Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дифенгидрамина гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.
Код АТХ R06AА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы составляет 98-99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая – выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может вызвать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.
Период полувыведения составляет 2-8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект препарата развивается через 15-30 минут после приема внутрь, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Длительность действия – от 4 до 6 часов.
Фармакодинамика
Антигистаминное средство. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем системных (снижение артериального давления). Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), обладает спазмолитической, ганглиоблокирующей и центральной холинолитической активностью. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.
Показания к применению
- лечение аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного ринита, респираторного аллергоза, острого иридоциклита
- аллергические заболевания глаз (конъюнктивит)
- профилактика и лечение аллергических осложнений, с целью ослабления побочных эффектов от приема лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезамещающей жидкости
- хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера
- при неврозе, неврастении, бессоннице, как успокаивающее и снотворное средство
Способ применения и дозы
Взрослым пациентам назначают по ½-1 таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1-3 раза в сутки.
Для профилактики укачивания принимают ½-1 таблетку за 30-60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство – 1 таблетку перед сном.
Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза – 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида).
Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (в среднем 10-15 дней).
В зависимости от вида и тяжести заболевания врач может назначить индивидуальный режим дозирования и способ применения препарата.
Побочные действия
- со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушения координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, повышенная утомляемость, седативное действие, тремор, неврит, парестезии, дискинезия, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль; очень редко – повышение внутриглазного давления, судороги. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительность. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активизируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек
- со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор
- со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, увеличение частоты менструаций, ранние менструации
- со стороны органов дыхания: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка
- со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, зуд, крапивница, анафилактический шок
- прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация, сухость глаз, лихорадка, гипертермичный синдром; очень редко – контактный дерматит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам
- приступ бронхиальной астмы
- феохромоцитома
- эпилепсия
- синдром удлиненного интервала QТ или длительное применение препаратов, которые могут удлинять QТ-интервал
- порфирия
- закрытоугольная глаукома
- гиперплазия предстательной железы
- стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- стеноз шейки мочевого пузыря
- брадикардия, нарушения ритма сердца
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мaльабсорбция глюкозы-галактозы
- детский возраст до 14 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
Не следует назначать вместе с препаратами, которые содержат димедрол, в том числе для местного применения.
При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог.
При совместном применении Димедрола-Дарница с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.
Применение Димедрола-Дарница вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение утомляемости.
Димедрол является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с лекарствами, которые, в основном, метаболизируются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол-Дарница не следует использовать пациентам, получавшим любой из вышеупомянутых препаратов.
Особые указания
Димедрол-Дарница следует назначать с осторожностью больным с миастенией или судорогами. При частом применении может развиться толерантность. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать димедрол.
Применять с осторожностью для лечения больных гипертиреозом, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста из-за большей вероятности развития у них головокружения, седации и гипотензии. Препарат может вызвать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.
С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотензией.
Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.
С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение Димедрола-Дарница как противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Дети
Препарат применять детям с 14 лет.
Беременность и период лактации
Димедрол-Дарница противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных относительно безопасности и эффективности его применения.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение Димедрола-Дарница в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей – развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя применять эпинефрин и аналептики.
Как антидот при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку без вложения в пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Украина, 02093, Киев, ул. Бориспольская, 13