Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – кетопрофен
(в пересчете на 100% вещество) 50.000 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурисульфат, коповидон (коллидон VA-64), кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат,
состав желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 2 белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.
Код АТХ M01AЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь кетопрофен всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, но скорость абсорбции замедляется. Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — 2–4 ч после приема внутрь. При почечной недостаточности выведение замедляется.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
Фармакодинамика
Кетотоп® относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) и блокадой простагландина Е2, торможением синтеза брадикинина и стабилизацией лизосомальных мембран. В результате препарат вызывает ослабление боли в суставах при движении и в покое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движения.
Показания к применению
- артриты, в том числе ревматоидный, псориатический, реактивный (в составе комплексной терапии)
- спондилоартрит
- тендинит, бурсит
- невралгия, миалгия и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом
Способ применения и дозы
Кетотоп® капсулы принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (не менее 100 мл), во время еды или сразу после приема пищи.
Капсулы 50 мг: назначают взрослым по 1 капсуле утром, в обед и вечером.
Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита – 1 капсула каждые 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 200мг.
Во избежание нежелательных побочных эффектов пациент может одновременно с Кетотопом® принимать антацидные средства.
У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, образование пептических язв, которые могут осложниться развитием кровотечений, вплоть до фатальных
- нарушение функции печени (с возможным повышением уровня трансаминаз), в том числе желтуха, гепатит
- головная боль, головокружение
- бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность, депрессия, астения
- звон в ушах, нечеткость зрения
- повышение артериального давления
- отечный синдром
- кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отек
- усиление потоотделения
Редко
- изменение вкуса, жажда
- спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая нейропатия, парестезии
- конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия
конъюнктивы
- снижение слуха
- стоматит, метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея
- тахикардия, сердечная недостаточность
- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура
- гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный
нефрит, нефротический синдром
- бронхоспазм, фарингит, диспноэ, кровохарканье, вероятность астматического приступа
- эксфолиативный дерматит, анафилактический шок
- миалгии, мышечные подергивания
- одышка
- фотосенсибилизация, алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь
- развитие инфаркта миокарда и инсульта
- колит, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, изъязвлением или сопровождающаяся кровотечением
- галлюцинации, дезориентация, нарушения речи
- менометроррагия
- описан случай псевдоопухоли головного мозга
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам
- язвенный колит, обострение язвенной болезни, гастрита, диспепсия в анамнезе
- кровотечения (в анамнезе), в том числе цереброваскулярные
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- периоперационная боль при операции аортокоронарного шунтирования
- нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)
- бронхиальная астма (в анамнезе)
- выраженные нарушения функции печени и почек
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с диуретиками и средствами для снижения давления, возможно снижение гипотензивного эффекта. Кетотоп® может повышать эффективность гипогликемических средств и антиконвульсантов.
Одновременный прием Кетотопа® с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента приводит к усилению нефротоксического эффекта.
Кетотоп® может повышать токсичность сердечных гликозидов, препаратов лития, метотрексата и других цитостатиков, циклоспорина.
Не рекомендуется прием Кетотопа® совместно с другими НПВС.
Кетотоп® может уменьшать эффективность мифепристона.
Прием нестероидных противовоспалительных средств нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
В связи с повышенным риском кровотечений, пациенты, принимающие Кетотоп® одновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.
Антацидные средства и другие лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, не оказывают влияния на скорость и объем всасывания Кетотопа®.
Особые указания
С осторожностью назначать Кетотоп® больным, у которых в анамнезе были желудочные кровотечения или язвенные поражения ЖКТ. Необходимо иметь в виду, что желудочно-кишечные кровотечения могут развиваться без предшествующей клиники и быть бессимптомными. При назначении Кетотопа® необходимо строго контролировать состояние больных с нарушенной функцией почек и печени, так как возможно ухудшение их состояния.
Прием Кетотопа® может привести к ухудшению состояния у больных с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и вызывать развитие периферических отеков.
Особое наблюдение требуется за больными пожилого возраста, так как именно у этих больных возможно развитие побочных эффектов.
При назначении Кетотопа® рекомендован мониторинг общего анализа крови, из-за риска развития тромбоцитопении, анемии и агранулоцитоза.
На время терапии желательно отказаться от курения и приема алкоголя.
Препарат не должен применяться перед хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется прием Кетотопа® женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В большинстве случаев, Кетотоп® не влияет на способность управлять автотранспортом или сложными механизмами, но иногда может возникать головокружение или сонливость, в таких случаях лучше отказаться от действий требующих высокой скорости психических реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, крайне редко, в результате передозировки, может развиться желудочно-кишечное кровотечение, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки помещают в коробки из картона.
Допускается контурные упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона для потребительской тары. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывают по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81