Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 100 мл
Состав
100 мл препарата содержат
активные вещества: дифенгидрамина гидрохлорид 0,2000 г,
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, сорбитол, натрия цикламат, аспартам Е951, натрия сахарин, ароматизатор вишневый, кислоты лимонной моногидрат, натрия метил парагидроксибензоат Е219, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.
Код АТХ R06AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дифенгидрамина гидрохлорид очень легко растворяется в воде, быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Пиковые уровни в плазме крови достигаются от 1 до 4 часов после однократного перорального приема. Начало действия после однократного приема дозы 50 мг дифенгидрамина: 15-30 минут. Продолжительность действия - 4-6 часов; до 1,9 дней в случае кожных аллергических реакций.
Дифенгидрамин быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, выделяется в грудное молоко. У больных с циррозом печени 70-85% дифенгидрамина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени 50% дифенгидрамина; деметилированный дифенгидрамин (ДМДФ) был обнаружен в моче в виде неактивного основного метаболита. Менее 4% выводится из организма с мочой в неизмененной форме. После приема 100 мг выведение с мочой составляет 64% и после повторного перорального введения 50 мг - 49% в течение 96 часов.
После перорального приема 50 мг дифенгидрамина гидрохлорида, период полувыведения составляет 9,2 ± 2,5 часа. Период полувыведения зависит от возраста; и может составлять 13,5 ± 4,2 часов у пожилых пациентов и менее 5,4 ± 1,8 часа у детей.
Общий клиренс уменьшается с увеличением возраста; после одной дозе (1,25 мг / кг массы тела), клиренс составляет 49 мл / мин / кг у детей, 23 мл / мин / кг у молодых взрослых и 12 мл / мин / кг у пожилых пациентов.
Фармакодинамика
Дермодрин - блокатор Н1-рецепторов, дифенгидрамина гидрохлорид. С другой стороны, эффекты гистамина, опосредованные Н2 -рецепторами (например, увеличение секреции желудочного сока) остаются неизменными.
В дополнение к антигистаминным противоаллергическим эффектам, он также оказывает заметное седативное и противорвотное действие, а также антихолинергический (парасимпатолитический, спазмолитическое) и противозудный эффект. Дифенгидрамина гидрохлорид также обладает атропиноподобным эффектом и противосудорожным действием. Тем не менее, при приеме возможны судороги у предрасположенных пациентов и в случае передозировки. Кроме того, был описан местное анестезирующее действие. Благодаря отмеченному гипнотическому и седативному эффекту, Дермодрин облегчает наступление сна и увеличивает его продолжительность.
Показания
- для поддерживающего лечения аллергических реакций, таких как поллиноз, аллергия на продукты питания и медикаменты, аллергический ринит, крапивница, зуд, дерматит, контактный дерматит, зудящие высыпания, отек слизистой оболочки.
- для лечения нарушения засыпания и для поддержания сна (при бессоннице) различной этиологии (беспокойство, нервозность, истощение). Препарат облегчает наступление сна и увеличивает продолжительность сна при нарушениях, которые сопровождаются зудом или аллергическими симптомами.
Способ применения и дозировка
Для удобства дозирования прилагается шприц-дозатор или мерный колпачок.
Антигистаминное, противоаллергическое средство:
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают 15-45 мл препарата 2-3 раза в день. Дермодрин назначают в соответствии со следующей схемой дозирования:
|
Возраст |
Ежедневная доза |
|
|
до 2 лет |
дважды |
2,5 мл ежедневно |
|
3 - 5 лет |
2 - 3 раза |
5 мл ежедневно |
|
6 - 9 лет |
3 - 4 раза |
5 мл ежедневно |
|
10 лет и старше |
3 раза |
10 мл в день |
Гипнотическое, седативное средство:
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают 15-30 мл (45 мл максимум) однократно за 15-30 минут до сна.
Детям Дермодрин назначают в соответствии со следующей схемой дозирования:
|
Возраст |
Ежедневная доза |
|
до 2 лет |
2,5 мл |
|
3 - 5 лет |
5 мл |
|
6 - 9 лет |
7,5 мл |
|
10 лет и старше |
10 мл |
Взрослым не назначают однократную дозу, превышающую 45 мл.
У пожилых или ослабленных пациентов и пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, дозировку следует откорректировать согласно клинической картины.
Дозировка у пожилых пациентов (престарелый возраст): Если необходимо, используйте более низкую начальную дозу, т.к. с увеличением дозы возможно развитие нежелательных реакций (головокружение, седативный эффект, снижение артериального давления).
Дозировка при почечной недостаточности: рекомендуется увеличение интервала между приемами до 6-12 часов при СКФ 10-50 / мин или 12-18 часов мл при СКФ <10 мл / мин.
При длительных нарушениях сна, потребность в лечении пересматривается после двух недель ежедневного перорального применения.
Побочные действия
Следующие данные частоты используются для оценки нежелательных эффектов:
- Очень часто (³ 1/10)
- Часто (³ 1/100 до <1/10)
- Нечасто (³ 1/1000 до <1/100)
- Редко (³ 1/10000 <1/1000)
- Очень редко (<1/10000)
- Не известно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: патологические изменения крови (гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия)
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: усталость. При использовании в качестве снотворного, это основной желаемый эффект; при использовании в качестве антигистаминного средства и в противоаллергического средства, это нежелательный эффект.
Нечасто: головокружение, сонливость, головная боль, нарушение концентрации внимания и координации, мышечная слабость. При приеме на ночь, утром возможен похмельный синдром (нарушение быстроты реагирования), который зависит от времени и дозировки.
Очень редко, особенно у детей: парадоксальные реакции в виде возбуждения ЦНС, такие как беспокойство, раздражительность, тревожность и тремор.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: неустойчивость кровообращения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: утолщение бронхиальной слизи, болезненность в груди
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; почек и мочевыводящих путей
Нечасто: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс) и дизурия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: дисфункция печени (холестатическая желтуха) в некоторых случаях наблюдается во время лечения с антигистаминными препаратами.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: сухость во рту, носу и горле
Редко: аллергические кожные реакции, контактный дерматит и фотосенсибилизация кожи (избегать прямого воздействия солнечных лучей).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата
- 1 триместр беременности, период лактации
- острый приступ астмы
- узкоугольная глаукома
- феохромоцитома
- судороги (эклампсия, эпилепсия)
- сопутствующий прием с алкоголем
- адъювантная терапия с лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмические средства класса IA и III)
- одновременный прием Дермодрина с другими лекарственными средствами, которые содержат дифенгидрамин или другие H1 антигистаминные препараты
- одновременный прием с ингибиторами МАО
- редкая наследственная непереносимость фруктозы
- фенилкетонурия
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Дермодрина на большой площади:
- с трициклическими антидепрессантами, атропином - могут усиливать антихолинергическое действие дифенгидрамина,
- с психотропными, снотворными средствами, опиодными анальгетиками, гипотензивными средствами, алкоголем - обоюдное усиление эффектов применяемых препаратов.
- с адъювантной терапией лекарственными средствами, которые могут удлинить интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмические средства класса IA и III).
Особые указания
Следует применять Дермодрин с осторожностью при:
- хронических респираторных нарушениях или астме
- стенозирующей желудочной или кишечной язве, стенозе привратника желудка
- гипертрофии предстательной железы и дизурии
- дисфункции сердца, сердечной аритмии, тахикардии
- гипертиреозе
- нарушении функции печени и почек (сниженная доза)
Дермодрин снижает концентрацию внимания; у детей возможно возбужденное состояние.
Дермодрин может спровоцировать ложно-отрицательный результат аллергических проб. Поэтому прием Дермодрина необходимо прекратить по крайней мере за 3 дня до взятия пробы.
Не принимать Дермодрин после полуночи, если на следующее утро требуется повышенная концентрация внимания.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует назначать жидкость Дермодрин.
Лекарственное средство содержит аспартам в качестве источника фенилаланина и может быть опасным для пациентов с фенилкетонурией.
Также препарат содержит натрия метилгидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, с задержкой).
Беременность и период лактации
Дермодрин противопоказан в первом триместре беременности, так как эпидемиологические данные ограниченного количества беременных женщин, принимавших дифенгидрамин в первом триместре, указывают на повышенное образование волчьей пасти. Исследования с животными указывают на репродуктивную токсичность. В связи с недостаточными данными по безопасности, препарат не должен применяться при беременности. Препарат противопоказан в период лактации, так как дифенгидрамин выделяется с грудным молоком.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.
Передозировка
Симптомы: со стороны ЦНС, такими как беспокойство, психоз, гиперрефлексия, потеря сознания, нарушение дыхания или остановка сердца. Другие симптомы: мидриаз, тахикардия, лихорадка, горячая и красная кожа или сухость слизистых оболочек и симптомы, напоминающие интоксикацию атропином. Редкие случаи рабдомиолиза были описаны после передозировки с дифенгидрамина гидрохлоридом.
Лечение: симптоматическое, в качестве антидота может использоваться физостигмин 0,02-0,06 мг/кг веса в/в.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата во флаконе из темного стекла с белой завинчивающейся крышкой. Флакон со шприцем-дозатором с градуировкой от 0.5 до 10 мл или мерным колпачком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25ºС в оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Монтавит Гес.м.б.Х», Зальцбергштрассе 96, A-6067 Абзам, Австрия