Лекарственная форма
Глазные капли 0,005 %, 2,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество- латанопрост 0,05 мг,
вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов.Латанопрост.
Код АТХ S01EЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Латанопрост абсорбируется через роговицу, где в виде изопропилового сложного эфира (неактивная форма) с помощью эстераз гидролизируется до кислоты, которая является биологически активной формой. Максимальная концентрация латанопроста во внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения.
Препарат распределяется в первую очередь в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает задней камеры глаза. Объем распределения латанопроста у человека равен 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста обнаруживается во внутриглазной жидкости в течение первых четырех часов, а в плазме только в течение первого часа после местного приема.
Изопропил-латанопрост гидролизуется эстеразами роговицы до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, всасываясь в системную циркуляцию, попадает в печень и метаболизируется в ней с образованием 1,2- динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитов путем β-окисления жирных кислот.
Элиминация кислоты латанопроста из плазмы быстрая.Период полувыведения (t1/2) кислоты латанопроста составляет 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После печеночного β-окисления метаболиты в основном выводятся через почки. В моче после местного или внутривенного применения обнаруживается приблизительно 88% или 98% соответственно от принятой дозы.
Фармакодинамика
Латасопт – противоглаукомное средство. Действующее вещество препарата- латонопрост – является аналогом простагландина F2а и селективным агонистом FP рецептов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие.
Основной механизм действия Латасопта связан с увеличением увеосклерального оттока. Не оказывает достоверного влияния на
продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 часов, действие продолжается в течение не менее 24 часов.
Показание к применению
- повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом
Способ применения и дозы
Только для местного применения.
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз в сутки, вечером.
В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме (дозу не удваивают). При более частом введении препарата эффективность его снижается.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 5 минут.
Контактные линзы следует удалять перед применением глазных капель, и могут быть заново надеты через пятнадцать минут.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Неизвестно: герпетический кератит
Нарушения со стороны нервной системы:
Неизвестно: головная боль, головокружение
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень часто: раздражение глаз (жжение, зернистость, зуд, ощущение покалывания и инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, изменения роста ресниц и пушкового волоса (увеличение длины, толщины, пигментации и числа); повышенная пигментация радужной оболочки, затуманенное зрение, сухость слизистой оболочки глаз
Обще расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: временные точечные эпителиальные эрозии, в основном без симптомов; блефарит; боль в глазах, светобоязнь
Нечасто: отек век: сухость глаз; кератит; конъюнктивит, затуманенное зрение Редко: отек роговицы и эрозии; воспаление радужной оболочки глаза/ увеит; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, дистихиаз
Очень редко: рост ресниц в неправильном направлении, иногда приводящий к раздражению глаза; светобоязнь, периорбитальные изменения, приводящие к образованию бороздок на веках
Не известно: киста радужки
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко: нестабильная стенокардия
Неизвестно: учащенное сердцебиение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: бронхоспазм, астма, обострение астмы и одышка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь
Редко: местные кожные реакции на веках; потемнение кожи век
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Неизвестно: миалгия; артралгия
Общие расстройства:
Очень редко: боль в груди.
У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель.
Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации.
С осторожностью:
- афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика;
- пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).
Лекарственные взаимодействия
Латасопт фармацевтический несовместим с тимеросалом, так как возможно преципитация.
Препарат также может применяться одновременно со средствами, понижающими внутриглазное давление (тимолол, адреномиметики, ацетазоламид).
Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного местного применения двух аналогов простагландинов или производных простагландинов. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов.
Особые указания
Латанопрост может усиливать пигментацию радужки, это сопровождается постепенным изменением цвета глаз за счет увеличения содержания меланина в меланоцитах стромы радужки. Обычно коричневая пигментация, располагающаяся вокруг зрачка, распространяется концентрически к периферии, и вся радужка или её часть могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменения цвета радужки развиваются в большинстве случаев медленно и могут оставаться клинически незаметными. Изменение цвета в одном или двух глазах выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, которая содержит коричневый цвет как основной. В ходе клинических исследований не выявлено накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Препарат не оказывает влияния на невусы радужной оболочки;
накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза в ходе клинических испытаний не отмечено.
При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года, после четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латасопт содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать, а вставлять их можно только через 15 минут после закапывания.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
В связи с лечением латанопростом отмечались случаи макулярного отека, в том числе кистозного макулярного отека. Эти случаи имели место главным образом у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. Поэтому данным пациентам следует применять препарат с осторожностью.
Имеются ограниченные данные о применении латанопроста при воспалительной неоваскулярной глаукоме. Следовательно, Латасопт рекомендуется применять при этих состояниях с осторожностью.
Имеется ограниченный опыт применения препарата у больных астмой. Сообщалось о некоторых случаях обострения астмы и одышке. Поэтому больным астмой необходимо применять препарат с осторожностью.
Латасопт должен применяться с осторожностью у больных с герпетическим кератитом в анамнезе и необходимо избегать применения препарата в случаях кератита, вызванного Herpes simplex, и у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанного с аналогами простагландинов.
Беременность и период лактации, фертильность
Безопасность применения Латасопт при беременности не установлена. Применение препарата во время беременности представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода и новорожденного. Латасопт нельзя применять во время беременности.
Активное вещество Латасопта и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому Латасопт не следует применять кормящим матерям или грудное вскармливание должно быть прекращено.
При проведении исследований на животных, никакого воздействия латанопроста на мужскую или женскую фертильность не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее ощущение "пелены перед глазами" в течение нескольких минут. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.
При случайном приеме Латасопта внутрь следует учитывать, что более 90 % латанопроста метаболизируется при первом прохождении через печень.
Если доза латанопроста составляет 5,5-10 мкг/кг, могут наблюдаться тошнота, боль в животе, головокружение, головная боль, слабость, приливы крови к лицу и потливость. При применении доз латанопроста, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой бронхоконстрикция не наблюдалась.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 2.5 мл препарата в пластиковом флаконе с пробкой – капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранит при температуре от 2º до 8˚С.
После вскрытия флакона препарат использовать в течении 4 недель.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ромфарм Компани С.Р.Л.», город Отопень, ул. Ероилор №1А, Румыния
(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).