Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - этионамид 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид безводный коллоидный, камедь акации, тальк очищенный, магния стеарат
пленочное покрытие: повидон, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, хинолиновый желтый (Е104), диэтилфталат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Тиокарбамида производные. Этионамид.
Код АТХ J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Этионамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа и составляет 1,7-2,0 мг/л при дозе 250 мг. Среднее значение периода полужизни в плазме - 2,1 часа.
Распределение
Препарат хорошо распределяется в организме; обнаруживается в тканях печени, почек и селезенки. Видимый период распределения не известен. При нормальном составе плазмы связывание с белками составляет 30%. Наибольшее количество препарата связывается с альбумином, остальное - с α1- и α2-глобулинами. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Экскреция
Этионамид подвергается биотрансформации в печени; только 0,16% неизмененного препарата и 1,2% его сульфоксид-метаболита выводятся с мочой. Менее 0,1% неизмененного этионамида выводится с фекалиями. Влияние острого или хронического заболевания печени на выведение препарата не известно. Средние значения периода полужизни этионамида и его судьфоксидметаболита - 1,87 и 1,92 часа, в интервалах от 1,74 до 2,0 часов и от 1,68 до 2,12 часа, соответственно.
Фармакодинамика
Этионамид оказывает бактериостатическое действие на микобактерию туберкулеза. Механизм действия заключается в подавлении синтеза белков микобактерий. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Этионамид также активен в отношении M. kansasii, M. leprae, и некоторых штаммов M. avium-complex. Этионамид может действовать бактерицидно в отношении M. leprae при минимальной подавляющей концентрации МПК 0,05 мкг/мл. При приеме этионамида в режиме монотерапии резистентность развивается быстро.
Показания к применению
Туберкулез: в режимах химиотерапии 2-й линии при лечении мультирезистентного туберкулеза только в комбинации с другими эффективными препаратами, и только тогда, когда лечение изониазидом, рифампицином или другими препаратами первой линии не эффективно
Способ применения и дозы
Этомид принимают внутрь во время или после еды. Употребление с пищей может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Этионамид всегда следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 15-20 мг/кг массы тела. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в день, в зависимости от массы тела и толерантности. Эта суточная доза может быть принята либо один раз, либо разделена в два приема в течение дня для улучшения переносимости.
Печеночная и почечная недостаточность
Этионамид почти полностью метаболизируется в печени. Следует избегать его использования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Нет данных для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Очень мало этионамида выводится почками и нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью
Побочные действия
Очень часто
- эпигастральный дискомфорт, боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея
- повышение уровня сывороточных трансаминаз
Часто
- головная боль, головокружение, сонливость, астения, парестезии
- гепатит, желтуха
Частота неизвестна
- тромбоцитопения
- пеллагроподобный синдром, гипотиреоз, гипогликемия
- психотические реакции, включая галлюцинации и депрессии
- энцефалопатия, периферический неврит, нарушения обоняния
- постуральная гипотензия
- металлический привкус и сернистая отрыжка, повышенное слюноотделение, вкусовые расстройства
- сыпь, крапивница, акне, светочувствительность, стоматит, алопеция, пурпура
- гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция
- нарушения зрения (неврит зрительного нерва, светобоязнь, диплопия)
- ототоксичность
- реакция гиперчувствительности (сыпь, лихорадка), эксфолиативный дерматит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к этионамиду и/или любому другому компоненту препарата
- сахарный диабет
- тяжелые нарушения функции печени
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- эпилепсия
- острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
Лекарственные взаимодействия
При комбинации рифампицина и этионамида может развиться гепатит. При сочетании с изониазидом значительно повышаются плазменные концентрации последнего. Одновременный прием с циклосерином повышает риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). При применении с пероральными гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемическое действие последних. Совместный прием с препаратами парааминосалициловой кислоты может привести к развитию гипотиреоза.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Этомид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Токсический гепатит, механическая желтуха, острый печеночный некроз, а также умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и щелочная фосфатаза с или без желтухи, были описаны во время лечения этионамидом. До лечения должны быть получены базовые тесты функции печени и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. При повышение уровня трансаминаз в 3 или 5 раз с выраженными симптомами желтухи и/или гепатита, одновременный прием этионамида и препаратов с известной гепатотоксичностью следует временно прекратить. Эти лекарства затем могут быть повторно введены последовательно, чтобы определить, какой из препаратов несет ответственность за гепатотоксичность.
Повышенный риск гепатотоксичности был описан у пациентов с сахарным диабетом.
В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени.
Во время приема Этомида назначают пиридоксин для предупреждения нейротоксического действия этионамида.
Поскольку лечение этионамидом ассоциируется с гипогликемией, уровень глюкозы в крови должен определяться до и периодически в течение всей терапии Этомидом.
Периодический мониторинг функции щитовидной железы рекомендуется при терапии Этомидом из-за риска развития гипотиреоза.
В случае возниконовения тяжелой аллергической реакции гиперчувствительности с сыпью и лихорадкой, прием Этомида должен быть прекращен.
Поскольку Этомид может вызвать нарушения зрения, рекомендуется до и
периодически во время терапии проверять зрение.
С осторожностью применяют Этомид при депрессии и других психических заболеваниях. Во время лечения избегать приема алкоголя.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия во время приёма препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: могут усиливаться побочные эффекты.
Лечение: отмена препарата, симптоматические и поддерживающие мероприятия, в том числе промывание желудка. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной. По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
500 таблеток помещают в тройной ламинированный пакет, запаянный с одной стороны, и затем упаковывают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в контейнер из полиэтилена высокой плотности, плотно запаянный алюминиевой мембраной и завинчиваемый крышкой.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности
4 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средств
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593
е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com.