Лекарственная форма
Порошок для ингаляции в твердых капсулах, 12 мкг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: формотерола фумарата 12 мкг (эквивалентно формотерола фумарата дигидрату 12,5 мкг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат полумикронизированный, лактозы моногидрат микронизированный.
Корпус и крышка- желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, с прозрачным и бесцветным корпусом и крышечкой.
Содержимое капсул – белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2- адреностимуляторы селективные. Формотерол.
Код ATХ R03AC13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После ингаляции одноразовой дозы 12 микрограммов формотерола фумарата здоровыми добровольцами, формотерол быстро всасывается в плазму крови и достигает максимальной концентрации 266 х109 пикомоль/л в течение 5 минут после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, проходивших лечение в течение 12 недель, получавших дозу 12 или 24 микрограмм формотерола фумарата два раза в сутки, средняя концентрация формотерола в плазме крови составляла от 11,5 х109 пикомоль/л до 25,7 х109 пикомоль/л и от 23,3 х109 пикомоль/л до 50,3 х109 пикомоль/л, соответственно 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции.
Исследования кумулятивного выведения с мочой формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показали, что концентрация формотерола в крови увеличивается пропорционально ингалированной дозе препарата (12 до 96 микрограммов).
После ингаляции 12 микрограммов или 24 микрограммов формотерола фумарата два раза в сутки в течение 12 недель, выведение формотерола в неизмененном виде с мочой составляет от 19% до 38% у пациентов с ХОБЛ. Вышеизложенные данные свидетельствуют об ограниченном накоплении формотерола в плазме крови после приема многократных доз. После многократного приема не наблюдалось относительно большой кумуляции одного из энантиомеров в сравнении с другим.
Формотерол связывается с белками плазмы крови от 61 до 64% (в том числе 34% с альбуминами).
Основным процессом биотранcформации является непосредственное связывание с глюкуроновой кислотой. Другим процессом биотрансформации является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы СYР450 (2D6, 2С19, 2С9, 2А6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.
Препарат и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 пероральной дозы выводится с мочой, a 1/3 с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. У здоровых добровольцев период полувыведения в фазе элиминации формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 12 микрограммов фумарата формотерола составил 10 часов, а периоды полувыведения в фазе элиминации энантиомеров (R,R) и (S,S), рассчитанные на основании коэффициентов выведения с мочой, составили соответственно 13,9 и 12,3 часов.
Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов в преклонном возрасте и у пациентов с нарушениями работы печени или почек не исследовались.
Фармакодинамика
Зафирон бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает расширяющее действие на бронхи у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Это действие наступает быстро (в течение 1 - 3 минут) и поддерживается в течение 12 часов после ингаляции. В терапевтических дозах действие на вестибулярный аппарат незначительное и появляется только в единичных случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких вследствие воспалительных процессов.
Показания к применению
- предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), в том числе хроническим бронхитом и эмфиземой
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для взрослых для применения путем ингаляции.
Взрослые:
Предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ)
от 1 дo 2 капсул для ингаляции (12 до 24 микрограмм) два раза в сутки.
Максимальные количество ингаляции при постоянном применении составляет -2.
Способ применения и использования ингалятора.
Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием. Не следует протыкать капсулы. Порошок в капсуле предназначен исключительно для ингаляции с помощью ингалятора.
1. Снять насадку.
2. Крепко придерживая подставку ингалятора открыть путем поворота мундштука в направлении, указанном стрелкой.
3. Поместить капсулу на перегородке в форме капсулы, которая находится в подставке ингалятора. Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием.
4. Повернуть мундштук обратно до закрытой позиции.
5. Нажать кнопки на опоре (только один раз), удерживая ингалятор в вертикальном положении, затем отпустить кнопки.
ВНИМАНИЕ: в этот момент капсула может развалиться и мелкие кусочки желатина, после выполнения вдоха, могут попасть в ротовую полость или в горло. Так как желатин съедобен, его проглатывание не вредно. Вероятность образования такого случая минимальна в том случае, если капсула будет проткнута не более одного раза, будут соблюдены условия хранения и если капсула будет вынута непосредственно перед использованием из блистера.
6. Сделайте глубокий выдох.
7. Поместите мундштук в рот и немного наклоните голову назад. Зажмите губы вокруг мундштука и сделайте равномерный вдох, настолько глубокий, как это возможно. В процессе, когда капсула вращается в камере ингалятора, а порошок подвергается распылению, должен быть слышен характерный звук (шуршание). Если этот звук не появится, это может означать, что капсула застряла в перегородке. Следует тогда открыть ингалятор и, подняв капсулу, удалить ее с перегородки.
НЕ СЛЕДУЕТ поддевать капсулу путем многократного нажатия кнопок.
8. После того, как вы услышали характерный звук, следует продышаться так долго, как это возможно, без дискомфорта и вынуть ингалятор изо рта. Сделать выдох. Открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле еще порошок. Если порошок остался в капсуле, следует повторить действия, описанные в пунктах с 6 по 8.
9. После использования откройте ингалятор, удалите пустую капсулу, закройте мундштук и снова наложите насадку.
Очистка ингалятора
С целью удаления остатков порошка, протрите мундштук и перегородку для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеткой.
Побочные действия
Часто
- головные боли, головокружение, дрожание мышц
- учащенное сердцебиение
Иногда
- возбуждение, страх, нервозность, бессонница
- тахикардия
- бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей
- судороги мышц, мышечные боли, тремор
Очень редко
- реакции повышенной чувствительности, такие как пониженное артериальное давление, крапивница, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь
- расстройство вкуса
- периферические отеки
- тошнота, сухость во рту
Местно - раздражение ротоглотки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
C осторожностью. Сахарный диабет, выраженная ХСН, ИБС, нарушения сердечного ритма, AV блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный > 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз.
Лекарственные взаимодействия
Формотерол, как и другие лекарства, возбуждающие β2-адренорецепторы, следует применять осторожно у пациентов, принимающих такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, производные фенотиазида, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты или препараты, удлиняющие интервал QT, так как они могут усилить действие препаратов, возбуждающих адренорецепторы, на вестибулярный аппарат. Лекарства, удлиняющие интервал QT, увеличивают риск образования камерных нарушений сердечного ритма.
Одновременно принимаемые другие симпатомиметические препараты могут усиливать побочные эффекты формотерола.
Одновременно принимаемые производные ксантина, стероиды или мочегонные лекарства могут усиливать возможный гипокалиемический эффект лекарств, возбуждающих β2-адренорецепторы.
β2-адреноблокаторы могут ослабить или затормозить действие препарата Зафирон. Поэтому препарат Зафирон не следует применять с лекарствами, блокирующими β2-адренорецепторы (также и в виде глазных капель), поскольку нет безусловной необходимости их приема.
Особые указания
Пациенты должны быть обучены врачом или средним медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС. Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови. У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови.
Рекомендуемая доза
Доза препарата Зафирон должна быть определена для индивидуальных нужд пациента и должна быть выбрана наименьшая доза, обеспечивающая терапевтический эффект. Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу.
Противовоспалительная терапия
Не следует применять препарат Зафирон в сочетании с другими препаратами длительного действия, стимулирующими β2-адренорецепторы.
У пациентов, не получающих противовоспалительной терапии, ее следует начинать одновременно с началом применения препарата Зафирон. Каждый раз в случае рекомендации препарата Зафирон следует оценивать, получает ли пациент достаточную противовоспалительную терапию. Пациентам следует рекомендовать продолжать применение противовоспалительных препаратов после начала приема препарата Зафирон, даже если симптомы исчезли.
Сопутствующие болезни
Препарат Зафирон следует применять осторожно и под контролем, а также с детальным учетом рекомендуемой дозы у пациентов со следующими заболеваниями:
- ишемическая болезнь сердца,
- нарушения сердечного ритма (особенно в случае предсердно-камерной блокады третьей степени), тяжелая не поддающаяся лечению сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, обструкционная кардиомиопатия с сужением пути оттока, гиперфункция щитовидной железы, обнаруженное или подозреваемое удлинение интервала QTc>0,44s.
По причине гипергликемизирующего действия препаратов, возбуждающих β2-адренорецепторы, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.
Гипокалиемия
Терапия препаратами, возбуждающими β2-адренорецепторы может спровоцировать образование тяжелой гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск появления нарушения ритма сердца и поэтому рекомендуется постоянный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и в случае других препаратов, принимаемых в виде аэрозоли, после приема Зафирона может произойти парадоксальный бронхоспазм. В этой ситуации следует немедленно прервать введение препарата и применять соответствующие меры.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае появления головокружения или других подобных нежелательных симптомов не следует управлять автотранспортом, а также работать с движущимися механизмами. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.
Передозировка
Передозировка препарата Зафирон может привести к эффекту, характерному для лекарств, стимулирующих β2-адренорецепторы
Симптомы: тошнота, рвота, головные боли, дрожание мышц, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, камерные нарушения ритма, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Можно рассматривать применение кардиоселективных препаратов, блокирующих β-адренорецепторы, но исключительно под контролем и при соблюдении чрезвычайной осторожности, так как применение препарата, блокирующего β-адренорецепторы, может вызвать спазм бронхов. В случае тяжелого отравления следует наблюдать уровень электролитов в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс.
Форма выпуска и упаковка
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПА-Ал-ПВХ/Ал. По 6 контурных упаковок вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Ингалятор состоит из корпуса и крышки, двух кнопок со стальной пружиной для запуска.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company,
5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша