовидной железы.
Особенности влияния лекарственного средств на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: специфические симптомы неизвестны. Возможно усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 9.2 г гранул помещают в трехслойный пакетик из комбинированного материала (терфталат/алюминиевая фольга/полиэтилен низкой плотности).
По 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
По 100 г гранул помещают в пакет из комбинированного материала (терфталат/алюминиевая фольга/полиэтилен низкой плотности).
По 1 пакету вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и мерной ложкой вкладывают в банку из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой.
Банку оклеивают этикеткой из бумаги самоклеющейся.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.