Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5000 МЕ/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – гепарин натрия 5000 ME,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Гепарин. Код АТХ В01АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. Пик концентрации в плазме достигается немедленно после внутривенного введения, через 40-60 минут после подкожного введения. До 95 % препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения 1-2 часа. Длительность антикоагулянтной активности зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Гепарин выводится почками в виде неактивных метаболитов. Не переходит в грудное молоко. Неметаболизированный гепарин обнаруживается в моче при применении высоких доз.
Фармакодинамика
Гепарин – антикоагулянт прямого действия, который влияет непосредственно на факторы свертывания крови во всех фазах гемокоагуляции. Получают из слизистой оболочки кишечника свиней. Большие дозы гепарина, как правило, вызывают торможение фибринолиза. Гепарин уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, обладает спазмолитическим действием. Препарат угнетает активность гиалуронидазы и уменьшает содержание холестерина, триглицеридов в сыворотке крови вследствие повышения активности липопротеиновой липазы.
Показания к применению
- лечение и профилактика различных тромбоэмболических состояний и их осложнений
- локализация тромботического процесса для предотвращения тромбообразования при остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаз
- операции на сердце и кровеносных сосудах
- предотвращение свертывания крови при прямом переливании последней и при лабораторных исследованиях
- острые и хронические тромбофлебиты конечностей
В составе комплексной терапии при лечении
- больных нестабильной стенокардией
- ишемической болезни сердца
- атеросклероза церебральных сосудов
- пневмонии
- начальной стадии воспалительно-дистрофической формы пародонтоза.
Способ применения и дозы
С лечебной целью взрослым вводят внутривенно, капельно, в дозе 15 МЕ/кг/час (приблизительно 1000 МЕ/час взрослому со средней массой тела (70 кг)). Непосредственно перед инфузией для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта 1 мл препарата (5000 МЕ) вводят внутривенно струйно. Антикоагулянтный эффект лечения является оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальными показателями для конкретного больного. Этот показатель рекомендуется контролировать за 0,5-1 час до каждой повторной инъекции препарата. Необходим постоянный контроль активированного парциального тромбопластинового времени, поскольку 1,5-2-кратное удлинение последнего указывает на оптимальный антикоагулянтный эффект Гепарин-Биолек. С целью предостережения передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, которые указывают на возможные кровотечения (кровотечения слизистой оболочки, гематурия и др.).
Если внутривенное введение препарата невозможно, Гепарин-Биолек применяется взрослым подкожно по 2 мл (10000 МЕ) 4 раза в сутки (4 раза по 10000 МЕ). Время свертывания необходимо контролировать за ½-1 час до повторной инъекции для определения следующей дозы. Если время свертывания превышает больше, чем в два раза нормальные показатели для конкретного больного, нужно уменьшить дозу Гепарин-Биолек, в противоположном случае – необходимо увеличить дозу. Суточная доза препарата для взрослых не должна превышать 60000-80000 МЕ, максимальную дозу препарата только в исключительных случаях можно применять больше 10 дней.
Дозу препарата устанавливают из расчета показателей коагулограммы, течения заболевания, возраста, массы тела и чувствительности пациента к препарату. С целью профилактики тромбоэмболии при проведении хирургических вмешательств за 1-2 часа до операции подкожно взрослым вводят 5000-7500 МЕ Гепарин-Биолек. После операции препарат вводят в той же дозе каждые 6-8 часов до перехода больного на активный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с длительной иммобилизацией, при заболеваниях с повышенным риском тромбоза взрослым вводят подкожно 5000-7500 МЕ каждые 8-12 часов. При инфаркте миокарда под кожу взрослым вводят 5000-7500 МЕ 2-3 раза в сутки или по 12000-12500 МЕ 2 раза в сутки. При венозных и артериальных тромбоэмболиях Гепарин-Биолек вводят внутривенно. Взрослым сначала назначают внутривенно струйно 5000-10000 МЕ, потом через перфузор 25000-40000 МЕ в сутки; детям сначала вводят 50 МЕ/кг внутривенно струйно, потом через перфузор 20 МЕ/кг/час. Доза Гепарин-Биолек для детей, как правило, составляет 300 МЕ/кг в сутки, разделенная на 4-6 введений.
При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермиттированое или подкожное введение.
При ДВС-синдроме (первая фаза) взрослым вводят в суточной дозе 2500-4000 МЕ, в зависимости от лабораторных показателей крови.
При ДВС-синдроме доза для детей составляет по 100-150 МЕ/кг за 4 введения.
Побочные действия
- местные реакции: кровоизлияния (подкожные и в слизистой оболочке), а также незначительные гематомы в месте инъекций
- головокружение, головная боль, недомогание
- лихорадка
- тошнота, рвота, диарея
- тромбоцитопения
Редко
- остеопороз
- гипоальдостеронизм, метаболический ацидоз
- аллергические реакции: возможны как общие так и местные: сосудистые спазмы, крапивница, повышение температуры тела, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок
- геморрагии, гематурия, кровоточивость десен, носовые кровотечения, кровоизлияния в почках, надпочечниках, кровохарканье
- повышение уровня трансаминаз
- алопеция
- приапизм
Иногда
- преходящая тромбоцитопения в начале лечения (тип I с количеством тромбоцитов 80000/мкл ‑ 150000/мкл)
В единичных случаях
- тяжелая иммунная тромбоцитопения (тип II ‑ синдром образования белого тромба – с количеством тромбоцитов ниже, чем 80000/мкл, или быстрого снижения их количества больше, чем на 50 % от исходного уровня)
- увеличение свободных жирных кислот и тироксина, обратимая задержка калия, снижение уровня холестерина и увеличение уровня глюкозы в крови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату, в том числе анамнестические данные или подозрение на гепарининдуцированную иммунную тромбоцитопению
- склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, повышенная проницаемость капилляров)
- геморрагический инсульт, энцефаломаляция, острое внутричерепное кровотечение
- хирургические вмешательства на центральной нервной системе и на глазах
- пролиферативная диабетическая ретинопатия
- пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение
- висцеральная карцинома
- легочное кровотечение
- активная форма туберкулеза
- тяжелые заболевания печени и поджелудочной железы
- тяжелая патология почек или почечное кровотечение
- артериальная гипертония III степени
- бактериальный эндокардит
- беременность и период родов
- острый и хронический лейкоз
- апластическая и гипопластическая анемии
- детский возраст до 3-х лет
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее, чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению во время операции или в послеоперационный период. Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может угнетать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, ибупрофен, сульфинпиразон, пробенецид, инъекционные формы этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.
Особые указания
Запрещается вводить Гепарин-Биолек внутримышечно.
Перед началом и во время лечения препаратом Гепарин-Биолек необходим контроль показателей свертывания крови, количества тромбоцитов, особенно между 6-м и 14-м днем от начала лечения. Если наблюдается резкое снижение количества тромбоцитов, следует немедленно прекратить лечение.
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличивать кровоточивость.
У больных артериальной гипертензией необходимо контролировать артериальное давление.
Следует также, при возможности, избегать биопсий, эпидуральных анестезий и диагностических люмбальных пункций.
Дозы препарата Гепарин-Биолек следует корректировать в зависимости от результатов коагуляционных тестов, поскольку избыток гепарина может спровоцировать кровотечение.
Применение препарата Гепарин-Биолек требует осторожности в послеоперационный и послеродовой периоды в течение первых 3-8 дней (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).
Отмена препарата должна проводиться постепенно.
Беременность и период лактации
Противопоказан в период беременности и родов. Следует соблюдать особую осторожность в ближайшем послеродовом периоде (в течение 36 часов после родов). Не рекомендуется применять в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата Гепарин-Биолек, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимании и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения.
Лечение: в зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата Гепарин-Биолек, или его отменить. Если после отмены препарата Гепарин-Биолек кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина – протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина). В течение 90 минут после внутривенного введения препарата Гепарин-Биолек вводят 50 % рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % – в последующие 3 часа.
При индивидуальной невосприимчивости и появлении аллергических осложнений Гепарин-Биолек отменяют и назначают десенсибилизирующие средства. В случае необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми и закатанные алюминиевыми колпачками.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Не подлежит хранению после вскрытия.
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармстандарт-Биолек»
Померки, г. Харьков, Украина, 61070