Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав
один флакон содержит
активное вещество:
ванкомицина гидрохлорида
(эквивалентно ванкомицину)
Описание
Порошок от белого до розоватого, желто-коричневого или коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты гликопептидной структуры. Ванкомицин
Код АТХ J01ХA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при внутривенном введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%.
Распределение
Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцидную жидкости). Через гематоэнцефалический барьер хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.
Выведение
75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы - в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. Период полувыведения - 4 - 6 ч.
При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.
Фармакодинамика
Антибиотик из группы гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp.(в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.
Значение минимальной подавляющей концентрации для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение минимальной подавляющей концентрации для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл - 20 мкг/мл.
Показания к применению
- эндокардит
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
- пневмонии
- инфекции кожи и мягких тканей
- в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины
Способ применения и дозы
Взрослые
Доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Дети
Обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Дети раннего возраста и новорожденные
Для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Препарат следует вводить в течение не менее 60 мин.
У таких больных целесообразно проводить тщательный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.
Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки.
У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.
У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы, чем это можно предположить. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.
Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней. При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.
Правила приготовления и введения препарата
Раствор для внутривенного введения: раствор готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком добавляют необходимый объем воды для инъекций (10 мл во флакон, содержащий 500 мг ванкомицина и 20 мл во флакон, содержащий 1 г ванкомицина), чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 5% раствором декстрозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций до концентрации не более 5 мг/мл (раствор, содержащий 500 мг ванкомицина разводят в 100 мл инфузионного раствора, раствор, содержащий 1 г ванкомицина разводят в 200 мл инфузионного раствора). Растворы, приготовленные на основе 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (от +2 до +8 °С) в течение 24 ч.
При псевдомембранозном колите, вызванном Сlostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь. Взрослым суточная доза составляет 0,5-1 г, разделенная на 3-4 приема; курс лечения - 7-10 дней. Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Кратность приема 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения - 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Раствор для приема внутрь: перед приемом содержимое флакона (500 мг) растворяют в 30 мл воды и затем принимают внутрь или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы и отдушки.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита)
- диспноэ, стридор
- обратимая нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз
- острая почечная недостаточность, нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (в случае принятия больших доз ванкомицина); редко - интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь, экзантема, воспаление слизистых оболочек, крапивница
- снижение слуха
- при нарушениях правил инфузии - тромбофлебит, некроз тканей в месте введения
- анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, шум в ушах, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка)
- кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней части туловища)
- мышечный спазм в области шеи и спины
- остановка сердца, снижение артериального давления, приливы, тахикардия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ванкомицину
- неврит слухового нерва
- беременность и период лактации
- почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Ванкогена и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) возможно взаимное усиление токсического действия, что требует тщательного наблюдения за возможным развитием данных симптомов.
Не рекомендуется одновременное применение Ванкогена с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.
При одновременном применении антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах).
При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками.
Не рекомендуется одновременное применение Ванкогена с хлорамфениколом, глюкокортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.
Особые указания
Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется назначать только в том случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск. В этом случае новорожденным до 7 дней жизни назначают по 15 мг/кг массы тела, затем - по 10 мг/кг каждые 12 ч; детям до 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 1 месяца и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.
Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) Ванкогена может сопровождаться выраженным снижением артериального давления и в редких случаях остановкой сердца.
Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.
С осторожностью применяют Ванкоген у лиц пожилого возраста (старше 60 лет).
При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Беременность и лактация
При беременности (II – III триместры) Ванкоген назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Ванкомицин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: препарат следует отменить. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг или 1 г препарата помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой пробкой, обжатые алюминиевым колпачком и закрытые предохраняющим пластмассовым колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Приготовленный раствор хранить при температуре от 2 ° С до 8 ° С в течении не более 24-х часов.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Название и адрес производителя
Alkem Laboratories Limited (Алкем Лабораториз Лимитед)
Alkem House «Devashish», Senapati Bapat Marg, Lower Parel, Mumbai – 400013, India