Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лозартан калия 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества (дозировка 50 мг): целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк;
вспомогательные вещества (дозировка 100 мг): целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат;
состав оболочки: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Дозировка 50 мг: таблетки круглые двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.
Дозировка 100 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ C09CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. Обычный приём пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не оказывает.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объём распределения лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Около 14 % дозы лозартана, введённого внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и внутривенного введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, как правило, связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая скорость преобразования лозартана в его активный метаболит наблюдалась приблизительно у 1 % пациентов. Кроме активного метаболита образуется несколько неактивных метаболитов лозартана.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приёме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После приёма внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При приёме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приёма внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % – в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14С, примерно 43 % радиоактивности выявляется в моче и 50 % – в кале.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Пациенты разного пола
Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза выше по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Пациенты с нарушением функции почек
Плазменные концентрации лозартана у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличаются от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с алкогольным циррозом печени лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше.
Дети и подростки
Образование активного метаболита лозартана происходит во всех возрастных группах. Согласно полученным результатам фармакокинетические параметры лозартана после приёма внутрь приблизительно одинаковы у новорожденных и детей до двух лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболиты более выраженно отличались в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков это различие становилось статистически значимым. Экспозиция у новорожденных и детей до двух лет была сравнительно высокой.
Фармакодинамика
Лозартан является синтетическим блокатором рецепторов ангиотензина II типа AT1 (БРА II) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладких мышцах сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), где выполняет ряд важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры.
Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.
При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана показатели АРП и ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчёте на массу).
Показания к применению
- лечение артериальной гипертензии у взрослых;
- лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано
- снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сут, как часть антигипертензивного лечения
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приёма пищи.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Препарат можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом).
Снижение риска развития инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки с учётом степени снижения артериального давления (АД).
Защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией ≥ 0,5 г/сутки
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показателей АД через 1 месяц после начала лечения. Лозартан может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами и препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг один раз в сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Как правило, у пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы лозартана, хотя следует рассмотреть возможность применения начальной дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
Не требуется изменение начальной дозы у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата. Опыт применения препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому лозартан противопоказан данной группе пациентов.
Пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (например, при приёме больших доз диуретиков), следует рассмотреть вопрос о применении начальной дозы препарата 25 мг 1 раз в сутки.
Дети и подростки
Лозартан не рекомендован для применения у детей в возрасте до 6 лет, поскольку данных о применении препарата в этой группе пациентов недостаточно.
Для детей, которые могут глотать таблетки, и чья масса тела > 20 кг и < 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг один раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.
У пациентов с массой тела > 50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг один раз в сутки. Применение доз, превышающих 1.4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000).
Артериальная гипертензия
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови, например, с тяжёлой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в спине, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, повышенная утомляемость, отеки, боль в грудной клетке.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), обычно обратимое после отмены препарата.
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.
Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в сыворотке крови, нечасто – гиперкалиемия (часто – у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг).
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа в сочетании с заболеванием почек
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гипогликемия, гиперкалиемия*.
*В ходе клинических исследований, проводившихся с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с нефропатией, гиперкалиемия > 5.5 ммоль/л была выявлена у 9.9 % пациентов, получавших лозартан, и у 3.4 %, получавших плацебо.
Следующие побочные реакции чаще возникали у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – синкопе, пальпитация.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – гриппоподобные симптомы.
Опыт пострегистрационного применения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отёк (включая отёк гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отёк лица, губ, глотки и/или языка). У ряда пациентов ангионевротический отёк развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Нарушения психики: частота неизвестна – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – звон в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея, панкреатит, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит; частота неизвестна – нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; эти изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – гипонатриемия.
Дети
Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные относительно побочных реакций у детей ограничены.
При усугублении любых указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лозартану или другим компонентам препарата;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- одновременное применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжёлой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, способными понижать артериальное давление (трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислотного метаболита. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) и рифампицин (индуктор ферментов метаболизма) снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови приблизительно на 50 % и 40 % соответственно. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. При одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9), различий в концентрации препарата не наблюдалось.
Как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении совместного применения.
При одновременном назначении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах и неселективные НПВС, может наблюдаться ослабление антигипертензивного действия. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может повышать риск развития нарушения функции почек, в том числе риск развития острой почечной недостаточности, а также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Эта комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, в особенности лицам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек, и далее проводить его периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, путём добавления к БРА II ингибитора АПФ или алискирена) ассоциирована с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые принимает пациент. Перед началом приёма какого-либо лекарственного средства во время лечения препаратом Лозартан-бене необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Особые указания
Повышенная чувствительность
Возможно проявление ангионевротического отёка. Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе (отёк лица, губ, горла, и/или языка) должны находиться под тщательным контролем.
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия вследствие терапии высокими дозами диуретиков, диеты с ограничением потребления соли, диареи или рвоты. Эти состояния следует скорректировать до назначения лозартана или использовать более низкую начальную дозу препарата. Такие же рекомендации касаются применения препарата у детей.
Нарушения электролитного баланса часто встречаются пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе, применения лозартана, чем в группе, получавшей плацебо. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Одновременное использование калийсодержащих диуретиков, мочегонных средств, добавок калия и калийсодержащих заменителей соли с лозартаном не рекомендуется.
Нарушение функции печени
Исходя из фармакокинетических данных, которые указывают на значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных с циррозом печени, следует использовать более низкую дозу препарата у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Отсутствует терапевтический опыт применения лозартана у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.
Лозартан не рекомендован для лечения детей с нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, при приёме препарата были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС, например, у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек). Как и при применении других лекарственных препаратов, оказывающих воздействие на РААС, сообщалось о повышении концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять для лечения пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2, так как данные об опыте применения в этой группе пациентов отсутствуют.
На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Трансплантация почки
Отсутствует опыт применения у пациентов, недавно перенёсших трансплантацию почки.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не будут отвечать на терапию антигипертензивными препаратами, действующими посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярное заболевание
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическим кардиоваскулярным и цереброваскулярным заболеванием может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжёлым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью применять лозартан в комбинации с бета-блокаторами.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат с дозировкой лозартана 100 мг содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Другие предостережения и предупреждения
Установлено, что ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина значительно менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с пониженным содержанием ренина.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Применение у детей
Не рекомендуется применять лозартан для лечения детей в возрасте до 6 лет, так как данные об опыте применения в этой возрастной группе ограничены.
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2, так как данные об опыте применения в этой группе пациентов отсутствуют.
Лозартан также не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.
Применение при беременности и в период лактации
Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности. За исключением тех случаев, когда лечение лозартаном является жизненно важным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием альтернативных антигипертензивных средств с установленным профилем безопасности для применения во время беременности. При подтверждении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативное лечение.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение второго триместра беременности применялись антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
За новорожденными, чьи матери принимали лозартан, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.
Так как информация о применении лозартана в период кормления грудью отсутствует, не рекомендовано применять данный препарат. Предпочтительно альтернативное лечение с установленными профилями безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют. Тем не менее, следует учитывать, что на фоне антигипертензивной терапии препаратом может возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при повышении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: при возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лечебные мероприятия зависят от времени, которое прошло с момента приема препарата, типа и тяжести симптомов. Первоочередной задачей является стабилизация работы сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки при применении препарата внутрь рекомендуется принять достаточное количество активированного угля. После этого следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности и корректировать их при необходимости.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.
При приёме большей, чем прописано врачом, дозы лекарственного препарата, пациенту следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Упаковщик
Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ»,
Республика Беларусь, г. Минск, 220141,ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3,тел./факс: +375 17 268 63 64
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Sabipharm», г. Алматы, Республика Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Sabipharm», г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, офис 202, тел.:8(727)3110591, [email protected]