Лекарственная форма
Порошок для приготовления оральной суспензии, 2.4 г
Cостав
Один пакетик содержит
активное вещество - севеламера карбонат безводный** 2400 мг,
вспомогательные вещества: ароматизатор натуральный и искусственный Цитрус Крем, пропиленгликоля алгинат, натрия хлорид, сукралоза, железа оксид желтый (Е172).
Состав ароматизатора натурального и искусственного Цитрус Крем: апельсиново-ванильный ароматизатор*** 2%, кремово-ванильный ароматизатор**** 0.5%, лимонно-лаймовый ароматизатор***** 0.11%.
** - прибавляют избыточное количество активного вещества на основании определения в субстанции потери в массе при высушивании
*** - состав апельсиново-ванильного ароматизатора: 5-15 % патентованного ароматизатора, 85-95 % крахмала модифицированного пищевого, 0.1-5 % декстрозы, бутилгидроксианизола (следы)
**** - состав кремово-ванильного ароматизатора: 1-10 % патентованного ароматизатора, 85-95 % мальтодекстрина, 5-15 % крахмала кукурузного, 0.1-5 % пропиленгликоля, менее 0.5 % трикальция фосфата
***** - состав лимонно-лаймового ароматизатора: 1-15 % патентованного ароматизатора, 85-95 % крахмала модифицированного кукурузного пищевого, бутилгидроксианизола (следы)
Описание
Порошок светло-желтого цвета, свободный от видимых механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения гиперкалиемии и гиперфосфатемии. Севеламер.
Код АТХ V03AE02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводилось. Севеламера гидрохлорид, содержащий такой же активный ингредиент, как и севеламера карбонат, не всасывается в желудочно-кишечном тракте, что было подтверждено в исследовании его всасываемости на здоровых добровольцах.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Ренвела® - севеламер - невсасывающийся фосфор-связывающий поперечно-сшитый полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер соcтоит из множества аминогрупп, разделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, который протонируется в желудке.
Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Связывая фосфаты в желудочно-кишечном тракте и уменьшая их всасывание, севеламер снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении фосфат-связывающих препаратов необходимо проводить регулярный мониторинг уровня фосфора в сыворотке крови.
Показания к применению
- контроль гиперфосфатемии у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе
- контроль гиперфосфатемии у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), не получающих гемодиализ, с содержанием фосфора в сыворотке крови на уровне ≥ 1.78 ммоль/л
Препарат Ренвела® следует использовать в составе комплексной терапии, включающей кальциевую добавку, 1.25-дигидроксивитамин D3 или один из его аналогов для контроля развития почечной остеодистрофии.
Способ применения и дозы
Стартовая доза
Рекомендуемая стартовая доза севеламера карбоната составляет 2.4 г или 4.8 г в сутки в зависимости от клинической необходимости и уровня фосфора в сыворотке крови. Препарат Ренвела® следует принимать 3 раза в день во время еды.
Для расчета стартовой дозы рекомендуется следующий режим дозирования и комбинации:
|
Уровень фосфора в сыворотке крови больного |
Общая суточная доза севеламера карбоната, принимаемая 3 раза в день во время еды |
|
1.78 – 2.42 ммоль/л (5.5- 7.5 мг/дл) |
2.4 г* (по 1 таблетке по 800 мг 3 раза в день) |
|
> 2.42 ммоль/л (> 7.5 мг/дл) |
4.8 г* (по 2 таблетки по 800 мг 3 раза в день) |
* плюс последующее титрование в соответствии с инструкцией
Титрование и поддержание: необходим постоянный контроль уровня фосфора в сыворотке крови для дальнейшей титрации дозы севеламера карбоната с целью достижения рекомендуемого уровня фосфора. Доза севеламера карбоната, титрованная до 0.8 г три раза в день (2.4 г в день), должна увеличиваться каждые 2-4 недели, пока не будет достигнут приемлемый уровень фосфора в сыворотке крови с регулярным последующим мониторингом.
Основываясь на клинических данных, средняя суточная доза севеламера карбоната ожидается на уровне 7.2 г. Для удобства пациента рекомендуется переход на лекарственную форму «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь» 2,4 г 3 раза в день во время еды. В клинической практике лечение должно осуществляться на постоянной основе с необходимостью систематического контроля уровня фосфора в сыворотке крови.
В качестве разовой дозы принимается порошок в количестве 2.4 г (один пакетик). Перед приемом содержимое пакетика 2.4 г следует растворить в 60 мл воды. Суспензию следует употребить в течение 30 минут после приготовления.
Для пациентов, ранее получавших фосфатсвязывающие препараты (севеламера гидрохлорид или препараты на основе кальция), лекарственное средство Ренвела® следует назначать в перерасчете грамм на грамм с контролем за уровнем фосфора в сыворотке крови для обеспечения оптимальных суточных доз.
Пациенты, принимающие препарат Ренвела®, должны придерживаться установленной для них диеты.
Побочные действия
Частота: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).
Очень часто (≥1/10)
- тошнота
- рвота
- боль в верхней части живота
- запор
Часто(≥1 /100, <1/10)
- диарея
- диспепсия
- метеоризм
- боль в животе
Редко
- гиперчувствительность (опыт пострегистрационного применения)
Неизвестно
- зуд
- сыпь
- кишечная непроходимость, полная/частичная непроходимость кишечника, перфорация кишечника
Репортирование подозреваемых побочных реакций
Важно репортирование о подозреваемых нежелательных явлениях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просим сообщать о любых подозреваемых нежелательных явлениях через национальную систему отчетности.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному ингредиенту или любому из вспомогательных компонентов препарата
- гипофосфатемия
- кишечная непроходимость
- лица с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами у пациентов, получающих диализ, не проводились.
Севеламера гидрохлорид, молекула которого содержит такой же активный ингредиент, как и Ренвела®, уменьшает биодоступность ципрофлоксацина приблизительно на 50% при его одновременном однократном приеме. В связи с этим, препарат Ренвела® не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином.
У пациентов после трансплантации при совместном приеме с севеламера гидрохлоридом было обнаружено снижение уровней циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Вероятность взаимодействия нельзя исключить, в связи, с чем необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентраций циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса в крови во время применения указанной комбинации, а также после прекращения лечения. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем ТТГ у пациентов, получающих севеламера карбонат совместно с левотироксином, так как очень редко сообщалось о случаях гипотиреоза у пациентов, одновременно принимающих севеламера гидрохлорид (содержащий такой же активный ингредиент, как и севеламера карбонат) и левотироксин.
По причине того, что пациенты, принимающие антиаритмические средства для контроля аритмии и противоэпилептические средства для контроля приступов эпилепсии, были исключены из клинических исследований, необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата Ренвела® таким пациентам.
При изучении взаимодействия с другими лекарственными средствами у здоровых добровольцев, севеламера гидрохлорид (содержащий такой же активный ингредиент, как и севеламера карбонат) не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла или метопролола.
Ингибиторы протонной помпы
В период пострегистрационного применения препарата Ренвела® у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы совместно с севеламера карбонатом, повышение уровня фосфатов наблюдалось в очень редких случаях.
Препарат Ренвела® не всасывается в ЖКТ и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При одновременном применении лекарственных средств, снижение биодоступности которых может иметь клиническое значение в отношении эффективности и безопасности, их следует принимать за час до или через 3 часа после приема препарата Ренвела®, или же врачу следует рассмотреть необходимость мониторинга их уровня в крови.
Особые указания
Безопасность и эффективность препарата Ренвела® не изучалась у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), не получающих диализ, с содержанием фосфора в сыворотке на уровне < 1.78 ммоль/л. Поэтому препарат не рекомендуется для применения у таких пациентов.
Исследования эффективности и безопасности препарата Ренвела® не проводились у пациентов со следующими заболеваниями: дисфагия; расстройства глотательного рефлекса; тяжелые нарушения перистальтики желудочно-кишечного тракта, включая нелеченый или тяжелый гастропарез, задержка содержимого желудка и патологическая или нерегулярная перистальтика кишечника; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; обширные операции на желудочно-кишечном тракте. Поэтому при применении препарата Ренвела® указанным пациентам следует соблюдать особую осторожность.
Кишечная непроходимость (полная и частичная): в очень редких случаях у пациентов во время терапии севеламера гидрохлоридом (содержащим такой же активный ингредиент, как и севеламера карбонат) наблюдалась кишечная непроходимость (полная или частичная). Запор может являться предшествующим симптомом, и пациентов с запорами следует тщательно наблюдать во время применения препарата Ренвела®. У пациентов с развившимся тяжелым запором или другими тяжелыми расстройствами желудочно-кишечного тракта, терапию препаратом Ренвела® следует пересмотреть.
Жирорастворимые витамины: в зависимости от характера питания и тяжести заболевания у пациентов с ХБП возможно снижение уровней жирорастворимых витаминов А, D, E и К. Не исключается, что Ренвела® способна связывать жирорастворимые витамины, содержащиеся в принимаемой пище. У пациентов, принимающих севеламер, но не принимающих витаминные добавки, необходимо регулярно оценивать уровень витаминов А, Д, E и К. В случае необходимости рекомендуется приём витаминных добавок. Пациентам с ХБП, не получающим лечение диализом и принимающим добавки с витамином Д (около 400 МЕ витамина Д ежедневно), который может входить в состав мультивитаминных препаратов, рекомендуется разделить прием Ренвелы® и витамина Д. У пациентов, получающих перитонеальный диализ, рекомендуется дополнительно наблюдать за уровнями жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты, так как в клинических исследованиях уровни витаминов А, D, Е и К у таких пациентов не измерялись.
Дефицит солей фолиевой кислоты: в настоящее время недостаточно данных для исключения возможности развития дефицита фолата (солей фолиевой кислоты) во время длительной терапии с применением препарата Ренвела®.
Гипокальциемия/гиперкальциемия: у пациентов с хронической болезнью почек может развиться гипокальциемия или гиперкальциемия. Ренвела® не содержит кальция. Поэтому необходимо регулярно мониторировать уровень кальция в сыворотке крови и при необходимости дополнительно назначить препараты кальция.
Метаболический ацидоз: рекомендуется мониторировать уровень бикарбонатов в сыворотке крови, поскольку пациенты с хронической болезнью почек предрасположены к развитию метаболического ацидоза.
Перитонит: пациенты, получающие лечение диализом, подвержены риску возникновения специфических для диализной процедуры инфекций. Перитонит - известное осложнение у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, и в клинических исследованиях в группе пациентов, получавших терапию севеламера гидрохлоридом, число случаев перитонита было больше, чем в контрольной группе. Пациентов, получающих перитонеальный диализ, следует тщательно наблюдать с целью обеспечения правильного применения соответствующих асептических методик и выявления любых проявлений или симптомов перитонита.
Затруднённое глотание и дыхание: следует соблюдать осторожность при приёме препарата Ренвела® у пациентов с затруднённым глотанием, так как были зарегистрированы редкие сообщения о затруднении глотания при приёме таблеток Ренвела®. Многие из этих случаев касались пациентов с сопутствующим патологическим состоянием, включая расстройства глотания или проблемы с пищеводом. Следует соблюдать осторожность при приёме препарата Ренвела® у пациентов с затруднённым глотанием. Для пациентов с затруднённым глотанием в истории болезни следует рассмотреть возможность приёма препарата Ренвела® в виде порошка для пероральной суспензии.
Антиаритмические и противоэпилептические лекарственные препараты: следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Ренвела® пациентам, принимающим антиаритмические и противоэпилептические лекарственные препараты.
Гипофункция щитовидной железы: следует тщательно наблюдать за пациентами с гипофункцией щитовидной железы, которые одновременно принимают севеламера карбонат и левотироксин.
Длительное хроническое лечение: в клиническом испытании продолжительностью один год не отмечалось кумулирования севеламера. Тем не менее, нельзя полностью исключить потенциальную абсорбцию и кумулирование севеламера во время длительного хронического лечения (более одного года).
Гиперпаратиреоз: у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат Ренвела® следует применять в составе комбинированной терапии, которая может включать препараты кальция, 1.25-дигидроксихолекальциферол (1.25-дигидроксивитамин Д3) или один из его аналогов с целью снижения уровня интактного паратиреоидного гормона (иПТГ).
Препарат Ренвела® не показан для контроля гиперпаратиреоза.
Беременность и период лактации
Данных о применении препарата Ренвела® у беременных нет.
Препарат Ренвела® следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости и только после тщательной оценки соотношения риск/польза как для матери, так и для плода. Данных о выделении севеламера с грудным молоком нет. Как известно, севеламер является не всасывающимся веществом, что указывает на малую вероятность его выделения с грудным молоком. Решение о прекращении/продолжении грудного вскармливания или прекращении/продолжении терапии препаратом Ренвела® должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии препаратом Ренвела® для матери.
Фертильность
Нет данных о влиянии севеламера на фертильность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния на способность управления автомобилем и на работу с механизмами не проводилось.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки.
При исследовании на здоровых добровольцах максимальной суточной дозы 14 г севеламера гидрохлорида с действующим веществом «севеламер», как и в севеламера карбонате, в течение 8 дней не отмечалось нежелательных побочных эффектов.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью исследованная максимальная суточная доза составила 14.4 г севеламера карбоната при приеме 1 раз в сутки.
Форма выпуска и упаковка
2.4 г препарата помещают в пакетики (саше) из непрозрачной фольги алюминиевой. По 3 пакетика скрепляют с одной стороны.
По 20 скрепленных троек (60 пакетиков) или по 30 скрепленных троек (90 пакетиков) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробку картонную. Инструкция по медицинскому применению прикреплена к карточке с торговым названием препарата.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Джензайм Ирландия Лимитед,
IDA Industrial Park, Old Kilmeaden Road, Waterford, Ирландия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Джензайм Европа Б.В., Нидерланды